Цинаризин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦИНАРИЗИН (CINNARIZINE)

Состав:

действующее вещество: цинаризин;

1 таблетка содержит цинаризина 0,025 г (25 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при вестибулярных нарушениях. Код АТХ N07C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цинаризин подавляет сокращение клеток гладкой мускулатуры сосудов путем блокировки кальциевых каналов. Дополнительно к прямому кальциевому антагонизму цинаризин снижает сократительное действие вазоактивных веществ, таких как норэпинефрин и серотонин, блокируя рецептор-опосредованные кальциевые каналы. Блокада поступления кальция в клетки является тканеселективной и приводит к уменьшению вазоконстрикции без влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Цинаризин может дополнительно улучшать нарушения микроциркуляции за счет повышения эластичности мембраны эритроцитов и снижения вязкости крови. При применении цинаризина повышается клеточная устойчивость к гипоксии.

Цинаризин подавляет стимуляцию вестибулярной системы, что приводит к подавлению нистагма и других вегетативных расстройств. Цинаризин предотвращает появление или ослабляет острые приступы головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание. Максимальные уровни цинаризина в плазме крови достигаются через 1–3 часа после перорального применения.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 91 %.

Метаболизм. Цинаризин метаболизируется преимущественно с участием CYP2D6.

Выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет от 4 до 24 часов. Выведение 1/3 метаболитов осуществляется с мочой и 2/3 — с калом.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения мозгового кровообращения:

• симптоматическое лечение цереброваскулярных расстройств, включая головокружение, шум в ушах (тиннитус), головную боль сосудистого происхождения, раздражительность, нарушение памяти и неспособность концентрироваться;
• профилактика мигрени.

Нарушения периферического кровообращения:

• симптоматическое лечение периферических сосудистых расстройств, включая болезнь Рейно, акроцианоз, перемежающуюся хромоту, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, парестезию, ночные судороги в конечностях, холодные конечности.

Нарушения равновесия:

• симптоматическое лечение лабиринтных расстройств, включая головокружение, шум в ушах, нистагм, тошноту и рвоту.

Болезнь движения:

• профилактика болезни движения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Алкоголь/депрессанты центральной нервной системы (ЦНС)/трициклические антидепрессанты: одновременное применение может усиливать седативное действие любого из этих лекарственных средств или Циннаризина.

Диагностические процедуры: благодаря антигистаминному действию Циннаризин может маскировать положительные реакции на факторы кожной реактивности при проведении кожной пробы, поэтому его применение следует прекратить за 4 дня до проведения пробы.

Особенности применения.

Цинаризин может вызвать раздражение в эпигастральной области; прием препарата после еды позволяет уменьшить раздражение слизистой оболочки желудка.

Пациентам с болезнью Паркинсона Цинаризин рекомендуется только в том случае, если преимущества лечения превышают возможный риск ухудшения течения этого заболевания.

Поскольку Цинаризин может вызвать сонливость, особенно в начале лечения, следует воздерживаться от одновременного употребления алкоголя и применения средств, угнетающих деятельность ЦНС (депрессанты ЦНС), а также трициклических антидепрессантов.

Необходимо избегать применения Цинаризина при порфирии.

Цинаризин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Препарат не рекомендуется применять в период беременности.

Период кормления грудью. Отсутствуют данные о возможности проникновения цинаризина в грудное молоко. Следовательно, следует избегать лечения препаратом у женщин в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

С учётом того, что у чувствительных пациентов при применении препарата может возникнуть сонливость (особенно в начале лечения), во время приёма препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения других работ, требующих концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Нарушения мозгового кровообращения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Нарушения периферического кровообращения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 2–3 таблетки 3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в сутки. Поскольку эффект при головокружении зависит от дозы, дозировку следует постепенно увеличивать.

Нарушения равновесия.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Болезнь движения.

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: по 1 таблетке за полчаса до поездки; прием можно повторять каждые 6 часов.

Способ применения.

Для перорального применения. Рекомендуется принимать Циннаризин после еды.

Дети.

Циннаризин применяют у детей в возрасте от 12 лет.

Передозировка.

Симптомы. В отдельных случаях острой передозировки (от 90 до 2250 мг) наблюдались следующие проявления: изменение сознания — от сонливости до ступора и комы, рвота, экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия. У небольшого числа детей отмечались судороги. В большинстве случаев клинический исход был не тяжелым, однако известны летальные случаи после передозировки при одновременном применении с другими лекарственными средствами, включая циннаризин.

Лечение. Специфического антидота нет. В течение одного часа после приёма препарата внутрь необходимо промывание желудка. По показаниям может быть назначён активированный уголь.

Побочные реакции.

Могут наблюдаться сонливость и расстройства желудочно-кишечного тракта. Обычно эти симптомы носят временный характер и исчезают при постепенном достижении оптимальной дозы. Редко возникают такие симптомы, как головная боль, сухость во рту, увеличение массы тела, повышенное потоотделение, повышенная чувствительность (аллергические реакции) и холестатическая желтуха. В очень редких случаях сообщалось о появлении сыпи Уилсона (Wilson’s rash) и волчаночноподобных симптомах. В медицинской литературе описан единичный случай обструктивной желтухи.

У пожилых пациентов при длительном лечении наблюдались случаи усиления или появления экстрапирамидных симптомов, иногда в сочетании с депрессивными состояниями. В таких случаях применение данного препарата следует прекратить.

Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Сообщалось дополнительно о реакциях гиперчувствительности, головной боли и ощущении сухости во рту.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 или 5, или 50, или 100 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.