Cefinak®

ULOTKA DOLECZNA DO ZASTOSOWANIA MEDYCZNEGO LEKU Cefinak® (CEFINAK®)

Skład:

substancja czynna: cefixima (cefixime);

5 ml zawiesiny zawiera cefixymu trihydrau odpowiadającego 100 mg cefixymu;

substancje pomocnicze: sacharoza, guma ksantanowa, benzoesan sodu (E 211), krzemionka dwutlenek koloidalny bezwodny, aromat truskawkowo-guaranowy 586997 ARO551.

Postać leku. Proszek do sporządzenia zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne:

dla suchego proszku: proszek granulowany od niemal białego do jasnożółtego koloru o charakterystycznym zapachu;

dla przygotowanej zawiesiny: zawiesina jasnożółtego koloru o charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATC J01D D08.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Cefixim to antybiotyk z grupy cefalosporyn III generacji przeznaczony do stosowania doustnego. In vitro wykazuje znaczną aktywność bakteriobójczą wobec szerokiego zakresu mikroorganizmów Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Klinicznie skuteczny w leczeniu infekcji wywołanych najczęstszymi patogennymi mikroorganizmami, w tym Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (szczepy β-laktamazododatnie i β-laktamazoujemne), Branhamella catarrhalis (β-laktamazododatnie i β-laktamazoujemne) oraz Enterobacter species. Charakteryzuje się wysokim stopniem stabilności wobec β-laktamaz.

Większość szczepów enterokoków (Streptococcus faecalis, Streptococci grupy D) oraz Staphylococci (w tym szczepy koagulazododatnie, koagulazoujemne i oporne na metycylinę) jest odporna na cefixim. Ponadto większość szczepów Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes oraz Clostridia jest odporno na cefixim.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Bezpośrednia biodostępność po doustnym podaniu cefiximu wynosi 22–54%. Ponieważ obecność pokarmu nie wpływa istotnie na wchłanianie, cefixim można podawać niezależnie od przyjęcia posiłku. Maksymalny poziom w surowicy krwi po podaniu zalecanych dawek u dorosłych lub dzieci wynosi od 1,5 do 3 μg/ml. Przy powtarzanym podawaniu dochodzi do niewielkiego, praktycznie nieistotnego, nagromadzenia cefiximu.

Rozkład. Cefixim wiąże się niemal całkowicie z frakcją albuminy, średnia frakcja wolna wynosi około 30%.

Metabolizm. Metabolity cefiximu nie zostały wyizolowane z surowicy krwi ani z moczu człowieka.

Wydalanie. Cefixim wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej z moczem. Głównym mechanizmem jest filtracja kłębuszkowa.

Brak danych dotyczących przenikania cefiximu do mleka matki.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Zakaźne i zapalne choroby wywołane mikroorganizmami wrażliwymi na lek:

• infekcje dróg oddechowych górnych (w tym zapalenie ucha środkowego (zatokowe, zapalenie gardła, zapalenie migdałków o etiologii bakteryjnej), w przypadku znanej lub podejrzewanej oporności patogenu na inne często stosowane antybiotyki lub w przypadku ryzyka nieskuteczności ich zastosowania);
• infekcje dróg oddechowych dolnych (w tym ostre zapalenie oskrzeli i zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• infekcje układu moczowego (w tym zapalenie pęcherza, zapalenie cewki i pęcherza, niepowikłany nefryt).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na cefaksym lub inne składniki leku, inne cefalosporyny lub penicyliny (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”); porfiria.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki przeciwkrzepliwe

Podobnie jak przy stosowaniu innych cefalosporyn, u niektórych pacjentów zaobserwowano wydłużenie czasu protrombinowego, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących terapię przeciwkrzepliwą.

Cefaksym należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących leki przeciwkrzepliwe, takie jak kumaryny, np. warfarynę potasu. Ponieważ cefaksym może nasilać działanie leków przeciwkrzepliwych, możliwe jest wydłużenie czasu protrombinowego z objawami klinicznymi krwawienia lub bez nich.

Inne formy interakcji

Podczas leczenia cefaksy mem możliwe jest fałszywie dodatnie wykrycie glukozy w moczu przy stosowaniu tabletek z siarczanem miedzi, roztworów Benedicta lub Fehlinga. Do oznaczania glukozy w moczu zaleca się stosowanie testu glukozooksydazowego.

Antybiotyki cefalosporynowe mogą powodować fałszywie dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa. Należy zatem mieć na uwadze, że dodatni wynik testu Coombsa może być spowodowany stosowaniem tego leku.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Encefalopatia

Beta-laktamy, w tym cefixym, zwiększają u pacjentów ryzyko wystąpienia encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania oraz niewydolności nerek.

Ciężkie reakcje skórne

Ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak toksyczne martwicze odczyny naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, lekowe wysypki z eozynofilą i objawami systemowymi (zespołem DRESS) oraz ostra ogólnoustrojowa pustulka egzematoidna (AGEP), odnotowano u niektórych pacjentów podczas stosowania cefixymu. Pacjentów należy poinformować o objawach i objawach ciężkich skórnych reakcji alergiczych. Takich pacjentów należy dokładnie monitorować. Leczenie należy przerwać przy pierwszym objawie wysypki skórnej, zmian błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości skórnej.

Lek należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z podwyższoną wrażliwością na inne leki.

Nadwrażliwość na penicyliny

Podobnie jak przy stosowaniu innych cephalosporyn, cefixym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny, ponieważ istnieją pewne dowody częściowego krzyżowego uczulenia między penicylinami a cephalosporynami.

U pacjentów obserwowano ciężkie reakcje (w tym anafilaksję) na oba te klasy leków. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznej należy natychmiast przerwać stosowanie leku i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Anemia hemolityczna

Po zastosowaniu cephalosporyn opisano przypadki anemii hemolitycznej, w tym ciężkie przypadki zakończone śmiercią. Zgłaszano również występowanie anemii hemolitycznej po ponownym stosowaniu cephalosporyn (w tym cefixymu).

Ostra niewydolność nerek

Podobnie jak przy stosowaniu innych cephalosporyn, cefixym może prowadzić do ostrej niewydolności nerek, w tym do zapalenia nerek typu naczyniowo-wiązkowego jako stanu patologicznego. W przypadku wystąpienia ostrej niewydolności nerek należy przerwać stosowanie cefixymu i rozpocząć odpowiednią terapię oraz/lub podjąć odpowiednie działania.

Niewydolność nerek

Cefixym należy stosować z ostrożnością u pacjentów z istotnymi zaburzeniami funkcji nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Stosowanie w pediatrii

Bezpieczeństwo stosowania cefixymu u noworodków przedwczesnych lub noworodków nie zostało ustalone (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Kolit związany z antybiotykiem

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbakteryjnych może prowadzić do zaburzeń normalnej mikroflory jelitowej, co może spowodować nadmierne rozmnażanie się Clostridium difficile. Badania wskazują, że toksyna produkowana przez Clostridium difficile jest główną przyczyną związanej z antybiotykiem biegunki. Pseudobłoniasty kolit jest związany ze stosowaniem antybiotyków o szerokim spektrum działania (w tym makrolidów, półsyntetycznych penicylin, linkozamidów i cephalosporyn), dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów z biegunką rozwijającą się w związku ze stosowaniem antybiotyków. Objawy pseudobłoniastego kolitu mogą wystąpić podczas lub po zakończeniu leczenia antybiotykami.

Leczenie pseudobłoniastego kolitu powinno obejmować sigmoidoskopię, odpowiednie badania bakteriologiczne, nawadnianie, elektrolity i roztwory białkowe. Jeśli objawy kolitu nie ustępują po odstawieniu leku, należy podać wancomycynę doustnie, która jest lekiem z wyboru w przypadku wystąpienia pseudobłoniastego kolitu spowodowanego przez C. difficile. Należy wykluczyć inne przyczyny kolitu.

Ważne informacje dotyczące niektórych składników leku.

5 ml zawiesiny zawiera 2,338 g sacharozy. Lek należy stosować z ostrożnością u chorych na cukrzycę. Leku nie należy przepisywać pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem malabsorpcji glukoza-galaktoza lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Ten lek może być szkodliwy dla zębów. Zaleca się płukanie jamy ustnej wodą po zastosowaniu, a dzieciom zaleca się wypicie odpowiedniej ilości wody.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Podczas badań funkcji rozrodczych u zwierząt podawanych dawek, które były niemal 400 razy wyższe niż dawka dla człowieka, nie stwierdzono wpływu na płodność ani zaburzeń u płodu spowodowanych stosowaniem cefixymu. U zwierząt przy dawkach do 4 razy wyższych niż dawka dla człowieka nie stwierdzono żadnych dowodów działania teratogennego; zaobserwowano wysoką częstość poronień i śmiertelność matek, co jest oczekiwanym skutkiem znanej wrażliwości zwierząt na zmiany mikroflory jelitowej wywołane przez antybiotyki.

Brak danych dotyczących stosowania leku w okresie ciąży. Cefixym przenika przez łożysko.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, z wyjątkiem przypadków, gdy lekarz uzna to za konieczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak encefalopatia (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), pacjent powinien unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie cefiksymu. Zwykle leczenie trwa 7 dni, w razie potrzeby – do 14 dni. W leczeniu niepowikłanych zapaleń pęcherza leczenie trwa 3 dni.

Dzieci w wieku od 6 miesięcy do 10 lat o wadze ciała do 50 kg: zalecana dawka wynosi 8 mg/kg na dobę jednorazowo lub 4 mg/kg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Dorośli i dzieci w wieku od 10 lat (lub o wadze ciała powyżej 50 kg): zalecana dawka wynosi 400 mg na dobę jednorazowo lub 200 mg co 12 godzin, w zależności od ciężkości choroby.

Pacjentom w podeszłym wieku lek należy przepisać w dawce zalecanej dla dorosłych. Należy kontrolować funkcję nerek i dostosować dawkę w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (patrz „Dawkowanie w niewydolności nerek”).

W niewydolności nerek cefiksym można stosować.

Dla pacjentów z klirem kreatyniny 20 ml/min lub wyższym należy przepisać zwykłą dawkę i schemat dawkowania. Dla pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 20 ml/min zaleca się zmniejszenie dawki dobowej o 50%. Dotyczy to również pacjentów poddawanych stałemu ambulatoryjnemu dializowaniu opłucnowemu lub dializie hemodynamicznej.

Sposób przygotowania zawiesiny

Tylko do użytku wewnętrznego.

Przed przygotowaniem należy odwrócić i wstrząsnąć fiolką, aby spulchnić proszek, a następnie dodać wrzącą, zimną wodę (patrz tabela).

Po rozcieńczeniu zawiesinę przechowywać w lodówce przez 14 dni. Nie zamrażać. Flakon należy przechowywać szczelnie zamknięty.

Przed każdym przyjęciem gotową zawiesinę należy dokładnie wstrząsnąć.

Dzieci.

Lek należy stosować u dzieci od 6. miesiąca życia. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania cefyksymu u dzieci poniżej 6. miesiąca życia nie zostały ustalone, dlatego stosowanie cefyksymu u tej grupy pacjentów nie jest zalecane.

Przedawkowanie.

Istnieje ryzyko rozwoju encefalopatii przy stosowaniu antybiotyków beta-laktamowych, w tym cefyksymu, szczególnie w przypadku przedawkowania lub zaburzeń funkcji nerek.

Dane badań wykazały, że w dawkach do 2 g na dobę cefiksym ma taki sam profil bezpieczeństwa jak przy stosowaniu zalecanych dawek terapeutycznych. Dializa jedynie w niewielkim stopniu sprzyja wydalaniu cefiksymu z organizmu.

Nie ma specyficznego przeciwciała. Zalecana jest ogólna terapia wspomagająca.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne wywołane cefiximum są niewielkie i występują rzadko.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: eozynofilia, hiper-eozynofilia, agranulocytoza, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, anemia hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza.

Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, biegunka*, dyspepsja, nudności, wymioty, wzdęcia.

Ze strony wątroby: żółtaczka.

Infekcje i inwazje: pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy, zapalenie pochwy.

Wskaźniki laboratoryjne: podwyższenie poziomu transaminaz (AST, ALT), bilirubiny, mocznika i kreatyniny w surowicy krwi.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, odnotowano przypadki napadów drgawkowych przy stosowaniu cephalosporyn, w tym cefiximum (częstość nieznana).

Beta-laktamy, w tym cefiximum, zwiększają u pacjentów ryzyko encefalopatii (która może obejmować drgawki, dezorientację, zaburzenia świadomości, zaburzenia ruchowe), szczególnie w przypadkach przedawkowania i niewydolności nerek (częstość nieznana)**.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony nerek i układu moczowego: ostra niewydolność nerek, w tym nerkowe zapalenie kanalików i tkanki wątrobnej (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę surowiczą.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wypryski lekowe z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespołem DRESS), zmiennokształtna czerwoność, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolyz epidermy, pokrzywka, wysypka skórna, świąd, ostra ogólnoustrojowa pęcherzyca egzantematyczna (AGEP) (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Ogólne zaburzenia: gorączka, artrodynia, obrzęk twarzy, świąd narządów płciowych.

*Biegunka zazwyczaj wiąże się ze stosowaniem leku w dawkach wyższych. Zgłaszano przypadki biegunki (od umiarkowanej do ciężkiej), przy których uzasadnione było zaprzestanie leczenia. W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki należy przerwać stosowanie cefinak®.

**Nie można oszacować na podstawie dostępnych danych.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawieni reprezentanci, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzanego działania niepożądanego oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności.

Dla proszku suchego (przed rozcieńczeniem) – 3 lata.

Dla sporządzonej zawiesiny (po rozcieńczeniu) – 14 dni.

Warunki przechowywania.

Dla proszku suchego (przed rozcieńczeniem)

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Dla sporządzonej zawiesiny (po rozcieńczeniu)

Przechowywać w lodówce (nie zamrażać).

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

1 butelka z proszkiem do sporządzenia 50 ml zawiesiny lub 1 butelka z proszkiem do sporządzenia 100 ml zawiesiny. Po 1 butelce z miarką i łyżeczką dozującą w opakowaniu tekturowym.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Nectar Lifesciences Limited-Unit VI.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Wioska Bhatoriakalan, obok Jharmajri, E.P.I.P., P.W. Barotiwala, Tehsil Baddi, Dystrykt Solan, Himachal Pradesh, 174103, Indie.