Цераксон

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЦЕРАКСОН® (CERAXON®)

Состав:

действующее вещество: citicoline;

1 таблетка содержит 522,5 мг цитиколина натрия, что эквивалентно 500 мг цитиколина;

вспомогательные вещества: тальк; стеарат магния; диоксид кремния коллоидный безводный; натрия кроскармеллоза; масло рициновое гидрогенизированное; целлюлоза микрокристаллическая;

оболочка: тальк; стеарат магния; диоксид титана (Е 171); полиэтиленгликоль 6000; метакрилатный сополимер (тип А).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета, овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «С500».

Фармакотерапевтическая группа. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства.

Код АТХ N06В Х06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магнитно-резонансной спектроскопии. Благодаря такому механизму действия цитиколин стимулирует функционирование таких мембранных механизмов, как работа ионообменных насосов и рецепторов, модуляция которых необходима для нормального проведения нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембраны нейронов цитиколин проявляет противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.

Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных структур и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.

Цитиколин сохраняет энергетический резерв нейронов, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.

Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие в модели очаговой ишемии головного мозга.

Клинические исследования показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального восстановления у пациентов с острым ишемическим нарушением мозгового кровообращения, что соответствует замедлению роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации.

У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.

Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, ослабляет когнитивные и неврологические нарушения, связанные с ишемией головного мозга, способствует уменьшению проявлений амнезии.

Фармакокинетика.

Цитиколин хорошо абсорбируется при пероральном применении. После введения препарата отмечается значительное повышение уровня холинов в плазме крови. При пероральном применении препарат практически полностью всасывается. Исследования показали, что биодоступность при пероральном и внутривенном путях введения практически одинакова.

Препарат метаболизируется в кишечнике и печени с образованием холина и цитидина.

После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. В головном мозге цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, становясь частью фракции фосфолипидов.

Лишь незначительное количество дозы обнаруживается в моче и фекалиях (менее 3 %). Около 12 % дозы выводится с выдыхаемым СО₂. При выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза — 36 часов, в течение которых скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза — в которой скорость выведения уменьшается значительно медленнее. Такая же фазность наблюдается при выведении через дыхательные пути. Скорость выведения СО₂ быстро снижается в течение примерно 15 часов, затем уменьшается значительно медленнее.

Клинические характеристики.

Показания.

• Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и их неврологические последствия.
• Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
• Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к цитиколину или другим компонентам препарата.
• Высокий тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Цитиколин усиливает эффект леводопы. Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особенности применения.

Лекарственное средство содержит гидрогенизированное рицинолиевое масло, которое может вызвать расстройства желудка и диарею. Поэтому пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника следует применять препарат с особой осторожностью.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно данных о применении цитиколина у беременных женщин. Цитиколин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. В период беременности лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая терапевтическая польза превышает потенциальный риск. Данных о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действии на плод не имеется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В отдельных случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки (1–4 таблетки), в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.

Дозы препарата и продолжительность лечения устанавливает врач.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Дети. Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому лекарственное средство назначают только в том случае, когда ожидаемая польза превышает любой потенциальный риск.

Передозировка. Случаев передозировки не отмечено.

Побочные реакции.

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Со стороны психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, эпизодическая диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, покраснение, крапивницу, экзантему, пурпуру.

Общие расстройства: озноб, отек.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 5 таблеток в блистере; по 2 или по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Феррер Интернасьональ, С.А., Испания / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Хоан Бускалья, 1–9, Сант-Кугат-дель-Вальес, 08173 Барселона, Испания / Joan Buscalla, 1–9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.