Celanid

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO CELANID

Composizione:

principio attivo: lanatoside C;

1 compressa contiene lanatoside C 0,25 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patata, acido stearico, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare. Glicosidi cardiaci. Codice ATC C01AA06.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Celanid è un glicoside della digitale lanata. L'attività biologica di Celanid corrisponde a 14000-16000 UDE (Unità Digitali Esterna) oppure a 3200-3800 UDC (Unità Digitali Cestrate) per 1 g. I principali effetti farmacodinamici di Celanid sono l'effetto inotropo positivo e gli effetti dromotropo e cronotropo negativi. Celanid esercita un'azione cardiaca tonica (potenzia la sistole, prolunga la diastole), rallenta il ritmo cardiaco, rallenta la conduzione cardiaca e aumenta l'eccitabilità del miocardio. Il meccanismo d'azione del glicoside si basa sul suo effetto sulla pompa sodio-potassio dei miociti, sul metabolismo degli ioni calcio e sullo stato dell'adenosinmonofosfato ciclico, che partecipa al rifornimento energetico del processo di contrazione delle cellule miocardiche. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, induce un effetto vasodilatatore indiretto, riduce la pressione venosa, aumenta la diuresi; riduce edemi e dispnea.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità del farmaco è del 15-45% e varia ampiamente a seconda dell'acidità del succo gastrico, della motilità intestinale e della sua irrorazione sanguigna, nonché delle interazioni farmacologiche (carbone attivo, antiacidi, agenti astringenti riducono l'assorbimento di lanatoside C nel tratto gastrointestinale; metoclopramide e prozerina aumentano la peristalsi intestinale, riducendo drasticamente la biodisponibilità del lanatoside C). Dopo il passaggio nella circolazione sistemica, il farmaco si lega alle proteine plasmatiche per il 20-25%. L'effetto iniziale del farmaco si manifesta dopo 1,5-3 ore, l'effetto massimo si raggiunge dopo 4-6 ore. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 28-36 ore. Il farmaco viene biotrasformato nel fegato ed eliminato dall'organismo sotto forma di metaboliti inattivi attraverso le urine e le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Insufficienza cardiocircolatoria acuta e cronica di II-III grado (II-IV grado secondo NYHA), forma tachisistolica di aritmia fibrillante, forma sopraventricolare di tachicardia parossistica.

Controindicazioni. Ipersensibilità al farmaco. Intossicazione da glicosidi cardiaci, blocco atrioventricolare di diverso grado, bradicardia marcata, tachicardia ventricolare parossistica, sindrome di Adams-Stokes-Morgagni, stenosi mitralica isolata, angina instabile, infarto miocardico acuto, tamponamento cardiaco, extrasistolia, stenosi subaortica ipertrofica, cardiomiopatia restrittiva, aritmia indotta da intossicazione da glicosidi cardiaci, presenza di vie atrioventricolari accessorie, ipercalcemia, ipokaliemia, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, fibrillazione ventricolare.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. In associazione con permanganato di potassio, gocce di ammoniaca e anice, perossido di idrogeno, nitrato d'argento, sciroppo di lampone, sali di alcaloidi, sulfanilamidi, tannino, il glicoside forma un precipitato; con acidi e basi forma prodotti inattivi.

L'associazione con barbiturici (soprattutto fenobarbital) determina una riduzione dell'efficacia di Celanid a causa dell'induzione degli enzimi epatici e dell'accelerazione del metabolismo. I preparati di calcio mostrano sinergismo con Celanid; l'amministrazione endovenosa di Celanid con cloruro di calcio, pantotenato, gluconato può portare ad un aumento della tossicità e arresto cardiaco. L'associazione di Celanid con aminazina favorisce l'aumento della coagulazione del sangue. L'uso concomitante di Celanid con eparina può determinare un indebolimento dell'effetto dell'eparina a causa dell'aumento della coagulazione indotta da Celanid. L'uso contemporaneo di Celanid con lincomicina può causare colite pseudomembranosa.

I farmaci ipertensivi riducono l'escrezione di Celanid e ne aumentano la tossicità. Fenomeni analoghi si osservano anche in associazione con diuretici (esclusi quelli risparmiatori di potassio), insulina, anfotericina B, con l'uso prolungato di glucosio, corticosteroidi, antibiotici, a causa di ipokaliemia e ipomagnesemia.

L'uso contemporaneo con farmaci calcici, catecolammine e diuretici aumenta il rischio di intossicazione da glicosidi. L'associazione con chinidina, verapamil, nifedipina, spironolattone (in misura minore) aumenta la concentrazione plasmatica di Celanid. Gli antiacidi riducono l'assorbimento del farmaco dal tratto gastrointestinale; pertanto, la dose di Celanid deve essere aumentata. Dopo l'interruzione dell'assunzione di antiacidi, si deve ripristinare la dose iniziale più bassa del farmaco.

È consigliabile assumere contemporaneamente Celanid con alcuni farmaci. L'assunzione di Celanid insieme ad steroidi anabolizzanti, cloruro di tiamina, riboflavina, piridossina, acidi folico e orotico, metiluracile, metionina, unitiolo, fosfadenina, inosina potenzia il suo effetto inotropo.

Carbone attivo e agenti astringenti riducono l'assorbimento di lanatoside C nel tratto gastrointestinale; metoclopramide e prozerina aumentano la peristalsi intestinale, riducendo drasticamente la biodisponibilità di lanatoside C.

La concentrazione del farmaco nel siero può diminuire con l'uso concomitante di preparati come caolino-pectina, alcuni lassativi, colestiramina, sulfasalazina, neomicina, rifampicina, alcuni citostatici, penicillamina, metoclopramide, adrenalina, salbutamolo. L'uso contemporaneo di cloridrato di efedrina, cloridrato di adrenalina o idrotartrato di noradrenalina, nonché di agenti β-adrenomimetici selettivi con glicosidi cardiaci, può indurre aritmia cardiaca. L'effetto dei glicosidi cardiaci si riduce con l'uso concomitante di aminazina e altri derivati fenotiazinici. L'uso concomitante di farmaci anticolinesterasici accentua la bradicardia. In caso di necessità, questa può essere eliminata o attenuata mediante somministrazione di solfato di atropina. L'uso concomitante di sale sodica di acido etilendiamminotetraacetico determina una riduzione dell'efficacia e della tossicità dei glicosidi cardiaci. Sotto l'influenza del corticotropina l'azione dei glicosidi cardiaci può aumentare. I preparati di caffeina o teofillina possono talvolta indurre aritmia cardiaca. Non si deve somministrare contemporaneamente ATP sodico con glicosidi cardiaci. In caso di ipervitaminosi indotta da ergocalciferolo, è possibile un potenziamento dell'effetto dei glicosidi cardiaci dovuto allo sviluppo di ipercalcemia. La combinazione di fentanil e glicosidi cardiaci può causare ipotensione arteriosa. L'importanza clinica dell'interazione con il paracetamolo non è sufficientemente studiata, ma esistono dati che indicano una riduzione dell'escrezione renale dei glicosidi cardiaci sotto la sua influenza.

Caratteristiche di utilizzo.

Durante il trattamento con Celanid, il paziente deve essere sotto controllo medico. Il rischio di intossicazione aumenta in caso di ipokaliemia, iponatriemia, ipercalcemia, ipernatriemia, ipotiroidismo, marcata dilatazione delle camere ventricolari, cuore polmonare e miocardite. Come uno dei metodi di controllo del livello di digitallizzazione durante la somministrazione di lanatoside, si applica il monitoraggio della sua concentrazione plasmatica.

Il medicinale deve essere utilizzato con particolare cautela in caso di bradicardia e blocco AV di primo grado.

In caso di patologia renale, la durata dell'azione del medicinale può aumentare.

La scelta delle dosi deve essere particolarmente accurata nei pazienti anziani e/o debilitati, nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale, nonché in quelli con stimolatore cardiaco impiantato, poiché in questi soggetti gli effetti tossici possono manifestarsi anche con dosi generalmente ben tollerate da altri pazienti.

Durante il trattamento con Celanid, è necessario limitare l'assunptione di cibi difficili da digerire e di prodotti contenenti pectine. Nei pazienti con sindrome dell'intestino corto o con sindrome da malassorbimento, a causa del ridotto assorbimento del farmaco, potrebbero rendersi necessarie dosi più elevate. Nei pazienti anziani, Celanid deve essere utilizzato con particolare cautela. Considerando che negli anziani il periodo di emivita è prolungato, sussiste un rischio aumentato di effetti collaterali e di sovradosaggio.

Se il paziente presenta intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il medicinale non deve essere utilizzato.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell’uso di macchinari. Il medicinale deve essere utilizzato con cautela durante la guida di veicoli o l’impiego di altri macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medico stabilisce singolarmente dosi e durata della terapia in base al quadro clinico della malattia, alla sensibilità del paziente al farmaco e al decorso dell'effetto clinico.

Per la terapia, somministrare per via orale in dose giornaliera di 0,25-0,5 mg in 3-4 somministrazioni. Per la terapia di mantenimento, a partire dal 3°-5° giorno, somministrare in dose giornaliera fino a 0,25 mg in 2 somministrazioni; se necessario, è possibile assumere 1 compressa (0,25 mg) 1-2 volte al giorno.

La terapia di mantenimento, in base allo stato clinico, può protrarsi per mesi e anni.

In caso di alterazione della funzione escretoria renale, ridurre la dose con clearance della creatinina di 50-80 ml/min. La dose media di mantenimento corrisponde al 50 % della dose media di mantenimento in soggetti con normale funzione renale; con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min, la dose è pari al 25 % della dose abituale. Dose massima per adulti per via orale: singola – 0,5 mg, dose giornaliera massima – 1 mg.

Bambini. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sintomi: blocco atrioventricolare, aritmia, fibrillazione ventricolare, bradicardia, extrasistolia, disturbi motori, anoressia, diarrea, nausea, vomito, sonnolenza, confusione mentale, alterazioni della percezione cromatica, depressione, cefalea, vertigini.

Trattamento: ridurre la dose o interrompere l'assunzione del farmaco. Per ridurre gli effetti collaterali, è necessario praticare una lavanda gastrica con sospensione di carbone attivo, somministrare lassativi salini, unithiol, preparati di calcio; ossigenoterapia; in caso di alterazioni del ritmo, utilizzare farmaci antiaritmici (difeni, lidocaina). In caso di blocco AV di II-III grado, bradicardia sinusale marcata o bradiaritmie, è indicata la somministrazione di solfato di atropina, l'uso di un pacemaker artificiale; in caso di aritmie ventricolari, lidocaina, difeni, fenitoina.

Effetti indesiderati.

In caso di ipersensibilità individuale al farmaco, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

apparato cardiovascolare: extrasistolia polifocale, bigeminia o trigeminia, marcata bradicardia, blocco atrioventricolare, rallentamento della conduzione atrioventricolare;

apparato gastrointestinale: riduzione dell'appetito, nausea, vomito, diarrea;

sistema nervoso: sonnolenza, confusione mentale, depressione, cefalea, vertigini;

pelle: reazioni allergiche, orticaria, iperemia, eruzioni cutanee;

altri: riduzione della diuresi, alterazioni della percezione cromatica; raramente – trombocitopenia.

In tali casi è necessario ridurre il dosaggio o sospendere temporaneamente il farmaco. Per ridurre o eliminare gli effetti indesiderati, utilizzare unitiolo, preparati di potassio, farmaci antiaritmici.

Durata della validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nell'imballaggio originale.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. Compresse n. 30 in barattoli o contenitori; n. 10x3 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS», oppure

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE», oppure

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP».

Indirizzo del produttore e sede legale.

Ucraina, 61057, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)

Ucraina, 08301, Regione di Kiev, città di Boryspil, via Shevchenko, 100.

(Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP»)