Cefuroxime Sandoz®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CEFUROXIMA SANDOZ® (CEFUROXIMA SANDOZ®)

Composición:

Principio activo: cefuroxima;

Cada tableta contiene cefuroxima axetilo equivalente a 250 mg o 500 mg de cefuroxima;

Excipientes: laurilsulfato sódico, copovidona, carboximetilcelulosa sódica, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro, manitol (E 421), celulosa microcristalina, crospovidona, talco;

revestimiento: Opadry YS-1R 7003 blanco (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol, polisorbato 80).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales:

Tabletas de 250 mg: de forma alargada, biconvexas, con surcos en ambos lados, de color blanco a amarillo pálido;

Tabletas de 500 mg: de forma alargada, biconvexas, de color blanco a amarillo pálido.

Grupo farmacoterapéutico.

Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Cefalosporinas de segunda generación.

Código ATC J01D C02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El cefuroximo axetilo es una forma oral del antibiótico bactericida de la clase de las cefalosporinas, el cefuroximo, que es resistente a la acción de la mayoría de las beta-lactamasas y presenta actividad frente a un amplio espectro de microorganismos grampositivos y gramnegativos.

La acción bactericida del cefuroximo es el resultado de la inhibición de la síntesis de la pared celular de los microorganismos.

La resistencia adquirida al antibiótico varía según las distintas regiones y puede cambiar con el tiempo, siendo considerablemente diferente para ciertas cepas. Cuando esté disponible, se recomienda consultar los datos locales sobre sensibilidad al antibiótico, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.

El cefuroximo generalmente presenta actividad frente a los siguientes microorganismos in vitro:

*Todas las cepas de S. aureus resistentes a la meticilina son insensibles al cefuroximo.

Farmacocinética.

Después de la administración oral de cefuroxima axetil, este se absorbe en el intestino, se hidroliza en la mucosa intestinal y entra en la circulación sanguínea en forma de cefuroxima.

La absorción óptima se observa inmediatamente después de la ingestión de alimentos. El nivel máximo de cefuroxima en suero sanguíneo se alcanza aproximadamente entre 2 y 3 horas tras la administración del medicamento. El período de semivida de eliminación es de aproximadamente 1-1,5 horas. El grado de unión a proteínas plasmáticas oscila entre el 33-55 %, dependiendo del método de determinación. La cefuroxima se excreta sin cambios por los riñones mediante secreción tubular y filtración glomerular.

La administración concomitante de probenecid aumenta el área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en un 50 %.

El nivel de cefuroxima en suero sanguíneo disminuye como resultado del procedimiento de diálisis.

Características clínicas.

Indicaciones.

Cefuroxima Sandos® está indicado para el tratamiento de las infecciones que se enumeran a continuación, en adultos y niños a partir de 3 meses de edad:

• faringitis y amigdalitis estreptocócicas agudas;
• sinusitis bacteriana aguda;
• otitis media aguda;
• exacerbación aguda de bronquitis crónica causada por microorganismos sensibles a la cefuroxima axetilo;
• cistitis;
• pielonefritis;
• infecciones no complicadas de la piel y tejidos blandos;
• formas iniciales de la enfermedad de Lyme.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los antibióticos cefalosporínicos, a la cefuroxima o a cualquiera de los componentes del medicamento. Antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad (por ejemplo, reacciones anafilácticas) a otros antibióticos betalactámicos de distinto tipo (penicilinas, monobactamas y carbapenémes).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Los medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico pueden disminuir la biodisponibilidad de la cefuroxima y tienen la propiedad de anular el efecto de mejora de la absorción tras la ingestión de alimentos.

Como otros antibióticos, la cefuroxima axetilo puede afectar la flora intestinal, lo que puede provocar una reducción de la reabsorción de estrógenos y una disminución de la eficacia de los métodos anticonceptivos orales combinados.

Debido a que en la prueba con ferrocianuro puede observarse un resultado pseudonegativo, se recomienda utilizar métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para determinar el nivel de glucosa en el plasma sanguíneo en pacientes tratados con cefuroxima. La cefuroxima no afecta al análisis alcali-piridínico para la determinación de creatinina.

La administración concomitante con probenecid provoca un aumento significativo de la concentración máxima, el AUC y el período de semidesintegración de la cefuroxima. Por lo tanto, no se recomienda la administración concomitante con probenecid.

La administración concomitante con anticoagulantes orales puede provocar un aumento del valor del cociente internacional normalizado (INR).

El nivel de cefuroxima en suero sanguíneo se reduce mediante la realización de diálisis.

Durante el tratamiento con cefalosporinas se han notificado casos de prueba positiva de Coombs. Este fenómeno puede afectar a la prueba cruzada de compatibilidad sanguínea.

Características de uso.

Reacciones de hipersensibilidad. Se debe tener especial precaución en pacientes con antecedentes de reacción alérgica a penicilinas u otros antibióticos beta-lactámicos, ya que existe el riesgo de sensibilidad cruzada. Como con todos los medicamentos antimicrobianos beta-lactámicos, se han registrado reacciones de hipersensibilidad graves e incluso casos aislados fatales. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad que progresaron hasta el síndrome de Kounis, un espasmo coronario alérgico agudo que puede conducir al infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). En caso de presentarse reacciones graves de hipersensibilidad, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con cefuroxima y proporcionar al paciente la asistencia médica de emergencia adecuada.

Reacciones adversas cutáneas graves (RACG)

Se han registrado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET) y síndrome DRESS, que pueden poner en peligro la vida o tener un desenlace letal, asociadas al tratamiento con cefuroxima (ver sección «Reacciones adversas»).

Antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes sobre los signos y síntomas de reacciones cutáneas y observar cuidadosamente su estado en busca de tales reacciones. Si aparecen signos o síntomas que sugieran reacciones cutáneas, se debe suspender inmediatamente la cefuroxima y considerar un tratamiento alternativo. Si durante el uso de cefuroxima se desarrolla una reacción grave, como SSJ, NET o síndrome DRESS, en ningún caso se debe reanudar el tratamiento con cefuroxima en ese paciente.

Antes de iniciar la terapia, se debe determinar si el paciente ha tenido en el pasado reacciones graves de hipersensibilidad a la cefuroxima, otras cefalosporinas o medicamentos beta-lactámicos de otros tipos. La cefuroxima debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones leves de hipersensibilidad a otros medicamentos beta-lactámicos.

La administración de cefuroxima axetilo (al igual que otros antibióticos) puede provocar un crecimiento excesivo de Candida. El tratamiento prolongado también puede provocar un crecimiento excesivo de otros microorganismos no sensibles (por ejemplo, Enterococci, Clostridium difficile), lo que puede requerir principalmente la interrupción del tratamiento.

Durante el uso de antibióticos puede presentarse colitis pseudomembranosa, desde formas leves hasta estados que amenazan la vida. Por ello, es importante tenerlo en cuenta si los pacientes desarrollan diarrea grave durante o después del tratamiento antibacteriano. Si aparece diarrea persistente o marcada, o si el paciente experimenta dolor abdominal intenso tipo cólico, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y debe realizarse una evaluación clínica exhaustiva del paciente.

Durante el tratamiento de la enfermedad de Lyme se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer, que se produce directamente por el efecto bactericida de la cefuroxima sobre el microorganismo causante de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. A los pacientes se les debe explicar que este es un efecto común del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme, que desaparece sin necesidad de tratamiento específico.

En el caso de terapia secuencial, el momento de transición de la terapia parenteral a la vía oral se determina según la gravedad de la infección, el estado clínico del paciente y la sensibilidad del microorganismo patógeno. Si no se observa mejoría clínica dentro de las 72 horas, se debe continuar la terapia parenteral. Antes de iniciar la terapia secuencial, se debe consultar la instrucción correspondiente para el uso médico de cefuroxima sódica.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Existen datos limitados sobre el uso de cefuroxima en mujeres embarazadas. En estudios en animales no se observó un efecto negativo de la cefuroxima axetilo sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto ni el desarrollo postnatal. El medicamento debe administrarse durante el embarazo solo cuando el beneficio esperado justifique el posible riesgo.

Período de lactancia. La cefuroxima atraviesa la leche materna en cantidades insignificantes. Con el uso de dosis terapéuticas del medicamento no se espera el desarrollo de reacciones adversas, pero no puede descartarse el riesgo de diarrea o infección fúngica de las membranas mucosas en el lactante. Por lo tanto, debido a estas reacciones, podría ser necesario interrumpir la lactancia. También se debe considerar la posible acción sensibilizante del medicamento. La cefuroxima se administra durante la lactancia solo tras una evaluación médica del balance entre beneficios y riesgos.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de la cefuroxima axetilo sobre la fertilidad en humanos. En estudios sobre función reproductiva en animales no se observó efecto de este medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

Dado que el medicamento puede provocar mareo, se debe advertir a los pacientes que conduzcan automóviles o trabajen con otras máquinas con precaución.

Vía de administración y dosis.

La sensibilidad al antibiótico puede variar con el tiempo y según la región. En caso necesario, se debe consultar la información local sobre sensibilidad a los antibióticos.

Habitualmente, la duración del tratamiento es de 7 días (puede oscilar entre 5 y 10 días).

Para una mejor absorción, se recomienda tomar el medicamento después de las comidas.

La dosis del medicamento para adultos y niños según el tipo de infección se indica en las tablas 1 y 2.

Adultos y niños (≥ 40 kg): Tabla 1

Niños (< 40 kg) Tabla 2

Los comprimidos de 250 mg tienen una marca en ambos lados y pueden dividirse en dosis iguales de 125 mg.

No existe experiencia en el uso de cefuroxima axetilo en niños menores de 3 meses de edad. En niños se recomienda administrar el medicamento en forma de suspensión.

Los comprimidos de cefuroxima axetilo y los gránulos de cefuroxima axetilo para la preparación de suspensión no son bioequivalentes; por lo tanto, estas formas farmacéuticas no son intercambiables entre sí cuando se calculan las dosis en miligramos.

La cefuroxima axetilo también se presenta en forma de sal sódica para administración parenteral. Esto permite realizar una terapia secuencial con un único antibiótico al pasar de la administración parenteral a la oral, siempre que existan indicaciones clínicas para ello.

Terapia secuencial.

Exacerbación de la bronquitis crónica: 750 mg de cefuroxima sódica de 2 a 3 veces al día (por vía intravenosa o intramuscular) durante 48-72 horas, seguido de cefuroxima axetilo a una dosis de 500 mg dos veces al día por vía oral durante 5-10 días.

La duración tanto del tratamiento parenteral como del tratamiento oral debe determinarse considerando la gravedad de la infección y el estado del paciente.

Pacientes con insuficiencia renal.

La cefuroxima se elimina principalmente por los riñones. En pacientes con alteración significativa de la función renal se recomienda reducir la dosis de cefuroxima para compensar su excreción más lenta (ver tabla a continuación).

Pacientes con insuficiencia hepática.

No existen datos sobre el uso de este medicamento en pacientes con alteración de la función hepática. Dado que la cefuroxima se elimina principalmente por los riñones, se espera que las alteraciones hepáticas existentes no influyan en la farmacocinética de la cefuroxima.

Niños.

No existe experiencia en el uso de cefuroxima axetilo para el tratamiento de niños menores de 3 meses de edad. En los niños se recomienda administrar el medicamento en forma de suspensión.

Sobredosis.

En caso de sobredosis con cefalosporinas, pueden presentarse complicaciones neurológicas, incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma. Los síntomas de sobredosis pueden aparecer si la dosis del medicamento no se ha ajustado adecuadamente en pacientes con alteración de la función renal. El nivel de cefuroxima en suero sanguíneo puede reducirse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

Los efectos adversos durante el tratamiento con cefuroxima acilo son moderados y principalmente de carácter reversible. Las reacciones adversas descritas a continuación se clasifican por órganos y sistemas y según su frecuencia de aparición. Las frecuencias se agrupan en las siguientes categorías: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100), raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema cardiovascular: frecuencia desconocida – síndrome de Kounis.

Infecciones e infestaciones: frecuentes – sobrecrecimiento de Candida; frecuencia desconocida – sobrecrecimiento de Clostridium difficile.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: frecuentes – eosinofilia; poco frecuentes – prueba de Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenia (a veces profunda); muy raras – anemia hemolítica.

Las cefalosporinas, como clase, tienen la propiedad de absorberse en la superficie de la membrana de los eritrocitos e interactuar allí con los anticuerpos, lo que puede provocar una prueba de Coombs positiva (efecto sobre la determinación de la compatibilidad sanguínea) y, muy raramente, anemia hemolítica.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo, poco frecuentes – erupciones cutáneas; raras – urticaria, prurito; muy raras – fiebre medicamentosa, enfermedad sérica, anafilaxia; frecuencia desconocida – reacción de Jarisch-Herxheimer.

Del sistema nervioso: frecuentes – cefalea, mareo.

Del aparato gastrointestinal: frecuentes – trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, náuseas, dolor abdominal; poco frecuentes – vómitos; raras – colitis pseudomembranosa (véase la sección «Precauciones de uso»).

Del sistema hepatobiliar: frecuentes – elevación transitoria de los niveles de enzimas hepáticas (ALT, AST, LDH); muy raras – ictericia (principalmente colestásica), hepatitis.

De la piel y del tejido subcutáneo: muy raras – eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática tóxica); frecuencia desconocida – angioedema, eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS).

Pacientes pediátricos.

El perfil de seguridad del uso de cefuroxima en niños corresponde al perfil observado en adultos.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 ºC.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

7 comprimidos en blíster, 2 blísteres (7 × 2) en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sujeto a receta médica.

Fabricante.

Sandoz GmbH - Unidad de producción Antiinfecciosos GLZ y Operaciones Químicas Kundl (AIHO GLZ Kundl).

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.