Celanid

INSTRUKCJA dot. stosowania leku Celanid

Skład:

substancja czynna: lanatosid C;

1 tabletka zawiera lanatozydu C 0,25 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, kwas stearynowy, talk.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ sercowo-naczyniowy. Glikozydy nasierdziowe. Kod ATC C01A A06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Celanid jest glikozydem z naparstnicy wełnistej. Aktywność biologiczna Celanidu wynosi 14000–16000 LU lub 3200–3800 KU w 1 g. Główne efekty farmakodynamiczne Celanidu to działanie pozytywne inotropowe oraz działanie negatywne dromotropowe i chronotropowe. Celanid wykazuje działanie kardiotoniczne (wzmacnia skurcz, wydłuża rozkurcz), spowalnia rytm serca, spowalnia przewodnictwo sercowe, zwiększa pobudliwość mięśnia sercowego. Mechanizm działania glikozydu opiera się na wpływie na pompę sodowo-potasową kardiomiocytów, metabolizm jonów wapnia oraz stan cyklicznego adenozynomonofosforanu, który uczestniczy w zapewnieniu energii procesu skurczowego komórek mięśnia sercowego. U chorych z przewlekłą niewydolnością serca wywołuje pośredni efekt wazodylatacyjny, obniża ciśnienie wrotne, zwiększa diurezę; zmniejsza obrzęki i duszności.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany w przewodzie pokarmowym. Bio dostępność leku wynosi 15–45 % i waha się w szerokich granicach w zależności od kwasowości soku żołądkowego, motoryki jelit oraz ich ukrwienia, interakcji lekowych (węgiel aktywowany, leki przeciwwskazowe, środki wiązujące zmniejszają wchłanianie lanatozydu C w przewodzie pokarmowym, metoklopramid i prozeryna nasilają perystaltykę jelit, gwałtownie obniżając bio dostępność lanatozydu C). Po wejściu do krążenia ogólnoustrojowego lek wiąże się z białkami osocza w 20–25 %. Początkowy efekt leku pojawia się po 1,5–3 godzinach, maksymalne działanie – po 4–6 godzinach. Okres półtrwania wynosi 28–36 godzin. Lek ulega biotransformacji w wątrobie i jest wydalany z organizmu w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem i kałem.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Ostra i przewlekła niewydolność krążenia II–III stopnia (II–IV stopnia wg klasyfikacji NYHA), postać tachysystoliczna migotania przedsionków, nadkomorowe formy tachykardii paroksystalnej.

Przeciwwskazania. Podwyższona wrażliwość na lek. Intoksycja glikozydami, blokada przedsionkowo-komorowa w różnym stopniu nasilenia, wyraźna bradykardia, paroksystalna tachykardia komorowa, zespół Adama-Stokesa-Morgagni, izolowany zwężenie ujścia mitralnego, niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego, tamponada serca, ekstrasystolia, podaortalny zwężenie hipertroficzne, kardiomiopatia restrykcyjna, arytmia spowodowana zatruciem glikozydami nasercowymi, obecność dodatkowych dróg przedsionkowo-komorowych, hiperkalcemia, hipokaliemia, hipertroficzna obturacyjna kardiomiopatia, migotanie komór.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. W połączeniu z nadmanganianem potasu, kroplami z amoniaku i anyżem, wodorem utlenionym, azotanem srebra, syropem malinowym, solami alkaloidów, sulfonamidami, taninem tworzy osad glikozydu; z kwasami i zasadami – produkty nieaktywne.

W połączeniu z barbituranami (szczególnie z fenylobarbitalą) wskutek indukcji enzymów wątrobowych i przyspieszenia metabolizmu skuteczność Celanidu zmniejsza się. Synergizm z Celanidem wykazują leki wapniowe; dożylne podawanie Celanidu z chlorkiem wapnia, pantotenianem, glukonianem może prowadzić do zwiększenia toksyczności i zatrzymania serca. Połączenie Celanidu z aminazyną sprzyja zwiększeniu krzepnięcia krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu Celanidu z heparyną możliwe jest osłabienie działania heparyny z powodu zwiększenia się krzepnięcia krwi pod wpływem Celanidu. Przy jednoczesnym stosowaniu Celanidu z linkomycyną rozwija się kolit pseudobłoniasty.

Leki hipertensyjne zmniejszają wydalenie Celanidu, nasilając jego toksyczność. Takie same zjawiska obserwuje się przy połączeniu z diuretykami (z wyjątkiem zatrzymujących potas), insuliną, amfoterycyną, przy długotrwałym stosowaniu glukozy, kortykosteroidów, antybiotyków, w wyniku hipokalemii i hipomagnezemii.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami wapniowymi, katecholaminami i diuretykami zwiększa się ryzyko wystąpienia zatrucia glikozydami. Przy jednoczesnym stosowaniu z chinidyną, werapamilem, nifedypinem, spironolaktonem (w mniejszym stopniu) zwiększa się stężenie Celanidu w osoczu. Antacidy zmniejszają wchłanianie leku z przewodu pokarmowego, dlatego dawkę Celanidu należy zwiększyć; po zakończeniu przyjmowania antacidydów należy przepisać początkową niższą dawkę leku.

Jednocześnie zaleca się stosowanie Celanidu z niektórymi lekami. Przy przyjmowaniu Celanidu razem z anabolicznymi steroidami, chlorkiem tiaminy, ryboflawiną, pirydoksyną, kwasem foliowym, kwasem orotowym, metyluracylem, metioniną, unitiolem, fosfadenem, inozyną nasila się jego efekt inotropowy.

Węgiel aktywowany, środki wiązujące zmniejszają wchłanianie lanatozydu C w przewodzie pokarmowym, metoklopramid i prozeryna nasilają perystaltykę jelit, gwałtownie zmniejszając biodostępność lanatozydu C.

Stężenie leku w surowicy krwi może obniżać się przy jednoczesnym stosowaniu takich leków jak kaolin-pektyna, niektóre środki przeczyszczające, cholestyramina, sulfasalazyna, neomycyna, ryfampicyna, niektóre cytotoksyczne, penicylamina, metoklopramid, adrenalina, salbutamol. Jednoczesne stosowanie chlorowodorku efedryny, chlorowodorku adrenaliny lub wodorotartanu noradrenaliny, a także selektywnych β-adrenomimetyków z glikozydami nasercowymi może powodować wystąpienie arytmi serca. Działanie glikozydów nasercowych zmniejsza się przy jednoczesnym stosowaniu aminazyny i innych pochodnych fenantiazyny. Przy jednoczesnym stosowaniu leków antycholinesterazowych nasila się bradykardia. W razie potrzeby można ją wyeliminować lub osłabić przez podanie siarczanu atropiny. Przy jednoczesnym stosowaniu dwusodowej soli kwasu etylenodiaminotetraoctowego obserwuje się obniżenie skuteczności i toksyczności glikozydów nasercowych. Pod wpływem kortykotropiny może nasilać się działanie glikozydów nasercowych. Leki zawierające kofeinę lub teofilinę czasem powodują wystąpienie arytmi serca. Nie należy przepisywać adenozynotrifosforanu sodu jednocześnie z glikozydami nasercowymi. Przy hipervitaminozie spowodowanej ergokalcyferolem możliwe jest nasilenie działania glikozydów nasercowych, spowodowane rozwojem hiperkalcemii. Kombinacja fentanylu i glikozydów nasercowych może spowodować hipotensję tętniczą. Kliniczne znaczenie interakcji z paracetamolem nie jest wystarczająco poznane, ale istnieją dane o zmniejszeniu wydalania glikozydów nasercowych przez nerki pod wpływem paracetamolu.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas leczenia Celanidem pacjent musi przebywać pod kontrolą lekarza. Ryzyko zatrucia zwiększa się przy hipokalcemii, hiponatremii, hiperkalcemii, hipernatremii, hipotyreoidzie, znacznej rozszerzoności komór serca, sercu płucnym, zapaleniu mięśnia sercowego. Jako jedną z metod kontroli stężenia digitalizacji przy przepisywaniu lanatozydu stosuje się monitorowanie jego stężenia w osoczu.

Lek należy stosować z dużą ostrożnością przy bradykardii oraz bloku AV I stopnia.

Przy patologii nerek czas działania leku może się wydłużyć.

Dawkowanie należy dobierać szczególnie starannie u pacjentów w wieku podeszłym i/lub osłabionych, u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, z wszczepionym stymulatorem serca, ponieważ u nich efekty toksyczne mogą wystąpić przy dawkach, które u innych pacjentów są dobrze tolerowane.

Podczas leczenia Celanidem należy ograniczyć spożycie pokarmów trudnych do strawienia oraz produktów zawierających pektyny. Pacjentom z zespołem krótkiego jelita lub zespołem niedochodzenia (maldigestii) z powodu zaburzeń wchłaniania leku mogą być potrzebne wyższe dawki. Pacjentom w wieku podeszłym należy stosować Celanid z dużą ostrożnością. Biorąc pod uwagę, że u pacjentów w wieku podeszłym wydłuża się okres półtrwania, istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych oraz możliwość przedawkowania.

Jeśli pacjent ma nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią. Leku nie należy stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie innych maszyn. Lek należy stosować z ostrożnością podczas prowadzenia samochodu oraz pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkę i czas trwania leczenia lekarz ustala indywidualnie w zależności od obrazu klinicznego choroby, wrażliwości pacjenta na lek oraz dynamiki efektu klinicznego.

W celu przeprowadzenia terapii stosować doustnie w dawce dobowej 0,25–0,5 mg w 3–4 dawkach. W celu terapii utrzymującej od 3. do 5. dnia stosować w dawce dobowej do 0,25 mg w 2 dawkach; w razie potrzeby możliwe jest przyjmowanie 1 tabletka (0,25 mg) 1–2 razy na dobę.

Terapia utrzymująca w zależności od stanu klinicznego może trwać miesiące i lata.

W przypadku zaburzeń funkcji wydzielniczej nerek należy zmniejszyć dawkę przy klirensie kreatyniny wynoszącym 50–80 ml/min. Średnia dawka utrzymująca stanowi 50 % średniej dawki utrzymującej u osób z prawidłową funkcją nerek; przy klirensie kreatyniny mniejszym niż 10 ml/min – 25 % od zwykłej dawki. Wyższa dawka dla dorosłych doustnie: pojedyncza – 0,5 mg, maksymalna dawka dzienna – 1 mg.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: blokada przedsionkowo-komorowa, arytmia, migotanie komór, bradykardia, ekstrasystolia, zaburzenia ruchowe, anoreksja, biegunka, nudności, wymioty, senność, dezorientacja, zaburzenia percepcji kolorów, depresja, ból głowy, zawroty głowy.

Leczenie: należy zmniejszyć dawkę lub przerwać stosowanie leku. W celu zmniejszenia objawów działań niepożądanych należy przepłukać żołądek zawiesiną węgla aktywnego, zastosować leki przeczyszczające sole, unithiol, leki wapniowe; tlenoterapię; w przypadku zaburzeń rytmu – leki przeciwaregularne (difenyna, lidokaina). W przypadku blokady AV II–III stopnia, znaczącej bradykardii zatokowej lub bradyarytmii wskazane jest podanie siarczanu atropiny, zastosowanie sztucznego stymulatora rytmu serca, w przypadku arytmii komorowych – lidokainy, difenyny, fenytoiny.

Działania niepożądane.

W przypadku podwyższonej wrażliwości indywidualnej na lek możliwe są następujące działania niepożądane:

z udziałem układu sercowo-naczyniowego: wieloczęstotliwościowa ekstrasystolia, bigeminia lub trigeminia, wyraźna bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego;

z udziałem układu pokarmowego: zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka;

z udziałem układu nerwowego: senność, dezorientacja, depresja, ból głowy, zawroty głowy;

z udziałem skóry: reakcje alergiczne, pokrzywka, zaczerwienienie, wysypka skórna;

inne: zmniejszenie diurezy, zaburzenia postrzegania barw; rzadko – trombocytopenia.

W takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę lub tymczasowo odstawić lek. W celu zmniejszenia lub wyeliminowania działań niepożądanych stosować unithiol, przygotowania potasu, leki przeciwwybuchołowe.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 30 w butelkach lub pojemnikach; № 10x3 w blistrach w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”, lub

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”, lub

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61057, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worobjowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, budynek 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)