Целанид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕЛАНІД

Состав:

действующее вещество: lanatosidе C;

1 таблетка содержит ланатозида С 0,25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота стеариновая, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды. Код АТХ С01А А06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Целанид представляет собой гликозид наперстянки шерстистой. Биологическая активность Целанида составляет 14000–16000 ЛОД или 3200–3800 КОД в 1 г. Основными фармакодинамическими эффектами Целанида являются положительное инотропное, отрицательное дромотропное и хронотропное действия. Целанид оказывает кардиотоническое действие (усиливает систолу, удлиняет диастолу), замедляет ритм сердца, снижает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда. Механизм действия гликозида основан на его влиянии на калий-натриевый насос кардиомиоцитов, обмен ионов кальция и состояние циклического аденозинмонофосфата, участвующего в энергетическом обеспечении сократительного процесса клеток миокарда. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатационный эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отёки, одышку.

Фармакокинетика.

При приёме внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата составляет 15–45 % и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства снижают всасывание ланатозида С в желудочно-кишечном тракте, метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозида С). При поступлении в системный кровоток препарат на 20–25 % связывается с белками плазмы крови. Начальный эффект препарата проявляется через 1,5–3 часа, максимальное действие — через 4–6 часов. Период полувыведения составляет 28–36 часов. Препарат подвергается биотрансформации в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и калом.

Клинические характеристики.

Показания. Острая и хроническая недостаточность кровообращения II–III степени (II–IV степень по NYHA), тахисистолическая форма фибрилляции предсердий, наджелудочковая форма пароксизмальной тахикардии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Гликозидная интоксикация, атриовентрикулярная блокада различной степени, выраженная брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, синдром Адамса–Стокса–Морганьи, изолированный митральный стеноз, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, тампонада сердца, экстрасистолия, гипертрофический субаортальный стеноз, рестриктивная кардиомиопатия, аритмия вследствие интоксикации сердечными гликозидами, наличие дополнительных атриовентрикулярных путей проведения, гиперкальциемия, гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция желудочков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В сочетании с перманганатом калия, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок; с кислотами и щелочами — неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами (особенно с фенобарбиталом) вследствие индукции печеночных ферментов и ускорения метаболизма эффективность Целанида снижается. Синергизм с Целанидом проявляют препараты кальция; внутривенное введение Целанида с хлоридом кальция, пантотенатом, глюконатом может привести к увеличению токсичности и остановке сердца. Сочетание Целанида с аминазином способствует повышению свертываемости крови. При совместном применении Целанида с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина вследствие повышения свертывания крови под влиянием Целанида. При одновременном применении Целанида с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Гипертензивные средства снижают экскрецию Целанида, усиливают его токсичность. Такие же явления наблюдаются при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении глюкозы, кортикостероидов, антибиотиков, вследствие гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении с препаратами кальция, катехоламинами и диуретиками повышается риск возникновения гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из желудочно-кишечного тракта, поэтому дозу Целанида необходимо увеличить; после прекращения приема антацида следует назначить исходную меньшую дозу препарата.

Одновременно рекомендуется применять Целанид с некоторыми лекарственными препаратами. При приеме Целанида вместе с анаболическими стероидами, хлоридом тиамина, рибофлавином, пиридоксином, фолиевой, оротовой кислотами, метилурацилом, метионином, унитиолом, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.

Активированный уголь, вяжущие средства уменьшают всасывание ланатозида С в желудочно-кишечном тракте; метоклопрамид и прозерин усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность ланатозида С.

Концентрация препарата в сыворотке крови может снижаться при одновременном применении таких препаратов, как каолин-пектин, некоторые слабительные средства, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Одновременное применение гидрохлорида эфедрина, гидрохлорида адреналина или гидротартрата норадреналина, а также селективных β-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызывать возникновение аритмии сердца. Действие сердечных гликозидов ослабляется при одновременном применении аминазина и других производных фенотиазина. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов усиливается брадикардия. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением сульфата атропина. При одновременном применении динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Под влиянием кортикотропина может усиливаться действие сердечных гликозидов. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию. Клиническое значение взаимодействия с парацетамолом изучено недостаточно, однако имеются данные о снижении выведения сердечных гликозидов почками под его влиянием.

Особенности применения.

Во время лечения Целанидом пациент должен находиться под контролем врача. Возможность интоксикации повышается при гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей желудочков, легочном сердце, миокардите. В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении ланозида применяют мониторинг его плазменной концентрации.

С особой осторожностью применять препарат при брадикардии и АВ-блокаде I степени.

При патологии почек продолжительность действия препарата может увеличиваться.

Подбор доз необходимо проводить особенно тщательно у пожилых и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, с имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут возникнуть при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами.

Во время лечения Целанидом следует ограничить употребление пищи, трудно поддающейся перевариванию, и продуктов, содержащих пектины. Пациентам с синдромом короткой кишки или синдромом мальабсорбции из-за нарушения всасывания препарата могут потребоваться более высокие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста следует с особой осторожностью применять Целанид. Учитывая, что у пациентов пожилого возраста удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и возможность передозировки.

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед применением этого лекарственного средства.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Следует с осторожностью применять препарат во время вождения автомобиля и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозы и срок лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, чувствительности пациента к препарату и динамики клинического эффекта.

Для проведения терапии назначать внутрь в суточной дозе 0,25–0,5 мг в 3–4 приема. Для поддерживающей терапии на 3–5-й день назначать в суточной дозе до 0,25 мг в 2 приема; при необходимости возможен прием по 1 таблетке (0,25 мг) 1–2 раза в сутки.

Поддерживающая терапия в зависимости от клинического состояния может продолжаться месяцы и годы.

При нарушении экскреторной функции почек дозу следует снижать при клиренсе креатинина 50–80 мл/мин. Средняя поддерживающая доза составляет 50 % от средней поддерживающей дозы у лиц с нормальной функцией почек; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин — 25 % от обычной дозы. Высшая доза для взрослых внутрь: разовая — 0,5 мг, максимальная суточная доза — 1 мг.

Дети. Применение не рекомендуется.

Передозировка.

Симптомы: атриовентрикулярная блокада, аритмия, фибрилляция желудочков, брадикардия, экстрасистолия, двигательные нарушения, анорексия, диарея, тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, нарушение цветового восприятия, депрессия, головная боль, головокружение.

Лечение: необходимо уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Для уменьшения проявлений побочных эффектов следует промыть желудок суспензией активированного угля, применить солевые слабительные, унитиол, препараты кальция; оксигенотерапию; при нарушении ритма — антиаритмические средства (дифенин, лидокаин). При АV-блокаде II–III степени, при выраженной синусовой брадикардии или брадиаритмии показано введение сульфата атропина, применение искусственного водителя ритма; при желудочковых аритмиях — лидокаина, дифенина, фенитоина.

Побочные реакции.

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату возможны следующие побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, замедление предсердно-желудочковой проводимости;

со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея;

со стороны нервной системы: сонливость, спутанность сознания, депрессия, головная боль, головокружение;

со стороны кожи: аллергические реакции, крапивница, гиперемия, кожные высыпания;

другие: снижение диуреза, нарушение цветового восприятия; редко — тромбоцитопения.

В этих случаях необходимо уменьшить дозу или временно отменить препарат. Для уменьшения или устранения побочных эффектов применять унитиол, препараты калия, антиаритмические средства.

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 30 в банках или контейнерах; № 10х3 в блистерах в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или

ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ», или

Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП».

Место нахождения производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61057, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Воробьева, д. 8.

(Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС»)

Украина, 61013, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Шевченко, д. 22.

(ОБЩЕСТВО С ОГРАНИЧЕННОЙ ОТВЕТСТВЕННОСТЬЮ «КОРПОРАЦИЯ «ЗДОРОВЬЕ»)

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП»)