Цефинак

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦЕФИНАК® (CEFINAK®)

Состав:

действующее вещество: цефиксим (cefixime);

5 мл суспензии содержит цефиксима тригидрата, эквивалентного цефиксиму 100 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, ксантановая камедь, натрия бензоат (Е 211), диоксид кремния коллоидный безводный, ароматизатор землянично-гуарановый 586997 АР0551.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства:

для сухого порошка: гранулированный порошок от почти белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом;

для восстановленной суспензии: суспензия светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефиксим — антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. In vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазы – позитивные и негативные), Branhamella catarrhalis (β-лактамазы – позитивные и негативные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии β-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (включая коагулазопозитивные, коагулазонегативные и метициллинустойчивые штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22–54 %. Поскольку наличие пищи существенно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении происходит незначительное накопление цефиксима или оно практически отсутствует.

Распределение. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет приблизительно 30 %.

Метаболизм. Метаболиты цефиксима не выделялись из сыворотки крови или мочи человека.

Выведение. Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.

Отсутствуют данные о проникновении цефиксима в грудное молоко.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

• инфекции верхних дыхательных путей (включая отит, синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии), при известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам или при риске неэффективности их применения;
• инфекции нижних дыхательных путей (включая острый бронхит и обострение хронического бронхита);
• инфекции мочевыводящих путей (включая цистит, цистоуретрит, неосложнённый пиелонефрит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефиксиму или другим компонентам препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. раздел «Особенности применения»). Порфирия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антикоагулянты

Как и при применении других цефалоспоринов, у некоторых пациентов отмечалось увеличение протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим антикоагулянты, такие как кумарины, например, варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно удлинение протромбинового времени с клиническими проявлениями кровотечений или без них.

Другие формы взаимодействий

Во время лечения цефиксимом возможно ложноположительная реакция на глюкозу в моче при использовании таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительный результат прямого теста Кумбса. Следовательно, следует учитывать, что положительный результат теста Кумбса может быть обусловлен применением данного лекарственного средства.

Особенности применения.

Энцефалопатия

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), регистрировались у некоторых пациентов при применении цефиксима. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, таких пациентов необходимо тщательно контролировать. Лечение следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности кожи.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам.

Гиперчувствительность к пенициллинам

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с гиперчувствительностью к пенициллинам, поскольку имеются данные о частичной перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами.

У пациентов наблюдались серьезные реакции (включая анафилаксию) на оба класса препаратов. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.

Гемолитическая анемия

После применения цефалоспоринов описаны случаи гемолитической анемии, включая тяжелые случаи со смертельным исходом. Также сообщалось о развитии гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (включая цефиксим).

Острая почечная недостаточность

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с существенными нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в педиатрии

Безопасность применения цефиксима недоношенным или новорожденным не установлена (см. раздел «Особенности применения»).

Антибиотик-ассоциированный колит

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может вызвать чрезмерное размножение Clostridium difficile. Исследования показывают, что токсин, вырабатываемый Clostridium difficile, является основной причиной антибиотик-ассоциированной диареи. Псевдомембранозный колит связан с применением антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины, линкозамиды и цефалоспорины), поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей, развивающейся в связи с применением антибиотиков. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникать во время или после прекращения лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать сигмоидоскопию, соответствующие бактериологические исследования, жидкости, электролиты и белковые растворы. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены препарата, следует назначить ванкомицин перорально, который является антибиотиком выбора при развитии псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile. Необходимо исключить другие причины колита.

Важная информация о некоторых компонентах препарата.

5 мл разведенной суспензии содержат 2,338 г сахарозы. С осторожностью применять пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозы-изомальтазы препарат назначать не следует. Данный препарат может быть вредным для зубов. Рекомендуется полоскать рот водой после применения, а детям — запивать водой в достаточном количестве.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

При исследовании репродуктивной функции при введении животным доз, превышающих дозу для человека почти в 400 раз, не было выявлено влияния на фертильность или нарушения у плода, обусловленные применением цефиксима. У животных при дозах, превышающих дозу для человека в 4 раза, не было доказано тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности животных к изменениям микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.

Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или грудного вскармливания, за исключением случаев назначения врачом при острой необходимости.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При возникновении побочных реакций, таких как энцефалопатия (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), пациенту следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Прием пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости — до 14 дней. При лечении неосложнённых циститов курс лечения составляет 3 дня.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 10 лет с массой тела до 50 кг рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг в сутки однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Взрослым и детям в возрасте от 10 лет (или с массой тела более 50 кг) рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Дозирование при почечной недостаточности»).

При почечной недостаточности цефиксим можно применять.

Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл/мин и выше назначают обычную дозу и режим дозирования. Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется снизить суточную дозу на 50 %. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Способ приготовления суспензии

Только для внутреннего применения.

Перед приготовлением необходимо перевернуть и взболтать флакон, чтобы распушить порошок, и добавить кипячёную холодную воду (см. таблицу).

После разведения суспензию хранить в холодильнике в течение 14 дней. Не замораживать. Флакон следует хранить плотно закрытым.

Перед каждым применением готовую суспензию необходимо тщательно взболтать, встряхнув флакон.

Дети.

Препарат применять детям в возрасте от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям в возрасте до 6 месяцев не установлены, поэтому применение цефиксима для данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка.

Существует риск развития энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случае передозировки или нарушения функции почек.

Данные исследований показали, что при дозах до 2 г в сутки цефиксим имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз. Диализ лишь в незначительной степени способствует выведению цефиксима из организма.

Специфический антидот отсутствует. Рекомендуется общая поддерживающая терапия.

Побочные реакции.

Побочные реакции, вызванные цефиксимом, незначительны и возникают редко.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм.

Со стороны печени: желтуха.

Инфекции и инвазии: псевдомембранозный колит, вагинит.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), билирубина, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, отмечены случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна)**.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек, реакции, схожие с сывороточной болезнью.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: лекарственные высыпания с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожные высыпания, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения: лихорадка, артралгия, отек лица, зуд половых органов.

*Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи (от умеренной до тяжелой), при которых прекращение терапии является оправданным. При возникновении тяжелой диареи применение цефиксима следует прекратить.

**Невозможно оценить по имеющимся данным.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

Для сухого порошка (до восстановления) – 3 года.

Для приготовленной суспензии (после восстановления) – 14 дней.

Условия хранения.

Для сухого порошка (до восстановления)

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Для приготовленной суспензии (после восстановления)

Хранить в холодильнике (не замораживать).

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

1 флакон с порошком для приготовления 50 мл суспензии или 1 флакон с порошком для приготовления 100 мл суспензии. По 1 флакону с мерным стаканчиком и мерной ложкой в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Nectar Lifesciences Limited-Unit VI.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Деревня Бхатоликхалан, рядом с Джхармаджри, Е.П.И.П., П.В. Баротивала, Техсил Бадди, Округ Солан, Химачал-Прадеш, 174103, Индия.