Целиста® от боли в горле

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства Целіста® От боли в горле (Celista From a sore throat)

Состав:

действующее вещество: flurbiprofen;

1 леденец содержит флурбипрофена 8,75 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, раствор глюкозы, макрогол 300, масло мяты перечной, левоментол, гидроксид калия.

Лекарственная форма. Леденцы.

Основные физико-химические свойства: леденцы круглой формы, размером 19 мм ± 1 мм, от бледно-желтого до коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при заболеваниях горла. Флурбипрофен. Код АТС R02A X01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен — нестероидное противовоспалительное средство, проявляющее мощное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счёт способности подавлять синтез простагландинов.

Снижение боли, уменьшение болевых ощущений в области горла, а также уменьшение отёка в горле наблюдается через 30 минут после приёма леденца; продолжительность действия составляет 2–3 часа.

Анальгезирующая и противовоспалительная активность обусловлены ингибированием фермента циклооксигеназы и подавлением синтеза простагландинов. Лекарственное средство оказывает местное действие. Подавляет в одинаковой степени активность PGE₂ и PGE_2a благодаря ингибированию эндопероксидазы, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в циклический эндопероксид.

Фармакокинетика.

Максимальная концентрация флурбипрофена в плазме крови наблюдается через 30–40 минут после рассасывания леденца в полости рта. Максимальные концентрации флурбипрофена после применения леденца достигаются быстрее, чем после приёма внутрь эквивалентной дозы, однако уровни концентрации в обоих случаях схожи. Флурбипрофен быстро распределяется в организме. Лекарственное средство активно метаболизируется путём метилирования и гидроксилирования с последующей элиминацией почками. Основными метаболитами лекарственного средства являются 4'-гидрокси-флурбипрофен и 3'-гидрокси-4'-метокси-флурбипрофен. Около 70 % каждой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения составляет 3–6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Для кратковременного симптоматического облегчения боли в горле у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к флурбипрофену или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) после приема ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
• Рецидивирующая язва/кровотечение в анамнезе или в фазе обострения (два или более эпизодов, подтвержденных характерными клиническими проявлениями) и кишечные язвы.
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорации в анамнезе, тяжелый колит, геморрагические или гемопоэтические расстройства, связанные с предыдущей терапией НПВС.
• Третий триместр беременности.
• Тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность или тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2): следует избегать одновременного применения двух или более НПВС, поскольку это повышает риск побочных эффектов (особенно побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как язвы и кровотечения);

ацетилсалициловой кислотой (в низких дозах), за исключением случаев, когда аспирин в низких дозах (не более 75 мг в сутки) был назначен врачом, поскольку это увеличивает риск возникновения побочных реакций.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами:

антикоагулянты: НПВС могут усиливать эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;

антиагреганты: повышается риск возникновения желудочно-кишечных язв или кровотечений;

гипотензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II): НПВС могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, а также усиливать нефротоксичность, вызванную подавлением циклооксигеназы, особенно у пациентов с нарушением функции почек (пациентам необходимо получать достаточное количество жидкости);

алкоголь: повышает риск побочных реакций, особенно кровотечений в желудочно-кишечном тракте;

сердечные гликозиды: НПВС могут усиливать сердечную недостаточность, уменьшать скорость клубочковой фильтрации и увеличивать уровень гликозидов в плазме крови. Рекомендуется контроль состояния пациента и, при необходимости, коррекция дозы;

циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;

кортикостероиды: повышают риск появления побочных реакций, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта;

литий: возможно повышение уровня лития в сыворотке крови, необходим надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

метотрексат: применение НПВС в течение 24 часов до или после применения метотрексата может привести к увеличению концентрации метотрексата и усилению его токсического действия;

мифепристон: не следует принимать НПВС в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут ослабить действие мифепристона;

пероральные гипогликемические средства: может изменяться уровень глюкозы в крови (рекомендуется усиленный контроль уровня глюкозы в крови);

фенитоин: возможно повышение уровня фенитоина в плазме крови, поэтому рекомендуется надлежащий контроль и, при необходимости, коррекция дозы;

калийсберегающие диуретики: одновременное применение может вызвать гиперкалиемию;

пробенецид, сульфинпиразон, лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон: могут вызывать медленное выведение флурбипрофена;

хинолоновые антибиотики: данные, полученные в исследованиях на животных, свидетельствуют, что НПВС увеличивают риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие НПВС и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;

селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышенный риск желудочно-кишечных язв или кровотечений;

такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВС с такролимусом;

зидовудин: повышение риска гематологической токсичности при одновременном применении НПВС с зидовудином.

Проведенные на данный момент исследования не выявили взаимодействия флурбипрофена с толбутамидом и антацидами.

Особенности применения.

Побочные эффекты можно минимизировать путем применения самой низкой эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение самого короткого срока.

У пожилых пациентов возрастает частота побочных реакций, вызванных применением НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений или перфораций, которые могут быть летальными.

Влияние на органы дыхания. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями, либо имеющих эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм. Таким пациентам следует с осторожностью применять леденцы с флурбипрофеном.

Другие НПВП. Следует избегать приема флурбипрофена в сочетании с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани. Пациенты с системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита.

Сердечная, почечная и печеночная недостаточность. Нефротоксичность. Сообщалось, что НПВП вызывают нефротоксичность в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность, особенно при применении комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств и при длительном регулярном применении. Применение НПВП может привести к дозозависимому снижению продукции простагландинов и спровоцировать почечную недостаточность. Наибольший риск такой реакции у пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, пациентов, принимающих диуретики, и пожилых пациентов. У таких пациентов следует контролировать функцию почек. Однако этот эффект обычно не наблюдается при кратковременном ограниченном применении препаратов, таких как леденцы с флурбипрофеном.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему. Следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препарата пациентам, у которых наблюдалось повышение артериального давления и/или сердечная недостаточность, поскольку при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости, повышении артериального давления и отеках.

Проведённые клинические исследования и данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и длительное время) повышает риск развития артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении 5 леденцов в сутки.

Со стороны печени. Нарушения функции печени от лёгкой до умеренной степени тяжести.

Со стороны нервной системы. Головная боль, вызванная анальгетиками: при длительном применении анальгетиков или при несоблюдении рекомендаций может возникнуть головная боль, которую не следует лечить повышенными дозами препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. При применении всех НПВП на любом этапе лечения сообщали о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжёлых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск возрастает с увеличением доз НПВП, у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с самой низкой доступной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется комбинированная терапия защитными лекарственными средствами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы). Пациентам следует обращаться к врачу при появлении любых необычных симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно при желудочно-кишечном кровотечении), в том числе в начале лечения. Следует с осторожностью применять препарат пациентам, получающим сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые увеличивают риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральными кортикостероидами, антикоагулянтами, например варфарином, СИОЗС или антиагрегантами, такими как ацетилсалициловая кислота. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих флурбипрофен, лечение препаратом следует отменить. НПВП следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку их состояние может ухудшаться.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Очень редко на фоне приёма НПВП могут возникать тяжёлые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая экссудативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности леденцы с флурбипрофеном следует отменить.

Инфекции. Поскольку отмечались отдельные случаи обострения инфекционных воспалений (например, развитие некротического фасциита), наблюдавшиеся во временной связи с применением системных НПВП, пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу при появлении признаков бактериальной инфекции или ухудшении состояния во время терапии леденцами с флурбипрофеном. Следует рассмотреть необходимость противомикробной терапии антибиотиками.

Непереносимость сахаров. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы/галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует применять этот лекарственный препарат.

Может быть вредным для зубов.

Если симптомы ухудшаются или возникают новые симптомы, лечение следует пересмотреть.

При появлении раздражения в полости рта лечение следует отменить.

Нарушение фертильности у женщин.

Применение флурбипрофена может ухудшить фертильность у женщин, поэтому этот лекарственный препарат не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Следует рассмотреть целесообразность отмены этого лекарственного препарата женщинам, которым трудно забеременеть, или женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Ингибирование синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск самопроизвольного аборта и врождённых пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск пороков сердца увеличивался с менее чем 1 % до приблизительно 1,5 %. Считается, что риск возрастает с увеличением дозы и продолжительности терапии. У животных применение ингибитора синтеза простагландинов в период органогенеза приводило к увеличению случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Флурбипрофен не следует принимать в первые два триместра беременности, за исключением случаев, когда это крайне необходимо. Если флурбипрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, следует применять минимально возможную дозу в течение самого короткого срока.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять такие риски:

для плода: кардиопульмонарная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

для матери в конце беременности и новорождённого: увеличение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, приводящее к задержке или увеличению продолжительности родов.

Следовательно, флурбипрофен противопоказан в течение III триместра беременности.

Кормление грудью.

В некоторых исследованиях флурбипрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низкой концентрации. Маловероятно, что он оказывает негативное влияние на грудного ребёнка. Однако в связи с возможными нежелательными эффектами НПВП на новорождённых, находящихся на грудном вскармливании, не рекомендуется применять препарат женщинам, кормящим грудью.

Фертильность.

Имеются определённые данные, что лекарственные средства, подавляющие синтез простагландинов/циклооксигеназы, могут приводить к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это влияние является обратимым после отмены препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводились.

Способ применения и дозы.

Леденцы рассасывать до полного растворения. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет принимать по 1 леденцу каждые 3–6 часов до облегчения боли. Максимальная суточная доза составляет 5 леденцов.

Применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего необходимого периода времени для устранения симптомов. Если симптомы не исчезают, ухудшаются или длятся более 3 дней, необходимо обратиться к врачу.

Не рекомендуется применять лекарственное средство более 3 суток.

При рассасывании следует перемещать леденец по всей полости рта для предотвращения раздражения слизистой оболочки в месте рассасывания.

Пациенты пожилого возраста: в связи с ограниченностью клинического опыта на данный момент невозможно дать общих рекомендаций по дозировке. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития тяжелых побочных реакций.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы. У большинства пациентов применение клинически значимого количества НПВС вызывало лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области или реже — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда — возбуждения, нарушения зрения, дезориентации или комы. При тяжелом отравлении может развиваться метаболический ацидоз и удлинение протромбинового времени, вероятно, вследствие взаимодействия с циркулирующими в кровяном русле факторами свёртывания крови. Возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, включая обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг сердечной функции и основных показателей жизнедеятельности до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в течение 1 часа после приема потенциально токсической дозы лекарственного средства. При частых или продолжительных мышечных спазмах лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры. Специфического антидота к флурбипрофену не существует.

Побочные реакции.

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности к НПВП, которые могут включать:

• неспецифические аллергические реакции и анафилаксию;
• реактивность дыхательных путей, например: бронхиальная астма, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм, одышка;
• различные реакции со стороны кожи, например: зуд, крапивница, ангионевротический отек, реже — эксфолиативные и буллезные дерматозы (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

В связи с применением НПВП сообщалось о таких явлениях, как отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность. Клинические испытания и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может ассоциироваться с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск при применении леденцов с флурбипрофеном по 8,75 мг.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались при кратковременном применении флурбипрофена в безрецептурных дозах.

Все побочные реакции приведены по системе классов органов и частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – раздражение в горле; нечасто – обострение бронхиальной астмы и бронхоспазм, одышка, свистящее дыхание, пузыри в ротоглотке, фарингеальная гипестезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, язвы в полости рта, тошнота, боль в полости рта, парестезия полости рта, боль в ротоглотке, дискомфорт полости рта (ощущение тепла, жжения или покалывания во рту); нечасто – вздутие живота, боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, глоссодиния, дисгевзия, дизэстезия полости рта, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, парестезия; нечасто – сонливость.

Со стороны психики: нечасто – бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – отеки, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко – анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – различные кожные высыпания, зуд; частота неизвестна – тяжелые формы кожных реакций, таких как буллезные реакции, включая синдром Стивенса−Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Общие расстройства: нечасто – пирексия, боль.

При появлении нежелательных реакций следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему уведомлений.

Срок годности. 2 года.

Срок годности определяет применение лекарственного средства до последнего дня указанного месяца.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 12 леденцов в блистере; по 1 блистеру в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ЛОЗИ’С ФАРМАСЬЮТИКАЛС С.Л.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Кампус Эмпресарьяль, Лекароз, Наварра, 31795, Испания.

Заявитель. ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение заявителя.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.