Tuhina-500

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego Tuhina-500 (TUGYNA-500)

Skład:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka zawiera kwasu traneksamowego 500 mg;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, sodowa sól kroskarboksymetylowej celulozy, kwas stearynowy, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, powłoka filmowa Opadry White YS-1R-7003 (dwutlenek tytanu (E 171)), alkohol izopropylowy, dichlorometan.

Postać leku. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe tabletki dwuwypukłe w kształcie kapsułki, powlekane powłoką filmową, z rowkiem po jednej stronie oraz grawerem „500” po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Środki przeciwkrwotoczne. Inhibitory fibrynolizy. Aminokwasy. Kwas traneksamowy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Środek antyfibrynolityczny. Kwas traneksamowy specyficznie hamuje aktywację profibrynolizyny (plazminogenu) oraz jego przekształcanie w fibrynolizynę (plazminę). Wykazuje działanie hemostatyczne miejscowe i systemowe w przypadku krwawień związanych ze zwiększonym fibrynolizem (patologia płytek krwi, menoryagia). Ponadto kwas traneksamowy, hamując powstawanie kinin i innych aktywnych peptydów uczestniczących w reakcjach alergicznych i zapalnych, wykazuje działanie przeciwalergiczne i przeciwzapalne.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie po doustnym podaniu dawek w zakresie 0,5–2 g wynosi 30–50 %. Cmax po podaniu doustnym 0,5 g, 1 g oraz 2 g osiągane jest po 3 godziny, odpowiednio Cmax – 5 μg/ml, 8 μg/ml oraz 15 μg/ml. Wiązanie z białkami osocza krwi (profibrynolizyną) – nie mniej niż 3 %.

Rozkłada się w tkankach stosunkowo równomiernie (z wyjątkiem płynu mózgowo-rdzeniowego, gdzie stężenie wynosi 1/10 stężenia osocza); przenika przez barierę łożyskową, do mleka matki (około 1 % stężenia osocza matki). Wykrywany w nasieniu, gdzie obniża aktywność fibrynolityczną, ale nie wpływa na ruchliwość plemników. Początkowa objętość rozkładu – 9–12 l. Stężenie antyfibrynolityczne w różnych tkankach utrzymuje się przez 17 godzin, w osoczu krwi – do 7–8 godzin.

Niewielka część ulega metabolizmowi. Krzywa AUC ma trójfazowy kształt z T1/2 w fazie końcowej – 3 godziny. Całkowity klirens nerkowy odpowiada klirensowi osocza (7 l/h). Wydalany z moczem (główna droga – filtracja kłębuszkowa) – około 95 % w postaci niezamienionej w ciągu pierwszych 12 godzin.

Zidentyfikowano 2 metabolity kwasu traneksamowego: pochodne N-acetylowane i dezaminowane. W przypadku zaburzeń funkcji nerek istnieje ryzyko kumulacji kwasu traneksamowego.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Krwawienie lub ryzyko krwawienia spowodowane nasileniem fibrynolizy, zarówno ogólnoustrojowej (krwawienie podczas operacji prostaty i w okresie popołożnym, powikłania hemoragiczne terapii fibrynolitycznej), jak i miejscowej (krwawienie maciczne, nosowe, postraumatyczna hifema, krwawienie po prostatektomii lub zabiegach na pęcherzu moczowym, konizacji szyjki macicy, ekstrakcji zęba u chorych na hemofilię). Obrzęk angioneurotyczny dziedziczny.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku; ciężka niewydolność nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku; aktywne choroby zakrzepowo-zatorowe; zakrzepica żylna lub tętnicza w wywiadzie; stany fibrynolityczne po koagulopatii spowodowanej wyczerpaniem czynników krzepnięcia; drgawki w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy przeciwdziała działaniu trombolicznemu leków fibrynolitycznych.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku hematurii pochodzenia nerkowego (szczególnie przy hemofilii) istnieje ryzyko mechanicznej anurii w wyniku powstawania skrzepów w moczowodach.

U pacjentów z dziedzicznym angioobrzękiem nerwowym poddawanych długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować wzrok (np. ostrość wzroku, pola widzenia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dno oka) oraz funkcje wątroby.

Kobiety z nieregularnymi krwawieniami menstruacyjnymi nie powinny stosować kwasu traneksamowego przed ustaleniem przyczyny takich krwawień. Jeśli stosowanie kwasu traneksamowego nie zmniejsza nasilenia krwawień menstruacyjnych, należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Należy zachować ostrożność przy stosowaniu kwasu traneksamowego u pacjentek przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na zwiększony ryzyko zakrzepicy.

Pacjenci z wcześniejszym stanem zakrzepowo-zatorowym oraz z rodziną historią choroby zakrzepowo-zatorowej (pacjenci z trombofilią) powinni stosować kwas traneksamowy wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań medycznych i pod ścisłym nadzorem lekarskim.

U pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek stężenie leku we krwi jest podwyższone, dlatego u tych pacjentów zaleca się zmniejszenie dawki.

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w przypadku zwiększonego fibrynolizy spowodowanego rozsianym wewnątrzwydzielniczym krzepnięciem krwi (DIC).

W przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku należy przerwać leczenie.

Brak doświadczenia klinicznego w zakresie stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15. roku życia z menoryzą.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego zgłaszano przypadki napadów padaczkowych. Większość z tych przypadków odnotowano po dożylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas przeszczepienia aorto-koronarnego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Mimo że w badaniach przedklinicznych nie stwierdzono wpływu teratogennego kwasu traneksamowego na rozwój płodu, należy przestrzegać ogólnych zaleceń dotyczących stosowania leków w czasie ciąży.

Kwas traneksamowy przenika przez łożysko.

Okres karmienia piersią

Kwas traneksamowy wydzielany jest w mleku matki w stężeniu około 100 razy niższym niż stężenie we krwi matki. Efekt antyfibrynolityczny u niemowląt jest mało prawdopodobny.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Preparat nie wpływa lub wpływa nieznacznie na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Lokalne fibrynoliza: zalecana dawka standardowa wynosi 15–25 mg/kg masy ciała (czyli 2–3 tabletki) 2–3 razy na dobę. W przypadku niżej wymienionych wskazań mogą być stosowane następujące schematy dawkowania:

Prostatektomia: w celu zapobiegania i leczenia krwawień u pacjentów z podwyższonym ryzykiem przed lub po zabiegu, kwas traneksamowy podaje się w formie wstrzykiwań, a następnie w formie tabletek po 1 g (2 tabletki po 500 mg) 3–4 razy na dobę do ustąpienia makroskopowej hematurii.

Menozagryzanie: zalecana dawka to 2 tabletki (1 g) 3 razy na dobę, nie dłużej niż 4 dni. W przypadku długotrwałego krwawienia menstruacyjnego dawkę można zwiększyć, nie przekraczając dawki maksymalnej (8 tabletek po 500 mg na dobę). Nie należy rozpoczynać leczenia przed wystąpieniem krwawienia menstruacyjnego.

Krwawienia z nosa: przy nawracających krwawieniach podaje się po 2 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę przez 7 dni.

Konizacja szyjki macicy: po 3 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę.

Hifema pourazowa: po 2–3 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę. Dawka wynosi 25 mg/kg 3 razy na dobę.

Dziedziczny angioobrzęk naczynioruchowy: niektórzy pacjenci, którzy znają przebieg nasilenia choroby, zazwyczaj potrzebują 2–3 tabletek po 500 mg 2–3 razy na dobę przez kilka dni. Inni pacjenci powinni przyjmować lek w tej samej dawce przez dłuższy czas, w zależności od przebiegu choroby.

Ekstrakcja zębów u pacjentów z hemofilią: po 2–3 tabletki doustnie co 8 godzin. Dawka wynosi 25 mg/kg.

Pacjenci w podeszłym wieku: w przypadku braku zaburzeń funkcji wydzielniczej nerek nie jest wymagana korekta dawki.

Pacjenci z niewydolnością nerek: konieczna jest korekta dawki u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek zgodnie z poziomem kreatyniny w osoczu.

Dzieci.

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu kwasu traneksamowego u dzieci w wieku do 15 lat z powodu menorygii, dlatego nie należy stosować tego leku u tej grupy pacjentów.

Zalecana dawka dla dzieci to 25 mg/kg. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego u dzieci są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, objawy ortostatyczne i/lub hipotensja tętnicza, zawroty głowy, ból głowy, drgawki.

Leczenie: wywołać wymioty, przepłukać żołądek, podać węgiel aktywowany. Należy przyjmować dużą ilość płynów w celu wspomagania wydalania nerek. U osób z predyspozycją do zakrzepicy istnieje ryzyko rozwoju trombozy. Należy rozważyć leczenie lekami przeciwzakrzepowymi.

Działania niepożądane.

Poniżej wymienione działania niepożądane są pogrupowane według klas narządów i układów oraz częstości występowania. Częstość została określona następująco: bardzo często (> 1/10); często (> 1/100 do < 1/10); nieczęsto (> 1/1000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000); nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu odpornościowego: bardzo rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko – nudności, wymioty, biegunka, które ustępują po zmniejszeniu dawki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – alergiczne reakcje skórne.

Ze strony układu nerwowego: częstość nieznana – drgawki, szczególnie w przypadku nieprawidłowego stosowania (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Ze strony narządów wzroku: rzadko – zaburzenia postrzegania kolorów, okluzja żył/tętnic siatkówki oka.

Zaburzenia naczyniowe: rzadko – powikłania tromboemboliczne; bardzo rzadko – zakrzepica tętnicza lub żylna o dowolnej lokalizacji.

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowo upoważnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres przydatności do użycia.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze; 1 blister w opakowaniu kartonowym.

Kategoria sprzedaży.

Na receptę.

Producent.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Tulip Lab Pvt. Ltd.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist - Pune, India