Ceraxon®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CERAXON®

Composición:

Principio activo: citicolina;

1 tableta contiene 522,5 mg de citicolina sódica, equivalente a 500 mg de citicolina;

Excipientes: talco; estearato de magnesio; dióxido de silicio coloidal anhidro; croscarmelosa sódica; aceite de ricino hidrogenado; celulosa microcristalina;

Recubrimiento: talco; estearato de magnesio; dióxido de titanio (E 171); polietilenglicol 6000; copolímero de metacrilato (tipo A).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Principales propiedades físico-químicas: tabletas blancas, de forma ovalada, recubiertas con película, con impresión en relieve «C500».

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes, medicamentos utilizados en el síndrome de déficit de atención e hiperactividad (TDAH), agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos estructurales de las membranas neuronales, lo que ha sido confirmado por datos de espectroscopía por resonancia magnética. Gracias a este mecanismo de acción, la citicolina estimula el funcionamiento de mecanismos membranales tales como las bombas de intercambio iónico y los receptores, cuya modulación es necesaria para la conducción normal de los impulsos nerviosos. Debido a su efecto estabilizante sobre la membrana neuronal, la citicolina presenta propiedades anti-edematosas que favorecen la reabsorción del edema cerebral.

Estudios experimentales han demostrado que la citicolina inhibe la activación de ciertas fosfolipasas (A1, A2, C y D), reduciendo así la formación de radicales libres, previene la destrucción de los sistemas membranales y preserva los sistemas antioxidantes de defensa, como el glutatión.

La citicoline conserva las reservas energéticas de los neuronas, inhibe la apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina.

Se ha demostrado experimentalmente que la citicolina también ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en modelos de isquemia cerebral focal.

Estudios clínicos han mostrado que la citicolina aumenta significativamente los índices de recuperación funcional en pacientes con trastorno agudo de la circulación cerebral isquémica, lo que coincide con una desaceleración en el crecimiento de la lesión isquémica en el cerebro según imágenes neurológicas.

En pacientes con traumatismo craneoencefálico, la citicolina acelera la recuperación y reduce la duración e intensidad del síndrome postraumático.

La citicolina mejora el nivel de atención y conciencia, alivia los trastornos cognitivos y neurológicos asociados con la isquemia cerebral y favorece la reducción de los síntomas de amnesia.

Farmacocinética.

La citicolina se absorbe bien tras la administración oral. Tras la administración del fármaco se observa un marcado aumento en los niveles de colinas en el plasma sanguíneo. Tras la administración oral, el fármaco se absorbe prácticamente por completo. Los estudios han demostrado que la biodisponibilidad por vía oral y por vía intravenosa es prácticamente la misma.

El fármaco se metaboliza en el intestino y en el hígado, formando colina y citidina.

Tras la administración, la citicolina se distribuye ampliamente en las estructuras del cerebro, incorporándose rápidamente la fracción de colina en los fosfolípidos estructurales y la fracción de citidina en los nucleótidos de citidina y en los ácidos nucleicos. En el cerebro, la citicolina se incorpora en las membranas celulares, citoplasmáticas y mitocondriales, convirtiéndose en parte de la fracción de fosfolípidos.

Solo una cantidad insignificante de la dosis se detecta en la orina y en las heces (menos del 3 %). Aproximadamente el 12 % de la dosis se elimina en forma de CO₂ espirado. Durante la excreción del fármaco por la orina se observan dos fases: la primera fase de 36 horas, durante la cual la velocidad de eliminación disminuye rápidamente, y una segunda fase, en la que la velocidad de eliminación disminuye mucho más lentamente. El mismo patrón bifásico se observa en la excreción por las vías respiratorias. La velocidad de eliminación de CO₂ disminuye rápidamente durante aproximadamente 15 horas, y luego disminuye mucho más lentamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Accidente cerebrovascular, fase aguda de trastornos de la circulación cerebral y sus consecuencias neurológicas.
• Traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias neurológicas.
• Trastornos cognitivos y trastornos del comportamiento debidos a alteraciones cerebrales crónicas vasculares y degenerativas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al citicolina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Alta tonicidad del sistema nervioso parasimpático.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La citicolina potencia el efecto de la levodopa. No debe administrarse simultáneamente con medicamentos que contengan meclofenoxato.

Características de uso.

El medicamento contiene aceite de ricino hidrogenado, que puede provocar trastornos estomacales y diarrea. Por ello, los pacientes con enfermedades inflamatorias intestinales deben utilizar el medicamento con especial precaución.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos suficientes sobre la administración de citicolina en mujeres embarazadas. No se debe administrar citicolina durante el embarazo, salvo en casos de necesidad urgente. Durante el embarazo, el medicamento solo debe prescribirse cuando el beneficio terapéutico esperado supere el riesgo potencial. No hay datos disponibles sobre la excreción de citicolina en la leche materna ni sobre su efecto en el feto.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas. En casos individuales, algunos efectos adversos sobre el sistema nervioso central pueden afectar la capacidad de conducir vehículos de motor o trabajar con maquinaria compleja.

Modo de empleo y dosis.

La dosis recomendada oscila entre 500 y 2000 mg por día (1–4 comprimidos), dependiendo de la gravedad de los síntomas y del estado del paciente.

La dosis del medicamento y la duración del tratamiento deben ser establecidas por el médico.

Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de la dosis.

Niños. La experiencia con el uso del medicamento en niños es limitada; por lo tanto, el medicamento solo debe administrarse cuando el beneficio esperado supere cualquier riesgo potencial.

Sobredosis. No se han reportado casos de sobredosis.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas ocurren muy raramente (<1/10000), incluyendo casos aislados.

Trastornos psiquiátricos: alucinaciones.

Trastornos del sistema nervioso: fuerte dolor de cabeza, vértigo.

Trastornos cardiovasculares: hipertensión arterial, hipotensión arterial.

Trastornos del sistema respiratorio: disnea.

Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea ocasional.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picor, edema angioneurótico, shock anafiláctico, enrojecimiento, urticaria, exantema, púrpura.

Trastornos generales: escalofríos, edema.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar por debajo de 30 °C. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 5 comprimidos en blíster; 2 ó 4 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Ferrer Internacional, S.A., España / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Joan Buscalla, 1**–9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcelona, España / Joan Buscalla, 1–**9, Sant Cugat del Vallès, 08173 Barcelona, Spain.