Цитрокас

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦИТРОКАС (CITROKAS)

Состав:

действующее вещество: калия цитрат;

1 пакетик порошка содержит калия цитрат 3 г;

вспомогательные вещества: аспартам (Е 951); кальция фосфат; диоксид кремния коллоидный безводный; ароматизатор апельсиновый (содержит бутилгидроксианизол (Е 320)).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: прозрачные белые гранулы без видимых включений, с характерным апельсиновым запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, способствующие растворению мочевых конкрементов.

Код АТХ G04B C.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитрат калия снижает насыщение мочи солями кальция, связывая кальций и уменьшая концентрацию ионов кальция. Благодаря этому щелочному эффекту он также повышает диссоциацию мочевой кислоты, снижая количество труднорастворимой недиссоциированной кислоты, и уменьшает склонность к образованию камней. Препарат регулирует pH мочи и длительно поддерживает сдвиг реакции в щелочную сторону до значений pH 6,2–7,5, при которых соли мочевой кислоты находятся в растворе и не образуют конкрементов.

Цитрат калия препятствует кристаллизации солей кальция, образующих камни, используя два механизма: цитрат образует комплексы с кальцием и снижает концентрацию ионов кальция, тем самым уменьшая насыщение мочи оксалатом, который является движущей силой кристаллизации указанных солей; он непосредственно ингибирует кристаллизацию оксалата. Цитрат калия не влияет на насыщение солями фосфата кальция, поскольку образование комплексов цитрата кальция может не происходить из-за повышения pH, что приводит к увеличению диссоциации фосфата. Камни фосфата кальция более устойчивы в щелочной среде. Было показано, что цитрат ингибирует спонтанное осаждение оксалата кальция и замедляет агглютинацию уже сформированных кристаллов оксалата кальция.

Фармакокинетика.

В нормальных условиях большая часть калия цитрата, принятого перорально, абсорбируется. Почти весь цитрат, который всасывается, окисляется в нормальных условиях, в то время как ионы калия остаются свободными, генерируя таким образом щелочной заряд. Образование щелочного заряда повышает значения pH и увеличивает количество цитрата в моче, следовательно, небольшое количество абсорбированного цитрата не окисляется и обнаруживается в моче. Около 75 % цитрата, отфильтрованного в почках, подвергается реабсорбции, тогда как 25 % элиминируется с мочой.

При гипокалиемии ионы калия сами по себе повышают мочевую экскрецию цитрата, корректируя внутриклеточный ацидоз.

Клинические характеристики.

Показания.

Литолиз мочевых кислых конкрементов в мочевыводящих путях и профилактика их первичного и повторного образования (однофазные кальциевые, оксалатные, уратные и многофазные (смешанные) кальцийоксалатные и кальцийфосфатные камни). Подщелачивание мочи при проведении цитостатической терапии, при применении урикозурических препаратов, при лечении пациентов с цистиновыми конкрементами (вспомогательная терапия). Как адъювант в составе комбинированной симптоматической терапии поздней кожной порфирии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Ограниченная экскреторная функция почек, острая и хроническая почечная недостаточность; острые нарушения кислотно-щелочного равновесия (метаболический алкалоз); инфекции мочевых путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину (опасность образования струвитных камней); обструкция мочевыводящих путей; гипернатриемия; надпочечниковая недостаточность; гиперкалиемия; гипохлоргидрия; метаболический или респираторный алкалоз; активная пептическая язва; интестинальная обструкция; проведение антихолинергической терапии; сердечные заболевания, течение которых может ухудшиться при приеме калия; строгая бессолевая диета (например, при тяжелых формах артериальной гипертензии); периодический гиперкалиемический паралич; фенилкетонурия (содержит источник фенилаланина — аспартам).

Особые меры предосторожности.

При растворении мочевых кислых камней не следует допускать многодневного избыточного подщелачивания мочи (рН выше 7,8) в связи с возможным появлением осадка фосфатных солей на поверхности мочевого кислого конкремента, что может препятствовать его дальнейшему растворению. Кроме того, длительное и выраженное щелочное состояние метаболизма нежелательно.

Препарат можно применять при компенсированной почечной недостаточности, которая не сопровождается задержкой калия в организме. Перед применением необходимо определить уровень электролитов в сыворотке и проверить функцию почек. При подозрении на почечно-канальцевый ацидоз необходимо дополнительно контролировать показатели кислотно-щелочного баланса.

Пациентам с сердечной недостаточностью следует учитывать влияние калия на возбудимость миокарда.

У пациентов с нарушениями экскреции калия, такими как почечная недостаточность, существует риск развития опасной для жизни гиперкалиемии.

Не следует нарушать рекомендации по применению лекарственного средства — это может нанести вред здоровью.

Каждые четыре месяца рекомендуется проводить гемограмму и определять уровень электролитов крови (натрия, калия и хлора) и креатинина.

Пациентам, принимающим Цитрокас, рекомендуется перейти на бессолевую диету и увеличить объемы потребления жидкости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременный прием веществ, содержащих цитрат и алюминий, может привести к повышению резорбции алюминия, поэтому рекомендуется соблюдать двухчасовой перерыв между приемом таких препаратов.

Препарат усиливает терапевтическое действие аллопуринола.

Лекарственные средства, повышающие уровень калия в крови (в частности, ингибиторы АПФ, циклоспорины и пенициллины), калийсберегающие диуретики, а также обезболивающие и противовоспалительные препараты (нестероидные противовоспалительные средства и периферические анальгетики), могут снижать экскрецию калия, что следует учитывать при одновременном назначении их и Цитрокаса.

Избегать одновременного применения с метенамином.

Подщелачивание мочи, связанное с механизмом захвата ионов, может способствовать экскреции таких лекарственных средств, как салицилаты, тетрациклины и барбитураты. С другой стороны, это может привести к удлинению периода полувыведения некоторых симпатомиметических и стимулирующих препаратов (таких как амфетамины). Также взаимодействие цитрата калия с нитрофурантоином и метенамином может уменьшить их антибактериальную активность.

Препараты, обладающие антихолинергическим эффектом (спазмолитики и т.д.), способны задерживать опорожнение желудка, что может увеличить желудочно-кишечную токсичность солей калия.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам, принимающим сердечные гликозиды, поскольку в некоторых случаях активность последних зависит от концентрации ионов калия в сыворотке крови.

Особенности применения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При применении препарата беременным женщинам следует соотнести ожидаемую пользу для женщины и потенциальный риск для плода.

В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Для приготовления одной дозы растворяют 1 пакетик в 200 мл воды.

При кальциевых камнях, сопровождающихся гипоцитратурией: при умеренной гипоцитратурии — по 1 дозе два раза в день, при тяжелой гипоцитратурии (ассоциированной с хроническим диарейным синдромом или ренальным тубулярным ацидозом) — по 2 дозы два раза в день.

При кальциевых камнях, сопровождающихся гиперурикозурией: 1–2 дозы в день в два приема. При кальциевых камнях без урикозурии: по 1/2 пакетика два раза в день.

Для растворения конкрементов (в зависимости от их размера и состава) продолжительность курса лечения составляет от 4 недель до 6 месяцев. Для профилактики рецидивов мочекаменной болезни препарат назначают курсами, продолжительность и частоту которых устанавливают индивидуально для каждого больного.

Дети.

Не применять детям (до 18 лет).

Передозировка.

При нормальной функции почек нежелательное влияние препарата на изменение физиологических параметров обмена веществ не наблюдается ни при обычной рекомендованной дозе, ни при более высокой, поскольку выведение избыточных оснований почками является естественным механизмом регулирования кислотно-щелочного баланса в организме.

Длительное применение препарата у больных с нарушением экскреции калия может привести к гипернатриемии, что, в свою очередь, может стать причиной мышечного паралича и кардиоваскулярного коллапса. Прием избыточных доз цитрата оказывает слабительный эффект.

Возможной передозировке можно предотвратить путем снижения дозы препарата. При необходимости можно прибегнуть к мерам лечения метаболического алкалоза.

Рекомендуемое начальное лечение при передозировке. Пациентам с гипернатриемией рекомендуется внутривенное введение 10 % раствора декстрозы, содержащего 10–20 единиц инсулина на 1000 мл раствора.

Лечение возможного ацидоза можно осуществлять путем внутривенного введения натрия бикарбоната и проведения перитонеального диализа.

Побочные реакции.

Умеренные желудочно-кишечные расстройства, такие как дискомфорт в животе, отрыжка, изжога, тошнота, боли в животе, метеоризм, рвота и диарея. Эти явления могут быть уменьшены при приеме препарата во время еды.

При появлении любых нежелательных явлений необходимо обратиться к врачу.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 20 или 60 пакетиков в картонной коробке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

Лаборатория Касаско А.П.Т.Т. / Laboratorios Casasco S.A.I.C.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Бояка № 229/37/41/49/63/65, Терреро № 250/52/60, Бакакай № 1843/45 (почтовый индекс С1406ВНС), город Буэнос-Айрес, Аргентинская Республика, и улица 5 № 186, промышленная зона Пилар, округ Пилар, провинция Буэнос-Айрес, Аргентинская Республика / Av. Boyaca No. 229/37/41/49/63/65, Terrero No. 250/52/60, Bacacay No. 1843/45 (Zip Code C1406BHC), of the City of Buenos Aires, Argentine Republic, and Calle 5 No. 186, Industrial Park of Pilar, Province of Buenos Aires, Argentine Republic.

Заявитель.

Лаборатория Касаско А.П.Т.Т. / Laboratorios Casasco S.A.I.C.

Местонахождение заявителя.

Бояка 237 (почтовый индекс С1406ВНС), город Буэнос-Айрес, Аргентинская Республика / Av. Boyaca 237 (Zip Code C1406BHC), of the City of Buenos Aires, Argentine Republic.