Ceraxon®

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU CERAXON® (CERAXON®)

Skład:

substancja czynna: cytydyno-5'-fosfocholina (citicoline);

1 tabletka zawiera 522,5 mg cytydyny sodowej, co odpowiada 500 mg cytydyny;

substancje pomocnicze: talk; stearynian magnezu; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; sodowa sól kroskarboksylocelulozy; wodorowana oleina rzepakowa; celuloza mikrokryształowa;

otoczka: talk; stearynian magnezu; dwutlenek tytanu (E 171); glikol polietylenowy 6000; kopolimer metakrylanowy (typ A).

Postać leku. Tabletka powlekana.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe, tabletki w kształcie owalu, powlecane powłoką filmową, z oznaczeniem tłoczonym «С500».

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, leki stosowane w zespole niedostosowania szkolnego (ZNS) i nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD), środki nootropowe.

Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii rezonansu magnetycznego. Dzięki temu mechanizmowi działania cytidyna stymuluje funkcjonowanie takich błonowych mechanizmów, jak praca pomp jonowych i receptorów, których modulacja jest konieczna do normalnego przewodzenia impulsów nerwowych. Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości przeciwobrzękowe sprzyjające resorpcji obrzęku mózgu.

Badania doświadczalne wykazały, że cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejszając tworzenie się wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna zachowuje zapasy energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Doświadczalnie udowodniono, że cytidyna wykazuje również działanie profilaktyczne neuroprotekcyjne w modelu ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytidyna istotnie zwiększa wskaźniki funkcjonalnego odbudowania u pacjentów z ostrym niedokrwiennym zaburzeniem krążenia mózgowego, co koreluje z opóźnieniem wzrostu niedokrwiennego uszkodzenia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytidyna przyspiesza odbudowanie i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, osłabia zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Cytidyna jest dobrze wchłaniana po podaniu doustnym. Po podaniu preparatu obserwuje się istotne zwiększenie stężenia choliny w osoczu krwi. Po podaniu doustnym preparat jest praktycznie całkowicie wchłaniany. Badania wykazały, że biodostępność przy podaniu doustnym i dożylnym jest praktycznie taka sama.

Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozkłada się w strukturach mózgu z szybkim włączeniem frakcji choliny do strukturalnych fosfolipidów oraz frakcji cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, stając się częścią frakcji fosfolipidów.

Tylko niewielka ilość dawki wykrywana jest w moczu i kale (mniej niż 3%). około 12% dawki wydala się z CO2 wydychanym. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą – trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą – w której szybkość wydalania maleje znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO2 szybko maleje przez około 15 godzin, następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

• Przypadek udarowy, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz ich następstwa neurologiczne.
• Uraz głowy i jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi ośrodkowego układu nerwowego.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytydynę lub inne składniki leku.
• Wysokie napięcie układu przywspółczulnego.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytykolina nasila działanie lewodopy. Nie należy podawać jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne środki ostrożności.

Preparat zawiera olej rycynowy uwodorniony, który może powodować zaburzenia żołądka i biegunkę. Dlatego u pacjentów z chorobami zapalnymi jelit należy stosować lek z szczególną ostrożnością.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży. Cytykoliny nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby. Lek przepisuje się w czasie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwany efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko. Brak danych dotyczących przenikania cytykoliny do mleka matki oraz jej wpływu na płód.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami mechanicznymi.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka wynosi od 500 do 2000 mg na dobę (1–4 tabletki), w zależności od nasilenia objawów i stanu pacjenta.

Dawkę i czas trwania leczenia ustala lekarz.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Dzieci. Doświadczenie w stosowaniu leku u dzieci jest ograniczone, dlatego lek stosuje się tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko.

Przedawkowanie. Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Z zakresu psychiki: halucynacje.

Z zakresu układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Z zakresu układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Z zakresu układu oddechowego: duszność.

Z zakresu przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe wylewy.

Z zakresu skóry i tkanki podskórnej: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny, zaczerwienienie, pokrzywkę, egzantemę, purpurę.

Zaburzenia ogólne: dreszcze, obrzęki.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Opakowanie. Po 5 tabletek w blisterze; po 2 lub po 4 blistery w tekturowym pudełku.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent. Ferrer Internacional, S.A., Hiszpania / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Joan Buscalla, 1**–9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcelona, Hiszpania / Joan Buscalla, 1–**9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.