Цикло 3® форт

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦИКЛО 3® ФОРТ (CYCLO 3® FORT)

Состав:

Действующие вещества: ruscus aculeatus, hesperidin metyl chalcone, ascorbic acid;

1 капсула содержит сухой экстракт колючего диоскорея (Ruscus aculeatus) с титрованным содержанием стероидных гликозидов (150 мг), гесперидина метилхалькон (150 мг), кислоту аскорбиновую (100 мг);

Вспомогательные вещества (содержимое капсулы): тальк, макрогол 6000, диоксид кремния гидрофобный коллоидный, стеарат магния;

Вспомогательные вещества (оболочка капсулы): желатин, краситель жёлтый «Солнечный закат» (Е 110), краситель хинолиновый жёлтый (Е 104), диоксид титана (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы твёрдые.

Основные физико-химические свойства: капсула размером №1 с непрозрачным корпусом жёлтого цвета и непрозрачной крышечкой оранжевого цвета, содержащая более или менее уплотнённый порошок желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Ангиопротекторы. Средства капиляростабилизирующие.

Код АТХ С05С X.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат обладает венотонизирующим, лимфотонизирующим и ангиопротекторным действием.

Венотонизирующее действие

Было продемонстрировано:

• в исследованиях in vitro на изолированной перфузируемой вене экстракт иглицы быстро (через 5–8 мин) вызывал выраженное, постепенное и продолжительное сокращение сосуда;
• в исследованиях in vivo на животных экстракт иглицы индуцировал повышение венозного перфузионного давления.

Интенсивность этих эффектов в здоровых и патологически изменённых венах была сопоставимой.

Механизм венотонизирующего действия

Венотонизирующее действие экстракта иглицы обусловлено адренергическими механизмами на двух уровнях, а именно:

• прямой стимуляцией постсинаптических альфа-1- и альфа-2-адренергических рецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки;
• непрямым действием путём высвобождения норадреналина из гранул пресинаптических нервных окончаний.

Интенсивность действия экстракта иглицы пропорциональна температуре.

Венотонизирующее действие препарата на сосуды человека было подтверждено методом Аеллига (стереомикроскопическая оценка тонуса дорсальных вен кисти).

Также была установлена взаимосвязь между дозой и эффектом после однократного приёма препарата и продемонстрирована соответствующая роль каждого компонента лекарственного средства на тонус вен.

Действие на лимфатическую циркуляцию

Адренергическая активность была выявлена в отношении гладкомышечных клеток лимфатических сосудов:

• иглица вызывала сокращение изолированного грудного протока собаки путём адренергической стимуляции лимфатического коллектора по аналогичным механизмам венотонизирующего действия;
• иглица усиливала лимфоток в небольшом лимфатическом сосуде задней лапы собаки, что свидетельствовало об увеличении сократительной способности этого лимфатического сосуда. Длительность и интенсивность усиленного лимфотока были зависимыми от дозы.

Комбинация иглицы, гесперидина метилхалкона и витамина С вызывала сокращение гладкомышечных клеток лимфатических сосудов (ГМКЛС) человека за счёт значительного повышения концентрации Ca²⁺ в цитозоле, что было измерено в нативных ГМКЛС человека, выделенных из ткани лимфатических сосудов, и подтверждено видеомикроскопическим анализом флуоресценции, испускаемой специфическим, чувствительным к Ca²⁺ красителем.

Ангиопротекторное действие:

• Снижение проницаемости капилляров человека было продемонстрировано с помощью теста Ландиса.
• У здоровых лиц повышение резистентности капилляров было подтверждено методом Крамера (индукция петехий на коже под разрежением): значительное увеличение резистентности капилляров наблюдалось уже в первый час после приёма препарата. Этот эффект связан преимущественно с действием витамина С.
• Иглица и гесперидин метилхалкон подавляют активацию эндотелиальных клеток, вызванную гипоксией: экстракт иглицы способен предотвращать вызванную гипоксией активацию эндотелиальных клеток путём ингибирования снижения уровня аденозинтрифосфата (АТФ), что было продемонстрировано на эндотелиальных клетках пупочной вены человека.
• Экстракт иглицы in vitro связывается с различными типами мускариновых рецепторов и активирует их. In vivo его противовоспалительные эффекты, по крайней мере частично, опосредованы через мускариновые рецепторы: после ишемии/реперфузии (И/Р) экстракт иглицы дозозависимо уменьшает связанное с И/Р взаимодействие лейкоцитов с эндотелием, снижая роллинг и адгезию лейкоцитов, что указывает на противовоспалительное действие.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические исследования на животных показали, что гетерозиды экстракта иглицы (меченные изотопом тритием) и гесперидин метилхалкон (меченный изотопом углерода ¹⁴C) быстро абсорбируются, и максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2 часа. Компоненты препарата выводятся с мочой и калом (последнее связано с кишечно-печеночным циклом).

Проведение соответствующих исследований фармакокинетики препарата в организме человека невозможно, однако фармакодинамические тесты позволяют косвенно оценить кинетику препарата Цикло 3® Форт.

Венозный тонус измерялся методом Аеллига у здоровых лиц после приёма 1 капсулы препарата Цикло 3® Форт. Максимальное венотонизирующее действие наблюдалось через 2 часа после приёма лекарственного средства, возвращение к исходному состоянию происходило примерно через 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

• Симптоматическое лечение венозно-лимфатической недостаточности (с такими проявлениями, как тяжесть в конечностях, боль, синдром усталых ног).
• Обострение геморроя (лечение функциональных симптомов).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; тяжелые заболевания почек.

Нарушения обмена железа (талассемия, гемохроматоз, сидеробластная анемия) в связи с наличием аскорбиновой кислоты в составе лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специфические исследования взаимодействия препарата Цикло 3® Форте с другими лекарственными средствами или пищевыми продуктами не проводились.

Дефероксамин

При внутривенном введении высоких доз аскорбиновой кислоты существует риск нарушения сердечной функции или развития острой сердечной недостаточности (обычно исчезает после прекращения приема витамина С).

При наличии гемохроматоза витамин С можно принимать только через некоторое время после введения дефероксамина. При одновременном применении необходимо контролировать функцию сердца.

Деферипрон

На основании экстраполяции данных о взаимодействии с дефероксамином: во время терапии деферипроном следует проявлять осторожность при внутривенном введении высоких доз аскорбиновой кислоты, поскольку существует риск нарушения функции сердца или развития острой сердечной недостаточности (обычно исчезает после прекращения приема витамина С).

Особенности применения.

• В случае развития диареи препарат следует отменить.
• Применение при геморрое: лечение должно быть кратковременным. Лечение препаратом не может заменять специфическую терапию проктологических заболеваний. Если симптомы быстро не исчезают, необходимо провести тщательное проктологическое обследование пациента и пересмотреть лечение.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении содержания в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактата и других показателей.

Лекарственное средство содержит краситель (Е110) и может вызывать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Имеются ограниченные данные по применению лекарственного средства у беременных женщин. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния на репродуктивную функцию. Доклинические данные, полученные в ходе традиционных исследований по фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности и репродуктивной функции, не выявили какого-либо особого риска для человека. Исследования по канцерогенности не проводились (однако у мышей, получавших только гесперидин метилхалкон, канцерогенный эффект не был выявлен после 96 недель перорального применения (5% рациона, т.е. 20 г/кг массы тела)). В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, выделяются ли метаболиты лекарственного средства в грудное молоко. Риск для новорождённых/младенцев не может быть исключён. В качестве меры предосторожности лекарственное средство не следует применять в период кормления грудью.

Фертильность

Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специфические исследования не проводились.

Способ применения и дозы.

При венозно-лимфатической недостаточности: 2–3 капсулы в сутки. Курс лечения обычно продолжается 1 месяц. Если по истечении 2 недель регулярного применения не наблюдается положительного результата, необходимо обратиться к врачу.

В проктологии: 4–5 капсул в сутки. Курс лечения обычно продолжается 1 неделю. Если по истечении этого периода не наблюдается положительного результата, необходимо обратиться к врачу.

Капсулы принимают перорально, запивая стаканом воды.

Дети.

В связи с отсутствием данных препарат не применяют у детей.

Передозировка.

Имеется незначительное количество сообщений о случаях передозировки лекарственного средства. Избыточные дозы аскорбиновой кислоты могут привести к гемолитической анемии у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г6ФД). При ежедневном применении аскорбиновой кислоты в дозе свыше 1 г в сутки возможно возникновение оксалатного литиаза.

При передозировке назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Побочные реакции представлены в соответствии со следующей классификацией: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), и с неизвестной частотой (невозможно оценить по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы:

• нечасто: бессонница;
• редко: нервозность.

Со стороны органов слуха и лабиринта:

• редко: головокружение.

Со стороны сосудистой системы:

• редко: периферическое похолодание, боль по ходу вены.

Желудочно-кишечные расстройства:

• часто: диарея, иногда тяжелая (связанная с риском снижения массы тела и нарушения водно-электролитного баланса при продолжении лечения), быстро проходит после отмены препарата (см. раздел «Особенности применения»); боль в животе;
• нечасто: диспепсия, тошнота;
• редко: желудочно-кишечные расстройства, афтозный стоматит.

Со стороны печеночной и желчевыводящей системы:

• редко: повышенный уровень аланинаминотрансферазы.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто: эритема, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• нечасто: мышечные спазмы, боль в конечностях.

Побочные реакции с неизвестной частотой.

Желудочно-кишечные расстройства:

• в некоторых случаях (или у некоторых пациентов) выявляли обратимый, преимущественно лимфоцитарный, микроскопический колит;
• боль в желудке.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

• макулопапулезная эритема, крапивница.

Лабораторные и инструментальные исследования

Частота неизвестна: влияние на результаты лабораторных тестов.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере. По 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Пьер Фабр Медикамент Продакшн.

Pierre Fabre Medicament Production.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

производственное подразделение Прожифарм, ул. Лице, 45500 Жиен, Франция /
site Progipharm, Rue du Lycee, 45500 Gien, France.