Cynaryzyna

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku Cynaryzyna (CINNARIZINE)

Skład:

substancja czynna: cynaryzyna;

1 tabletka zawiera cynaryzyny 0,025 g (25 mg);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, powidon.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Kod ATC N07C A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cynaryzyna hamuje skurcze komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych poprzez blokadę kanałów wapniowych. Dodatkowo, oprócz bezpośredniego działania antagonistycznego wobec wapnia, cynaryzyna zmniejsza działanie kurczowe substancji wazoaaktywnych, takich jak noradrenalina i serotonina, poprzez blokadę kanałów wapniowych zależnych od receptorów. Blokada napływu wapnia do komórek ma charakter tkankowo selektywny i prowadzi do zmniejszenia wazokonstrykcji bez wpływu na ciśnienie tętnicze i częstość skurczów serca.

Cynaryzyna może dodatkowo poprawiać zaburzoną mikrokrążenie dzięki zwiększeniu elastyczności błony erytrocytów i obniżeniu lepkości krwi. W wyniku stosowania cynaryzyny zwiększa się odporność komórkowa na niedotlenienie.

Cynaryzyna hamuje pobudzenie układu przedsionkowego, co prowadzi do supresji kłębuszka oraz innych zaburzeń wegetatywnych. Cynaryzyna zapobiega wystąpieniu lub osłabia ostry napad zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Maksymalne stężenia cynaryzyny w osoczu osiągane są w ciągu 1–3 godzin po podaniu doustnym.

Rozkład. Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%.

Metabolizm. Cynaryzyna metabolizowana jest głównie przy udziale CYP2D6.

Wydalanie. Okres półtrwania cynaryzyny w osoczu wynosi od 4 do 24 godzin. Wydalanie metabolitów następuje w 1/3 z moczem oraz w 2/3 z kałem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zaburzenia krążenia mózgowego:

• leczenie objawowe zaburzeń cerebrowaskularnych, w tym zawrotów głowy, szumu w uszach (tinnitus), bólu głowy o pochodzeniu naczyniowym, drażliwości, utraty pamięci i trudności koncentracji;
• profilaktyka migreny.

Zaburzenia krążenia obwodowego:

• leczenie objawowe zaburzeń naczyń obwodowych, w tym choroby Raynauda, akrocyanosis, chódzienia z kulejącym (intermittent claudication), zaburzeń troficznych, trudno gojących się ran i wrzodów żylnych, parestezji, nocnych skurczów mięśni kończyn, uczucia zimnych kończyn.

Zaburzenia równowagi:

• leczenie objawowe zaburzeń błędnika, w tym zawrotów głowy, szumu w uszach, niestagmu, nudności i wymiotów.

Choroba lokomocyjna:

• profilaktyka choroby lokomocyjnej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Alkohol/depresanty ośrodkowego układu nerwowego (OUN)/antydepresanty trójcykliczne: jednoczesne stosowanie może nasilać działanie sedytywne każdego z tych leków lub Cynaryzyny.

Procedury diagnostyczne: dzięki działaniu przeciwhistaminowemu Cynaryzyna może maskować pozytywne reakcje na czynniki reaktywności skórnej podczas wykonywania próby skórnej, dlatego należy przerwać jej stosowanie 4 dni przed wykonaniem tej próby.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Cynaryzyna może powodować podrażnienie w okolicy nadbrzusza; przyjmowanie leku po posiłku pozwala zmniejszyć podrażnienie błony śluzowej żołądka.

Chorym z chorobą Parkinsona Cynaryzyna jest zalecana tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają możliwy ryzyko pogorszenia przebiegu tej choroby.

Ponieważ Cynaryzyna może powodować senność, szczególnie na początku leczenia, należy powstrzymać się od jednoczesnego spożycia alkoholu oraz stosowania środków o działaniu depresyjnym na OUN (depresanty OUN) lub trójpierścieniowych leków przeciwdrgawkowych.

Stosowanie Cynaryzyny należy unikać w porfirii.

Cynaryzynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i/lub nerek.

Preparat zawiera laktozę, dlatego nie należy go przepisywać pacjentom z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Leku nie zaleca się stosować w czasie ciąży.

Karmienie piersią. Brak danych dotyczących możliwości przenikania cynaryzyny do mleka matki. Dlatego należy unikać leczenia tym lekiem u kobiet w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Ze względu na możliwość wystąpienia senności (szczególnie na początku leczenia) u wrażliwych chorych, w okresie przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności wymagających skupienia uwagi.

Sposób stosowania i dawki.

Zaburzenia przepływu krwi w mózgu.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 3 razy na dobę.

Zaburzenia przepływu krwi obwodowej.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 2–3 tabletki 3 razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka nie powinna przekraczać 225 mg (9 tabletek) na dobę. Ponieważ działanie przy zawrotach głowy zależy od dawki, dawkowanie należy zwiększać stopniowo.

Zaburzenia równowagi.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka 3 razy na dobę.

Choroba lokomocyjna.

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 1 tabletka pół godziny przed podróżą; przyjmowanie można powtarzać co 6 godzin.

Sposób stosowania.

Do stosowania doustnego. Zaleca się przyjmowanie Cynaryzyny po posiłku.

Dzieci.

Cynaryzynę można stosować u dzieci od 12. roku życia.

Przedawkowanie.

Objawy. W pojedynczych przypadkach ostrego przedawkowania (od 90 do 2250 mg) obserwowano następujące objawy: zaburzenia świadomości od senności po stupor i śpiączkę, wymioty, objawy ekstrapiramidowe, hipotensję tętniczą. U niewielkiej liczby dzieci obserwowano napady padaczkowe. W większości przypadków przebieg kliniczny nie był ciężki, jednak znane są przypadki śmiertelne po przedawkowaniu przy jednoczesnym stosowaniu innych leków, w tym cynaryzyny.

Leczenie. Nie ma specyficznego antydotum. W ciągu godziny od przyjęcia środka doustnie należy przeprowadzić przemywanie żołądka. Wskazane może być podanie węgla aktywnego.

Niepożądane działania.

Może występować senność oraz zaburzenia przewodu pokarmowego. Zazwyczaj objawy te są przejściowe i ustępują po stopniowym osiągnięciu optymalnej dawki. Rzadko występują takie objawy jak ból głowy, suchość w ustach, przyrost masy ciała, nadmierne potenie, nadwrażliwość (reakcje alergiczne) oraz żółtaczka cholestatyczna. W bardzo rzadkich przypadkach opisywano łuszczycę typu Wilsona oraz objawy typu toczenia. W piśmiennictwie medycznym pojawiły się pojedyncze doniesienia o żółtaczce obturacyjnej.

U pacjentów starszych w wyniku długotrwałego leczenia obserwowano przypadki nasilenia się lub pojawienia się objawów pozapiramidowych, czasem w połączeniu z zaburzeniami depresyjnymi. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie tego środka.

Częstość występowania określono jako: bardzo częste (≥1/10); częste (≥1/100 do <1/10); rzadkie (≥1/1000 do <1/100); pojedyncze (≥1/10000 do <1/1000); bardzo rzadkie (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Dodatkowo zgłaszano reakcje nadwrażliwości, ból głowy oraz uczucie suchości w ustach.

Termin ważności.

5 lat.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, po 3 lub 5, lub 50, lub 100 blisterów w kartonie.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna Prywatna „Lekchim-Charków”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 61115, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Seweryna Potockiego 36.