Celesta® para el dolor de garganta

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Celista® Contra el dolor de garganta (Celista From a sore throat)

Composición:

Principio activo: flurbiprofeno;

Cada pastilla contiene 8,75 mg de flurbiprofeno;

Excipientes: sacarosa, solución de glucosa, macrogol 300, aceite de menta piperita, levomentol, hidróxido de potasio.

Forma farmacéutica. Pastillas para chupar.

Características físicas y químicas principales: pastillas de forma redonda, de 19 mm ± 1 mm, de color que varía del amarillo pálido al marrón.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados utilizados en enfermedades de la garganta. Flurbiprofeno. Código ATC R02AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El flurbiprofeno es un medicamento antiinflamatorio no esteroideo que ejerce un potente efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético debido a su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas.

La reducción del dolor, la disminución de las sensaciones dolorosas en la zona de la garganta, así como la reducción del edema en la garganta se observan a los 30 minutos tras la administración del caramelo; la duración del efecto es de 2−3 horas.

La actividad analgésica y antiinflamatoria se debe a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa y a la supresión de la síntesis de prostaglandinas. El medicamento tiene acción local. Inhibe de manera equipotente la acción de PGE2 y PGE2a mediante la inhibición de la endoperóxido sintetasa, enzima que cataliza la transformación del ácido araquidónico en endoperóxido cíclico.

Farmacocinética.

La concentración máxima de flurbiprofeno en plasma se observa entre 30 y 40 minutos después de disolver el caramelo en la cavidad oral. Las concentraciones máximas de flurbiprofeno tras la administración del caramelo se alcanzan más rápidamente que tras la ingestión de una dosis equivalente, aunque los niveles de concentración en ambos casos son similares. El flurbiprofeno se distribuye rápidamente por el organismo. El medicamento se metaboliza activamente mediante metilación e hidroxilación, seguido de eliminación renal. Los principales metabolitos del fármaco son el 4’-hidroxi-flurbiprofeno y el 3’-hidroxi-4’-metoxi-flurbiprofeno. Aproximadamente el 70 % de cada dosis se elimina por orina en las 24 horas siguientes. El período de semieliminación es de 3–6 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para el alivio sintomático a corto plazo del dolor de garganta en adultos y niños a partir de 12 años de edad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al flurbiprofeno o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo, asma bronquial, broncoespasmo, rinitis, angioedema o urticaria) tras la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
• Úlcera péptica o hemorragia recurrente en la historia clínica o en fase de exacerbación (dos o más episodios confirmados con manifestaciones clínicas características) y enfermedad inflamatoria intestinal con úlceras.
• Hemorragia gastrointestinal o perforaciones previas, colitis grave, trastornos hemorrágicos o hematopoyéticos asociados con un tratamiento previo con AINE.
• Tercer trimestre del embarazo.
• Insuficiencia cardíaca grave, insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debe evitarse la administración concomitante del flurbiprofeno con:

otros AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2): debe evitarse la administración simultánea de dos o más AINE, ya que esto incrementa el riesgo de efectos adversos (especialmente reacciones adversas gastrointestinales, como úlceras y hemorragias);

ácido acetilsalicílico (en dosis bajas), salvo cuando el médico haya prescrito aspirina en dosis bajas (no superior a 75 mg por día), ya que esto aumenta el riesgo de reacciones adversas.

Debe administrarse el flurbiprofeno con precaución en combinación con los siguientes medicamentos:

anticoagulantes: los AINE pueden potenciar el efecto de anticoagulantes como la warfarina;

agentes antiagregantes plaquetarios: aumenta el riesgo de úlcera gastrointestinal o hemorragia;

medicamentos antihipertensivos (diuréticos, inhibidores de la ECA y antagonistas del receptor de la angiotensina II): los AINE pueden reducir el efecto de los diuréticos y otros medicamentos antihipertensivos, y también potenciar la nefrotoxicidad causada por la inhibición de la ciclooxigenasa, especialmente en pacientes con alteración de la función renal (los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquidos);

alcohol: aumenta el riesgo de reacciones adversas, especialmente hemorragias gastrointestinales;

glucósidos cardíacos: los AINE pueden agravar la insuficiencia cardíaca, reducir la velocidad de filtración glomerular y aumentar los niveles plasmáticos de glucósidos. Se recomienda el control del estado del paciente y, si es necesario, ajuste de la dosis;

ciclosporina: riesgo aumentado de nefrotoxicidad;

corticosteroides: aumentan el riesgo de reacciones adversas, especialmente a nivel gastrointestinal;

litio: posible aumento de los niveles de litio en suero; se requiere control adecuado y, si es necesario, ajuste de la dosis;

metotrexato: la administración de AINE dentro de las 24 horas antes o después del metotrexato puede provocar un aumento de la concentración de metotrexato y un incremento de su toxicidad;

mifepristona: no se deben tomar AINE durante los 8-12 días posteriores a la administración de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir la eficacia de la mifepristona;

antidiabéticos orales: puede alterarse el nivel de glucosa en sangre (se recomienda un control más estricto de la glucemia);

fenitoína: posible aumento de los niveles plasmáticos de fenitoína; por lo tanto, se recomienda un control adecuado y, si es necesario, ajuste de la dosis;

diuréticos ahorradores de potasio: la administración concomitante puede provocar hiperpotasemia;

probencidida, sulfipirazona y medicamentos que contienen probencidida o sulfipirazona: pueden provocar una liberación más lenta del flurbiprofeno;

antibióticos quinolónicos: datos procedentes de estudios en animales indican que los AINE aumentan el riesgo de convulsiones asociadas con el uso de antibióticos quinolónicos. Los pacientes que toman AINE y quinolonas tienen un mayor riesgo de desarrollar convulsiones;

inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS): mayor riesgo de úlcera gastrointestinal o hemorragia;

tacrolimus: posible aumento del riesgo de nefrotoxicidad con la administración concomitante de AINE y tacrolimus;

zidovudina: aumento del riesgo de toxicidad hematológica con la administración concomitante de AINE y zidovudina.

Los estudios realizados hasta la fecha no han detectado interacción entre el flurbiprofeno y la tolbutamida ni los antiácidos.

Características de aplicación.

Los efectos adversos se pueden minimizar mediante la administración de la dosis más baja eficaz necesaria para controlar los síntomas, durante el período más corto posible.

En pacientes de edad avanzada aumenta la frecuencia de reacciones adversas provocadas por el uso de AINEs, especialmente hemorragias gastrointestinales o perforaciones, que pueden ser fatales.

Efecto sobre el sistema respiratorio. En pacientes con asma bronquial o enfermedades alérgicas, o con antecedentes de estas enfermedades, puede producirse broncoespasmo. Dichos pacientes deben usar con precaución los caramelos con flurbiprofeno.

Otros AINEs. Se debe evitar la administración conjunta de flurbiprofeno con otros AINEs, incluidos los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2 (COX-2).

Lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo. Los pacientes con lupus eritematoso sistémico y enfermedad mixta del tejido conectivo tienen un riesgo aumentado de meningitis aséptica.

Insuficiencia cardíaca, renal y hepática. Nefrotoxicidad. Se han notificado casos de nefrotoxicidad por AINEs en diversas formas, incluyendo nefritis intersticial, síndrome nefrótico e insuficiencia renal, especialmente con el uso combinado de varios analgésicos y con el uso prolongado habitual. La administración de AINEs puede provocar una disminución dependiente de la dosis en la producción de prostaglandinas y desencadenar insuficiencia renal. El mayor riesgo de esta reacción se presenta en pacientes con insuficiencia renal, insuficiencia cardíaca, disfunción hepática, pacientes que toman diuréticos y pacientes de edad avanzada. En dichos pacientes se debe vigilar la función renal. Sin embargo, este efecto generalmente no se observa con el uso limitado y de corta duración de medicamentos como los caramelos con flurbiprofeno.

Efecto sobre el sistema cardiovascular y cerebrovascular. Se debe iniciar el tratamiento con precaución (tras consulta médica) en pacientes con hipertensión arterial previa y/o insuficiencia cardíaca, ya que con el uso de AINEs se han notificado retención de líquidos, aumento de la presión arterial y edemas.

Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que el uso de ciertos AINEs (especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados) incrementa el riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). No hay suficientes datos para descartar este riesgo con la administración de 5 caramelos al día.

Efectos hepáticos. Trastornos de la función hepática de leve a moderada intensidad.

Efectos sobre el sistema nervioso. Cefalea provocada por analgésicos: con el uso prolongado de analgésicos o si no se siguen las recomendaciones, puede desarrollarse cefalea, que no debe tratarse con dosis más altas del medicamento.

Efectos sobre el tracto gastrointestinal. Durante el uso de todos los AINEs, en cualquier momento del tratamiento, se han notificado hemorragias gastrointestinales, úlceras o perforaciones, que pueden ser fatales, independientemente de la presencia de síntomas de advertencia o antecedentes de trastornos gastrointestinales graves. El riesgo aumenta con dosis más altas de AINEs, en pacientes con antecedentes de úlcera péptica, especialmente complicada con hemorragia o perforación, y en pacientes de edad avanzada. A estos pacientes se les debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja disponible. Se recomienda terapia combinada con medicamentos protectores (por ejemplo, misoprostol o inhibidores de la bomba de protones) en estos pacientes, así como en aquellos que requieran tratamiento concomitante con dosis bajas de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que puedan aumentar el riesgo gastrointestinal. Los pacientes deben consultar al médico ante cualquier síntoma gastrointestinal inusual (especialmente hemorragia gastrointestinal), particularmente al inicio del tratamiento. Se debe usar con precaución en pacientes que reciben terapia concomitante con medicamentos que aumentan el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal, como corticosteroides orales, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), ISRS o agentes antiplaquetarios como el ácido acetilsalicílico. Si se produce hemorragia gastrointestinal o úlcera en pacientes que reciben flurbiprofeno, el tratamiento debe suspenderse. Los AINEs deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn), ya que su estado puede empeorar.

Efectos sobre la piel y el tejido subcutáneo. Muy raramente, durante el uso de AINEs, pueden presentarse reacciones cutáneas graves, potencialmente fatales, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Ante las primeras señales de erupción cutánea, cambios patológicos en las mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad, se debe suspender inmediatamente el uso de los caramelos con flurbiprofeno.

Infecciones. Dado que se han observado casos aislados de empeoramiento de infecciones inflamatorias (por ejemplo, desarrollo de fascitis necrotizante) temporalmente asociados con el uso de AINEs sistémicos, se recomienda que el paciente consulte inmediatamente al médico ante signos de infección bacteriana o empeoramiento del estado durante el tratamiento con caramelos de flurbiprofeno. Se debe considerar la necesidad de terapia antiinfecciosa con antibióticos.

Intolerancia a los azúcares. Este medicamento no debe administrarse a pacientes con rara intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarasa/isomaltasa.

Puede ser perjudicial para los dientes.

Si los síntomas empeoran o aparecen nuevos síntomas, se debe reconsiderar el tratamiento.

Si aparece irritación en la cavidad bucal, el tratamiento debe suspenderse.

Alteraciones de la fertilidad en mujeres.

El uso de flurbiprofeno puede afectar negativamente la fertilidad en mujeres, por lo que no se recomienda para mujeres que intentan quedar embarazadas. Se debe considerar la conveniencia de suspender este medicamento en mujeres con dificultades para concebir o que están siendo evaluadas por infertilidad.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede afectar negativamente el embarazo y/o el desarrollo del embrión/feto. Los datos epidemiológicos indican un mayor riesgo de aborto espontáneo y malformaciones congénitas cardíacas y gastrosquisis tras el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas en las primeras etapas del embarazo. El riesgo absoluto de malformaciones cardíacas aumenta de menos del 1 % a aproximadamente 1,5 %. Se considera que el riesgo aumenta con la dosis y la duración del tratamiento. En estudios con animales, el uso de inhibidores de la síntesis de prostaglandinas durante el período de organogénesis provocó un aumento de malformaciones, incluyendo anomalías cardiovasculares. El flurbiprofeno no debe tomarse durante los dos primeros trimestres del embarazo, salvo que sea estrictamente necesario. Si una mujer que intenta quedar embarazada o que se encuentra en el primer o segundo trimestre de embarazo debe usar flurbiprofeno, se debe emplear la dosis más baja posible durante el período más corto.

Durante el tercer trimestre del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden presentar los siguientes riesgos:

Para el feto: toxicidad cardiopulmonar (caracterizada por cierre prematuro del conducto arterioso y hipertensión pulmonar); alteración de la función renal, que puede progresar a insuficiencia renal con oligoamnios.

Para la madre al final del embarazo y el recién nacido: aumento del tiempo de sangrado, efecto antiplaquetario que puede desarrollarse incluso con dosis muy bajas; supresión de las contracciones uterinas, lo que puede provocar retraso o prolongación del parto.

Por lo tanto, el flurbiprofeno está contraindicado durante el tercer trimestre del embarazo.

Lactancia.

En algunos estudios, el flurbiprofeno se ha detectado en la leche materna en concentraciones muy bajas. Es poco probable que tenga efectos negativos sobre el lactante amamantado. Sin embargo, debido a los posibles efectos adversos de los AINEs en lactantes amamantados, no se recomienda el uso de este medicamento en mujeres que estén lactando.

Fertilidad.

Existen evidencias de que los medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas/ciclooxigenasa pueden afectar negativamente la fertilidad femenina debido a su efecto sobre la ovulación. Este efecto es reversible tras la suspensión del medicamento.

Capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Los caramelos deben disolverse completamente en la boca. Para adultos y niños a partir de 12 años, tomar 1 caramelo cada 3-6 horas hasta que disminuya el dolor. La dosis máxima diaria es de 5 caramelos.

Debe utilizarse la dosis más baja eficaz durante el período más corto posible necesario para aliviar los síntomas. Si los síntomas no mejoran, empeoran o persisten más de 3 días, debe consultarse con un médico.

No se recomienda utilizar este medicamento durante más de 3 días consecutivos.

Durante la disolución, se debe mover el caramelo por toda la cavidad bucal para evitar la irritación de la mucosa en el lugar donde se disuelve.

Pacientes de edad avanzada: debido a la limitada experiencia clínica actual, no pueden darse recomendaciones generales sobre la dosis. En pacientes de edad avanzada existe un mayor riesgo de consecuencias graves de las reacciones adversas.

Niños.

No utilizar en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Síntomas. En la mayoría de los pacientes, la ingestión de una cantidad clínicamente significativa de AINE provocó solo náuseas, vómitos, dolor en la región epigástrica o, más raramente, diarrea. También pueden presentarse acúfenos, cefalea y hemorragia gastrointestinal. En casos de intoxicación más grave, pueden producirse efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central, como somnolencia, a veces excitación, alteraciones visuales, desorientación o coma. En la intoxicación grave puede aparecer acidosis metabólica y prolongación del tiempo de protrombina, probablemente debido a la interacción con los factores circulantes de la coagulación sanguínea. Puede desarrollarse insuficiencia renal aguda y daño hepático. En pacientes con asma bronquial, puede producirse una exacerbación del cuadro asmático.

Tratamiento. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte, e incluir la garantía de la permeabilidad de las vías respiratorias y el monitoreo de la función cardíaca y de los signos vitales hasta la normalización del estado del paciente. Se recomienda la administración oral de carbón activado dentro de la primera hora tras la ingestión de una dosis potencialmente tóxica del medicamento. En caso de espasmos musculares frecuentes o prolongados, el tratamiento debe incluir la administración intravenosa de diazepam o lorazepam. En pacientes con asma bronquial deben usarse broncodilatadores. No existe un antídoto específico para el flurbiprofeno.

Reacciones adversas.

Se han notificado reacciones de hipersensibilidad a AINEs que pueden incluir:

• reacciones alérgicas inespecíficas y anafilaxia;
• reactividad de las vías respiratorias, por ejemplo: asma bronquial, empeoramiento del asma bronquial, broncoespasmo, disnea;
• diversas reacciones cutáneas, por ejemplo: prurito, urticaria, angioedema, raramente − dermatosis exfoliativas y bullosas (incluyendo necrólisis epidérmica tóxica y eritema multiforme).

En relación con el tratamiento con AINEs se han notificado fenómenos como edema, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca. Estudios clínicos y datos epidemiológicos indican que el uso de algunos AINEs (especialmente en dosis altas y durante tratamientos prolongados) puede asociarse con un ligero aumento del riesgo de complicaciones trombóticas arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular). No hay suficientes datos para descartar dicho riesgo con el uso de pastillas de flurbiprofeno de 8,75 mg.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se observaron con el uso a corto plazo de flurbiprofeno en dosis de venta libre.

Todas las reacciones adversas se presentan por clases de sistemas y órganos y por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 – < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 – < 1/100), raras (≥ 1/10000 – < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: frecuentes – irritación de garganta; poco frecuentes – empeoramiento del asma bronquial y broncoespasmo, disnea, sibilancias, ampollas en orofaringe, hipoestesia faríngea.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes – diarrea, úlceras bucales, náuseas, dolor bucal, parastesia en la cavidad bucal, dolor en orofaringe, molestias en la cavidad bucal (sensación de calor, ardor o hormigueo en la boca); poco frecuentes – distensión abdominal, dolor abdominal, estreñimiento, sequedad bucal, dispepsia, flatulencia, glossodinia, disgeusia, disestesia bucal, vómitos.

Del hígado y vías biliares: frecuencia desconocida – hepatitis.

Del sistema nervioso: frecuentes – mareo, cefalea, parestesia; poco frecuentes – somnolencia.

Del estado psíquico: poco frecuentes – insomnio.

Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – edemas, hipertensión arterial e insuficiencia cardíaca.

De la sangre y sistema linfático: frecuencia desconocida – anemia, trombocitopenia.

Del sistema inmunitario: raras – reacciones anafilácticas.

De la piel y tejido subcutáneo: poco frecuentes – diversas erupciones cutáneas, prurito; frecuencia desconocida – reacciones cutáneas graves, tales como reacciones de tipo bulloso, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Trastornos generales: poco frecuentes – fiebre, dolor.

Si aparecen reacciones adversas, debe interrumpirse el tratamiento y consultar al médico.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben informar sobre cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.

Período de validez. 2 años.

El período de validez indica que el medicamento puede utilizarse hasta el último día del mes indicado.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 30 °C. Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

12 pastillas en blíster; 1 blíster por envase.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. LOZI’S PHARMACEUTICALS S.L.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Cámpus Empresarial, Lejaroz, Navarra, 31795, España.

Titular del medicamento. CJSC «Pharmaceutical company "Darnitsa"».

Domicilio del titular del medicamento.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispol'ska, 13.