Цефма детская суспензия

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦЕФМА ДЕТСКАЯ СУСПЕНЗИЯ (CEFMACHILD SUSPENSION)

Состав:

действующее вещество: цефподоксим;

5 мл оральной суспензии содержит цефподоксима проксетила 52,219 мг, что соответствует 40 мг цефподоксима;

вспомогательные вещества: диоксид кремния, оксид железа (Е 172), тальк, сорбитан триолеат, ароматизатор лимонный, кислота лимонная безводная, натрия хлорид, бензоат натрия (Е 211), ароматизатор апельсиновый, аспартам (Е 951), камедь гуара (Е 412), сахароза.

Лекарственная форма. Порошок для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: порошок — от кремового до оранжево-желтого цвета; готовая к употреблению суспензия — оранжево-желтого цвета. Порошок и суспензия имеют фруктовый или слабо выраженный фруктовый запах.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01DD13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефподоксим оказывает антибактериальное действие путем связывания и подавления активности определенных синтезирующих ферментов бактериальных клеточных стенок, а именно — пенициллинсвязывающих белков. Это приводит к нарушению биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что вызывает лизис и гибель бактериальных клеток.

In vitro цефподоксим обладает бактерицидным действием в отношении многочисленных грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pneumoniae; стрептококков группы A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F и G; других streptococci (S. mitis, S. sanguis и S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Цефподоксим высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Haemophilus para-influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Branhamella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Цефподоксим умеренно чувствителен в отношении: метициллинчувствительных staphylococci, штаммов, продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу (S. aureus и S. epidermidis).

Устойчивы к цефподоксиму: Enterococci; метициллинорезистентные staphylococci (S. aureus и S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis и родственные виды.

Если возможно, чувствительность должна быть определена путем тестирования in vitro.

Фармакокинетика.

Цефподоксим проксетил всасывается в кишечнике и гидролизуется до активного метаболита — цефподоксима. При пероральном введении цефподоксима проксетила натощак в виде таблетки, содержащей 100 мг цефподоксима, всасывается 51,1 %, а абсорбция увеличивается при приеме пищи. Объем распределения составляет 32,3 л, а пиковые уровни цефподоксима наблюдаются через 2–3 часа после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 1,2 мг/л и 2,5 мг/л после дозы 100 мг и 200 мг соответственно. После применения доз 100 мг и 200 мг два раза в сутки в течение 14,5 дня фармакокинетические параметры цефподоксима в плазме крови остаются неизменными. Связывание цефподоксима с белками плазмы составляет 40 %, главным образом с альбумином. Это связывание является ненасыщаемым. Концентрации цефподоксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации (МПК) для распространенных патогенных микроорганизмов, достигаются в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и ткани предстательной железы. Исследования с участием здоровых добровольцев показали, что средние концентрации цефподоксима в общем эякуляте через 6–12 часов после приема однократной дозы 200 мг превышают МПК₉₀ для N. gonorrhoeae. Поскольку большая часть цефподоксима выводится с мочой, его концентрация в ней высока (концентрации в интервалах времени 0–4, 4–8, 8–12 после однократной дозы превышают МПК₉₀ для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов). Хорошая диффузия цефподоксима также наблюдается в ткани почек с концентрациями выше МПК₉₀ для распространенных мочевых патогенных микроорганизмов через 3–12 часов после приема однократной дозы 200 мг (1,6–3,1 мкг/г). Концентрации цефподоксима в тканях мозга и коре мозга являются сопоставимыми. Основной путь экскреции — почечный, 80 % выводится в неизмененном виде с мочой с периодом полувыведения около 2,4 часа.

Дети

У детей исследования показали, что максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–4 часа после приема дозы. Однократная доза 5 мг/кг для детей в возрасте 4–12 лет приводит к концентрации, сопоставимой с концентрацией у взрослых, получавших дозу 200 мг.

У пациентов в возрасте до 2 лет, получающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, средние концентрации в плазме крови через 2 часа после приема дозы составляют от 2,7 мг/л (1–6 месяцев) до 2,0 мг/л (7 месяцев – 2 года).

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, получающих многократные дозы 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточная концентрация в плазме крови в состоянии равновесия составляет от 0,2–0,3 мг/л (1 месяц – 2 года) до 0,1 мг/л (2–12 лет).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции ЛОР-органов (включая синуситы, тонзиллиты, фарингиты, острые и средние отиты);
• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхопневмонию, острую экзарбацию хронического бронхита);
• неосложнённые инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
• инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефподоксиму, препаратам группы цефалоспоринов или к любому из компонентов лекарственного средства.

Реакция повышенной чувствительности немедленного типа или тяжёлой степени в анамнезе на пенициллин или любой другой тип бета-лактамных препаратов.

Поскольку лекарственное средство содержит аспартам, оно не применяется у детей, страдающих фенилкетонурией.

Лечение препаратом не рекомендуется новорождённым в возрасте до 28 дней и младенцам в возрасте от 4 недель до 3 месяцев с почечной недостаточностью, поскольку такой опыт отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Антагонисты Н₂-рецепторов гистамина и антацидные средства снижают биодоступность цефподоксима. Пробенецид снижает выведение цефалоспоринов. Цефалоспорины могут усиливать антикоагулянтный эффект кумаринов и ослаблять контрацептивный эффект эстрогенов.

Зарегистрированы отдельные случаи положительного теста Кумбса.

Исследования показали, что биодоступность снижается примерно на 30 % при одновременном приёме цефподоксима с препаратами, нейтрализующими рН желудка или подавляющими секрецию кислоты. Поэтому такие препараты, как антацидные средства минерального типа и Н₂-блокаторы, способные повысить рН желудка, следует принимать через 2–3 часа после приёма цефподоксима.

Биодоступность увеличивается при приёме препарата во время еды.

Цефподоксим не следует одновременно применять с бактериостатическими антибиотиками (например, хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламиды или тетрациклины), поскольку действие цефподоксима может быть ослаблено.

При применении растворов Бенедикта/Фелинга или медного купороса может быть выявлена псевдоположительная реакция на глюкозу в моче, однако такая реакция не наблюдалась при использовании тестов, основанных на ферментативных глюкозо-оксидазных реакциях.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо выяснить, были ли у пациента в анамнезе какие-либо реакции повышенной чувствительности к цефподоксиму, цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Этот лекарственный препарат противопоказан пациентам, у которых в анамнезе имелись немедленные или тяжелые реакции повышенной чувствительности к пенициллину или другим бета-лактамным препаратам. Аллергические реакции (анафилаксия) на бета-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми и иногда даже заканчиваться летальным исходом.

Пациентам с другими типами аллергических реакций (например, сенной лихорадка или бронхиальная астма) также следует применять цефподоксим с особой осторожностью, поскольку у таких пациентов повышен риск развития тяжелых реакций гиперчувствительности.

При тяжелых острых реакциях повышенной чувствительности лечение препаратом необходимо немедленно прекратить и срочно принять соответствующие меры.

При тяжелой почечной недостаточности может возникнуть необходимость уменьшения дозы в зависимости от клиренса креатинина.

Цефподоксим не является препаратом выбора для лечения стафилококковой пневмонии и не должен применяться для лечения атипичной пневмонии, вызванной микроорганизмами, такими как Legionella, Mycoplasma и Chlamydia.

Длительное или повторное применение лекарственного средства может привести к суперинфекции или колонизации устойчивыми микроорганизмами или бластомицетами (например, молочнице, вагиниту).

Возможные побочные эффекты включают желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота и боль в животе. Антибиотики следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно с колитом).

При тяжелых нарушениях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся рвотой и диареей, применение препарата не рекомендуется, поскольку не гарантируется достаточное всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Антибиотик-ассоциированная диарея, колит и псевдомембранозный колит наблюдались при применении цефподоксима. Эти диагнозы следует учитывать у любого пациента, у которого развилась диарея во время или вскоре после начала лечения. При появлении тяжелой и/или кровавой диареи во время лечения необходимо прекратить прием цефподоксима и начать соответствующую терапию. Цефподоксим всегда следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитом.

Необходимо провести исследование на наличие C. difficile. При подозрении на энтероколит лечение следует немедленно прекратить. Диагноз следует подтвердить сигмоскопией и ректоскопией, и при клинической необходимости назначить другой антибиотик (ванкомицин). Следует избегать применения препаратов, вызывающих задержку стула и угнетающих перистальтику. При применении препаратов широкого спектра действия, таких как цефалоспорины, повышен риск развития псевдомембранозного колита.

Как и при применении всех бета-лактамных антибиотиков, возможно развитие нейтропении и, реже — агранулоцитоза, особенно при длительном лечении. Если курс лечения превышает 10 дней, необходимо контролировать состояние крови и прекратить лечение при выявлении нейтропении.

Цефалоспорины могут адсорбироваться на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействовать с антителами, выработанными к препарату. Это может привести к положительной пробе Кумбса и крайне редко — к гемолитической анемии. Перекрестная реактивность с пенициллином возможна при этой реакции.

Проба Кумбса и неферментные методы определения сахара в моче могут давать ложноположительный результат при лечении цефалоспоринами.

Нарушения функции почек наблюдались при применении цефалоспориновых антибиотиков, особенно при одновременном введении потенциально нефротоксичных препаратов, таких как аминогликозиды и/или потенциальные диуретики (фуросемид). В таких случаях необходимо контролировать функцию почек.

Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина превышает 40 мл/мин. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин и для пациентов, находящихся на гемодиализе, необходимо увеличить интервал между приемами доз.

При появлении экссудативной многоформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла прием лекарственного средства необходимо прекратить.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефподоксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Пероральные антибиотики могут изменить нормальную микрофлору толстой кишки, что приводит к размножению клостридий и последующему развитию псевдомембранозного колита.

Препарат не следует применять новорождённым в возрасте до 15 дней, поскольку клинические данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости фруктозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот лекарственный препарат. 5 мл готовой к применению суспензии содержат 1,8 г сахарозы. Это следует учитывать у пациентов с сахарным диабетом.

Лекарственный препарат содержит аспартам (Е 951), источник фенилаланина, и может быть вреден для лиц с фенилкетонурией.

Применение в период беременности или лактации.

Препарат предназначен для применения детям.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Препарат предназначен для применения детям.

Способ применения и дозы.

Дети (от 4 недель до 12 лет).

Рекомендуемая доза для детей составляет 8 мг/кг/сутки, вводимая в два приема с интервалами 12 часов. Вместе с флаконом поставляется градуированный шприц (10 мл) с делениями 0,5 мл для обеспечения точной дозы.

5 мл суспензии содержат эквивалент 40 мг цефподоксина. 1 мл суспензии содержит эквивалент 8 мг цефподоксина.

В таблице указаны инструкции по применению:

Детям с массой тела не менее 25 кг можно принимать 12,5 мл дважды в сутки.

Цефподоксим не следует применять новорождённым в возрасте до 15 дней, поскольку опыт применения у этой возрастной группы отсутствует.

Пациенты с нарушением функции почек.

Коррекция дозы цефподоксима не требуется, если клиренс креатинина составляет более 40 мл/мин/1,73 м². Фармакокинетические исследования показывают увеличение периода полувыведения из плазмы при показателях ниже указанных. Поэтому необходимо соответствующим образом скорректировать дозу, как указано в таблице ниже.

Печеночная недостаточность.

Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Продолжительность

Продолжительность терапии зависит от пациента, показаний и возбудителя заболевания.

Инструкция по приготовлению суспензии:

Суспензия предназначена только для перорального применения. Дозу следует принимать во время еды для обеспечения оптимального всасывания.

Перед приготовлением суспензии силикагелевый влагопоглотитель, содержащийся в капсуле внутри крышки, следует извлечь и выбросить. Суспензию готовят путем добавления кипяченой воды комнатной температуры двумя порциями (сначала до 2/3 флакона, затем до калиброванной отметки на флаконе), каждый раз взбалтывая флакон до получения тщательно диспергированной суспензии.

Для получения 50 мл суспензии необходимо 20 г порошка и 37 мл воды.

Для получения 100 мл суспензии необходимо 40 г порошка и 74 мл воды.

ПЕРЕД КАЖДЫМ ПРИЕМОМ ХОРОШО ВЗБОЛТАТЬ.

Дети.

Препарат применяют детям в возрасте от 4 недель до 12 лет. Новорождённым в возрасте от 4 недель до 3 месяцев с нарушением функции почек лечение препаратом не рекомендуется, поскольку такой опыт отсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея. У пациентов с нарушением функции почек передозировка может привести к развитию энцефалопатии, которая, как правило, носит обратимый характер после снижения уровней цефподоксима в плазме крови.

Лечение.

В случае передозировки цефподоксимом назначают поддерживающую и симптоматическую терапию. Гемодиализ, перитонеальный диализ.

Побочные реакции.

Для определения частоты побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), очень редко (< 1/10000, включая единичные случаи).

Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, внутрижелудочное давление, дискомфорт в желудке и кишечнике, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, диарея. Кровавая диарея может быть симптомом энтероколита; редко — ощущение жажды, тенезмы, диспепсия, сухость во рту, снижение аппетита, запор, кандидозный стоматит, отрыжка, гастрит, язвы во рту, острый панкреатит, псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — потеря аппетита; редко — обезвоживание, подагра, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность; редко — анафилактические реакции, бронхоспазм и ангионевротический отек; анафилактический шок, угрожающий жизни.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — холестатическое поражение печени.

Лабораторные показатели: нечасто — транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и/или билирубина, мочевины и креатинина, ложноположительная реакция Кумбса; редко — острый гепатит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — гематологические нарушения, такие как снижение гемоглобина; нечасто — тромбоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитоз, анемия, лейкоцитоз.

Со стороны дыхательной системы: редко — астма, кашель, носовое кровотечение, ринит, свистящее дыхание, бронхит, одышка, плевральный выпот, пневмония, синусит.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия.

Со стороны кожи: нечасто — сыпь, зуд, крапивница, экзантема, повышенное потоотделение, макулопапулезная сыпь, грибковый дерматит, шелушение, сухость кожи, выпадение волос, везикулярная сыпь, солнечная эритема, пурпура, буллезные реакции (включая синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия, инфекции мочевыводящих путей, метроррагия, дизурия, частое мочеиспускание, протеинурия, вагинальный кандидоз, острая почечная недостаточность, незначительное повышение уровней мочевины и креатинина в крови.

Наблюдались нарушения функции почек при применении антибиотиков той же группы, что и цефподоксим, особенно при одновременном применении с аминогликозидами и/или мощными диуретиками.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — застойная сердечная недостаточность, мигрень, учащенное сердцебиение, вазодилатация, гематома, артериальная гипертензия или гипотензия.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, парестезии, головокружение; очень редко — вертиго, бессонница, сонливость, невроз, раздражительность, нервозность, необычные сновидения, ухудшение зрения, спутанность сознания, ночные кошмары.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение вкуса, раздражение глаз; нечасто — шум в ушах.

Инфекции и инвазии: часто — суперинфекция, вызванная некоторыми грибами рода Candida, нечувствительными к цефподоксиму; очень редко — колит, связанный с применением антибиотиков.

Общие расстройства: нечасто — утомляемость, астения или недомогание; редко — дискомфорт, лекарственная лихорадка, боль в груди (может иррадиировать в поясницу), лихорадка, генерализованная боль, кандидоз, абсцесс, аллергическая реакция, отек лица, бактериальные инфекции, паразитарные инфекции.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Готовую суспензию следует хранить при температуре 2–8 °С не более 14 дней.

Хранить контейнер плотно закупоренным.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 флакону объемом 50 мл или 100 мл вместе с мерным шприцем в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Sandoz GmbH — Производственное подразделение «Антиинфекционные ГЛЗ и Химические Операции Кундль» (АИХО ГЛЗ Кундль).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.