Цефуроксим сандоз®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Цефуроксим САНДОЗ® (Cefuroximе SANDOZ®)

Состав:

действующее вещество: cefuroxime;

1 таблетка содержит цефуроксима аксетила, эквивалентно 250 мг или 500 мг цефуроксима;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный безводный, маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, тальк;

оболочка: Opadry YS-1R 7003 белый (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль, полисорбат 80).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 250 мг: продолговатые двояковыпуклые с рисками с обеих сторон, от белого до светло-желтого цвета;

таблетки по 500 мг: продолговатые двояковыпуклые, от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТХ J01D С02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, устойчивого к действию большинства бета-лактамаз и проявляющего активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Приобретённая резистентность к антибиотику различается в разных регионах и может изменяться с течением времени, а для отдельных штаммов может существенно отличаться. Желательно, по возможности, учитывать местные данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

Цефуроксим, как правило, обладает активностью в отношении следующих микроорганизмов in vitro:

*Все метициллинрезистентные S. aureus нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксим аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке последнего и в виде цефуроксима поступает в кровоток.

Оптимальное всасывание наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови достигается примерно через 2–3 часа после приема препарата. Период полувыведения препарата составляет приблизительно 1–1,5 часа. Степень связывания с белками — 33–55 % в зависимости от методики определения. Цефуроксим выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 50 %.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается в результате диализа.

Клинические характеристики.

Показания.

Цефуроксим Сандоз® предназначен для лечения инфекций, перечисленных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

• острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
• острый бактериальный синусит;
• острый средний отит;
• обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетилу;
• цистит;
• пиелонефрит;
• неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей;
• ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и к любому из компонентов препарата. Тяжёлые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима и способны устранять эффект улучшенной абсорбции после приёма пищи.

Как и другие антибиотики, цефуроксим аксетил может оказывать влияние на флору кишечника, что приведёт к снижению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при цианоферровом тесте может наблюдаться псевдонегативный результат, для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентам, получающим цефуроксим, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному увеличению показателей максимальной концентрации, AUC и периода полувыведения цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови снижается при проведении диализа.

При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительной пробе Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрёстную пробу на совместимость крови.

Особенности применения.

Реакции гиперчувствительности. Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с анамнезом аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск возникновения перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамных противомикробных лекарственных средств, отмечались серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали до синдрома Коуниса — острого аллергического коронарного артериоспазма, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и оказать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН) и DRESS-синдром, которые могут быть опасными для жизни или иметь летальный исход, регистрировались при лечении цефуроксимом (см. раздел «Побочные реакции»).

При назначении препарата пациентов следует информировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения таких реакций. При появлении признаков и симптомов, указывающих на кожные реакции, цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативной терапии. Если при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЕН или DRESS-синдром, возобновлять лечение цефуроксимом у этого пациента ни в коем случае нельзя.

Перед началом терапии необходимо выяснить, были ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе имелись случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к избыточному росту Candida. Длительное лечение может также привести к избыточному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать, в первую очередь, прекращения терапии.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит — от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно учитывать эту возможность, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. При возникновении продолжительной или выраженной диареи, а также при появлении у пациента резкой схваткообразной боли в животе, лечение следует немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента.

Во время лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша – Герксгеймера, возникающая непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима на возбудителя болезни Лайма — спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо пояснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, которое проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Существуют ограниченные данные о применении цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, послеродовое развитие ребенка. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства превышает возможные риски.

Период кормления грудью. Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз препарата не ожидается развитие побочных реакций, однако нельзя исключить риск возникновения диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможное сенсибилизирующее действие препарата. Цефуроксим назначают в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков при его применении.

Фертильность. Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может вызывать головокружение, пациентов следует предупредить, что управление автомобилем и работа с другими механизмами должны осуществляться с осторожностью.

Способ применения и дозы.

Чувствительность к антибиотику может изменяться со временем и в зависимости от региона. При необходимости следует обращаться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может варьироваться от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети (≥ 40 кг): Таблица 1

Дети (< 40 кг) Таблица 2

Таблетки по 250 мг имеют риску с обеих сторон, их можно делить на равные дозы по 125 мг.

Опыт применения цефуроксима аксила у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксима аксила и гранулы цефуроксима аксила для приготовления суспензии не являются биоэквивалентными, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчёте в миллиграммах.

Цефуроксим аксил выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Последовательная терапия.

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима натрия 2–3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48–72 часов, затем применение цефуроксима аксила по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5–10 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения следует определять с учётом тяжести инфекции и состояния пациента.

Пациенты с нарушением функции почек.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима для компенсации его более медленной экскреции (см. таблицу ниже).

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет данных о применении данного лекарственного средства у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, ожидается, что нарушения функции печени не будут оказывать влияния на фармакокинетику цефуроксима.

Дети.

Опыт применения цефуроксима аксила для лечения детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Передозировка.

При передозировке цефалоспоринами возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек. Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции.

Побочные эффекты при применении цефуроксима аксилила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер. Ниже приведены побочные реакции, классифицированные по органам и системам, а также по частоте их возникновения. По частоте возникновения они разделены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны сердца: неизвестно – синдром Коуниуса.

Инфекции и инвазии: часто – чрезмерный рост Candida; неизвестно – чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия; нечасто – положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая); очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс способны адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) – к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая нечасто – кожные высыпания; редко – крапивница, зуд; очень редко – лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно – реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто – рвота; редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко – желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); неизвестно – ангионевротический отек, лекарственно-индуцированная эозинофилия с системными симптомами (синдром DRESS).

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере, по 2 (7 × 2) блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Сандоз ГмбХ – Производственное подразделение Антиинфекционные ГЛЗ и Химические Операции Кундль (АИХО ГЛЗ Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.