Cefma dziecięca zawiesina

INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Cefma dzieciÄ cza zawiesina (CEFMACHILDSUSPENSION)

SkÅ ad:

substancja czynna: cefpodoxym;

5 ml zawiesiny doustnej zawiera cefpodoxymu proksetyl 52,219 mg, co odpowiada 40 mg cefpodoxymu;

substancje pomocnicze: dwutlenek krzemu, tlenek żelaza (E 172), talk, sorbitantrioloean, aromat cytrusowy, kwas cytrynowy bezwodny, chlorek sodu, benzoan sodu (E 211), aromat pomaraÅ ¼cowy, aspartam (E 951), żel gwarowy (E 412), sacharoza.

PostaÄ lekowa. Proszek do sporzÄ dkowania zawiesiny doustnej.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: proszek – od kremowego do pomaraÅ ¼owo-żółtego koloru; gotowa do przyjÄ cia zawiesina – pomaraÅ ¼owo-żółtego koloru. Proszek i zawiesina majÄ owocowy lub Å lebki owocowy zapach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Šrodki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny III generacji. Kod ATC J01D D13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefpodoxym wykazuje działanie przeciwbakteryjne poprzez wiązanie i hamowanie aktywności określonych enzymów syntetycznych ścian komórkowych bakterii, a mianowicie białek wiążących penicylinę. Powoduje to przerwanie biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), co prowadzi do lizy i śmierci komórek bakteryjnych.

W warunkach in vitro cefpodoxym wykazuje działanie bakteriobójcze wobec licznych bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Cefpodoxym jest wysoce aktywny wobec mikroorganizmów Gram-dodatnich: Streptococcus pneumoniae; Streptococci grupy A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F i G; inne streptococci (S. mitis, S. sanguis i S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Cefpodoxym jest wysoce aktywny wobec mikroorganizmów Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Haemophilus para-influenzae (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Branhamella catarrhalis (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Cefpodoxym wykazuje umiarkowaną wrażliwość wobec: staphylococci wrażliwych na metycylinę, szczepów produkujących i nieprodukujących penicylinazę (S. aureus i S. epidermidis).

Odporność na cefpodoxym wykazują: Enterococci; staphylococci oporne na metycylinę (S. aureus i S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa i Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis oraz pokrewne gatunki.

Jeśli to możliwe, wrażliwość należy określić poprzez testowanie w warunkach in vitro.

Farmakokinetyka.

Cefpodoxymu proksetylu jest wchłaniany w przewodzie pokarmowym i ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu – cefpodoxymu. Po podaniu doustnym cefpodoxymu proksetylu osobom na czczo w postaci tabletki odpowiadającej 100 mg cefpodoxymu, wchłania się 51,1% substancji, a absorpcja zwiększa się podczas przyjmowania posiłku. Objętość rozprzestrzenienia wynosi 32,3 l, a szczytowe stężenia cefpodoxymu obserwuje się po 2–3 godzinach od przyjęcia leku. Maksymalne stężenie w osoczu wynosi 1,2 mg/l i 2,5 mg/l po dawce 100 mg i 200 mg odpowiednio. Po podaniu 100 mg i 200 mg dwa razy na dobę przez 14,5 dnia parametry farmakokinetyczne cefpodoxymu w osoczu pozostają bez zmian. Wiązanie cefpodoxymu z białkami osocza wynosi 40%, głównie z albuminą. To wiązanie jest typu nienasyconego. Stężenia cefpodoxymu przekraczające minimalne stężenia hamujące (MIC) dla powszechnych mikroorganizmów chorobotwórczych można osiągnąć w parenchymie płuc, błonie śluzowej oskrzeli, płynie opłucnowym, migdałkach, płynie międzykomórkowym oraz tkance gruczołu krokowego. Badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że średnie stężenia cefpodoxymu w całkowitym nasieniu 6–12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki 200 mg przekraczają MIC90 dla N. gonorrhoeae. Ponieważ większość cefpodoxymu wydalana jest z moczem, stężenie jest wysokie (stężenia w przedziałach czasowych 0–4, 4–8, 8–12 godzin po pojedynczej dawce przekraczają MIC90 dla powszechnych patogenów moczowych). Dobrze obserwuje się również dyfuzję cefpodoxymu do tkanki nerek, z osiąganiem stężeń przekraczających MIC90 dla powszechnych patogenów moczowych 3–12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki 200 mg (1,6–3,1 μg/g). Stężenia cefpodoxymu w tkankach mózgu i korze mózgu są podobne. Główną drogą eliminacji jest wydalanie nerkowe – 80% leku wydala się w postaci niezmienionej z moczem, z okresem półtrwania około 2,4 godziny.

Dzieci

Badania u dzieci wykazały, że maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 2–4 godziny po przyjęciu dawki. Jednorazowa dawka 5 mg/kg dla dzieci w wieku 4–12 lat prowadzi do stężenia podobnego do stężenia u dorosłych przyjmujących dawkę 200 mg.

U pacjentów w wieku do 2 lat przyjmujących wielokrotne dawki 5 mg/kg co 12 godzin średnie stężenia w osoczu 2 godziny po przyjęciu dawki wynoszą od 2,7 mg/l (1–6 miesięcy) do 2,0 mg/l (7 miesięcy – 2 lata).

U pacjentów w wieku od 1 miesiąca do 12 lat przyjmujących wielokrotne dawki 5 mg/kg co 12 godzin stężenie resztkowe w osoczu w stanie równowagi wynosi od 0,2–0,3 mg/l (1 miesiąc – 2 lata) do 0,1 mg/l (2–12 lat).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lek:

• infekcje narządów LOR (w tym zatokopłucie, zapalenie migdałków, zapalenie gardła, ostre i przewlekłe zapalenie ucha środkowego);
• infekcje dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, zapalenie oskrzelopłuc, ostra zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli);
• niepowikłane infekcje górnych i dolnych dróg moczowych;
• infekcje skóry i tkanek miękkich.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cefpodoxym, leki z grupy cefalosporyn lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Reakcje nadwrażliwości natychmiastowego typu lub ciężkiego stopnia w wywiadzie na penicylinę lub na inny lek z grupy beta-laktamów.

Ze względu na zawartość aspartamu lek nie powinien być stosowany u dzieci chorych na fenyloketonurię.

U noworodków w wieku do 28 dni oraz niemowląt w wieku od 4 tygodni do 3 miesięcy z niewydolnością nerek leczenie tym lekiem nie jest zalecane ze względu na brak doświadczenia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Antagoniści receptorów H₂ histaminy oraz leki przeciwwskazowe obniżają biodostępność cefpodoxymu. Probenecyd zmniejsza wydalanie cefalosporyn. Cefalosporyny mogą nasilać działanie przeciwkrzepnące kumaryn i osłabiać działanie antykoncepcyjne estrogenów.

Zarejestrowano pojedyncze przypadki pozytywnego wyniku testu Coombsa.

Badania wykazały, że biodostępność cefpodoxymu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podawaniu z lekami zobojętniającymi pH żołądka lub hamującymi wydzielanie kwasu. Dlatego leki takie jak mineralne leki przeciwwskazowe lub blokery H₂, które mogą prowadzić do podwyższenia pH żołądka, należy przyjmować 2–3 godziny po podaniu cefpodoxymu.

Biodostępność zwiększa się po podaniu leku podczas posiłku.

Nie należy stosować cefpodoxymu jednocześnie z bakteriostatycznymi antybiotykami (np. chloramfenikol, erytromycyna, sulfonamidy lub tetracykliny), ponieważ działanie cefpodoxymu może być osłabione.

Stosując roztwory Benedicta/Feliga lub siarczan miedzi, może wystąpić fałszywie pozytywna reakcja na glukozę w moczu; nie obserwowano takiej reakcji przy stosowaniu testów opartych na enzymatycznych reakcjach glukozo-oksydazowych.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Przed rozpoczęciem terapii należy ustalić, czy pacjent miał wcześniej reakcje nadwrażliwości na cefpodoxym, cefalosporyny, penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe.

Lek ten jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy mieli natychmiastową lub ciężką reakcję nadwrażliwości w wywiadzie na penicylinę lub inne leki beta-laktamowe. Reakcje alergiczne (np. anafilaksja) na antybiotyki beta-laktamowe mogą być poważne, a czasem nawet kończyć się śmiercią.

Pacjentom z innymi typami reakcji alergicznych (np. z gorączką sianą lub astmą oskrzelową) należy podawać cefpodoxym z dużą ostrożnością, ponieważ u tych pacjentów zwiększone jest ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości.

W przypadku ciężkich ostrych reakcji nadwrażliwości należy natychmiast przerwać leczenie i podjąć odpowiednie środki zapobiegawcze.

W przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek może być konieczna redukcja dawki w zależności od klirensu kreatyniny.

Cefpodoxym nie jest lekiem z wyboru w leczeniu zapalenia płuc spowodowanego przez paciorkowce i nie powinien być stosowany w leczeniu zapalenia płuc atypowego wywołanego przez mikroorganizmy takie jak Legionella, Mycoplasma oraz Chlamydia.

Długotrwałe lub powtarzane stosowanie leku może prowadzić do nadkażenia lub kolonizacji przez mikroorganizmy oporne lub grzyby (np. kandydoza, zapalenie pochwy).

Możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i ból brzucha. Należy ostrożnie przepisywać antybiotyki pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego (szczególnie z kolitem) w wywiadzie.

W przypadku ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego towarzyszących wymiotom i biegunkom stosowanie leku nie jest zalecane, ponieważ nie można zagwarantować wystarczającego wchłaniania z przewodu pokarmowego.

Biegunka, kolit oraz kolit pseudobłoniasty związane z antybiotykiem obserwowano podczas stosowania cefpodoxymu. Te diagnozy należy brać pod uwagę u każdego pacjenta, u którego pojawiła się biegunka podczas lub niedługo po rozpoczęciu leczenia. Należy przerwać stosowanie cefpodoxymu w przypadku wystąpienia ciężkiej i/lub krwawej biegunki podczas leczenia i rozpocząć odpowiednią terapię. Cefpodoxym należy zawsze stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego, szczególnie z kolitem.

Należy przeprowadzić badanie na obecność C. difficile. W przypadku podejrzenia zapalenia jelita grubego należy natychmiast przerwać leczenie. Konieczne jest potwierdzenie rozpoznania za pomocą sigmoidoskopii i/lub rektoskopii oraz, w razie potrzeby klinicznej, podanie innego antybiotyku (np. wancomycyny). Należy unikać stosowania leków powodujących zatrzymanie stolców i hamujących perystaltykę. Stosowanie leków o szerokim spektrum działania, takich jak cefalosporyny, wiąże się z zwiększonego ryzykiem rozwoju kolitu pseudobłoniastego.

Tak jak w przypadku wszystkich antybiotyków beta-laktamowych, może rozwijać się neutropenia, a rzadziej – agranulocytoza, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. Jeżeli leczenie trwa dłużej niż 10 dni, należy kontrolować morfologię krwi i przerwać leczenie w przypadku stwierdzenia neutropenii.

Cefalosporyny mogą przyłączać się do powierzchni błon czerwonych krwinek i reagować z przeciwciałami wytwarzanymi przeciwko lekowi. Może to prowadzić do dodatniego wyniku testu Coombsa i bardzo rzadko – do anemii hemolitycznej. Może występować reakcja krzyżowa z penicyliną w odniesieniu do tej reakcji.

Próba Coombsa oraz nieenzymatyczne metody oznaczania glukozy w moczu mogą dawać fałszywie dodatni wynik podczas leczenia cefalosporynami.

Zaburzenia czynności nerek obserwowano przy stosowaniu cefalosporyn, szczególnie przy jednoczesnym podawaniu potencjalnie nefrotoksycznych leków, takich jak aminoglikozydy i/lub potencjalne środki moczopędne (np. furosemid). W takich przypadkach należy kontrolować czynność nerek.

Nie wymaga się dostosowania dawki, jeśli klirens kreatyniny przekracza 40 ml/min. U pacjentów z kliresem kreatyniny poniżej 40 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie należy wydłużyć odstępy między dawkami.

W przypadku wystąpienia wielopostaciowego rumienia wysiękowego, zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella należy przerwać stosowanie leku.

Tak jak w przypadku innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie cefpodoxymu może prowadzić do nadmiernego wzrostu organizmów opornych. Antybiotyki doustne mogą zmieniać normalną florę bakteryjną jelita grubego, co prowadzi do rozwoju Clostridium i dalszego rozwoju kolitu pseudobłoniastego.

Nie należy stosować produktu niemowlętom w wieku do 15 dni, ponieważ brakuje danych z badań klinicznych w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy, zespolem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku. 5 ml gotowej do użycia zawiesiny zawiera 1,8 g sacharozy. Należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą.

Lek zawiera aspartam (E 951), źródło fenyloalaniny, który może być szkodliwy dla osób z fenyloketonurią.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat przeznaczony jest do stosowania u dzieci.

Sposób działania na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Preparat przeznaczony jest do stosowania u dzieci.

Sposób stosowania i dawki.

Dzieci (w wieku od 4 tygodni do 12 lat).

Zalecana dawka dla dzieci wynosi 8 mg/kg/24 godziny, podawana w dwóch dawkach z odstępem 12 godzin. Razem z fiolą dostarczany jest kalibrowany strzykawka (10 ml) z podziałką co 0,5 ml, zapewniająca dokładne dawkowanie.

5 ml zawiesiny zawiera równowartość 40 mg cefpodoxymu. 1 ml zawiesiny zawiera równowartość 8 mg cefpodoxymu.

W poniższej tabeli podano instrukcje dotyczące stosowania:

Dzieciom o masie ciała co najmniej 25 kg można podawać 12,5 ml dwa razy dziennie.

Cefpodoksimu nie należy stosować noworodkom w wieku do 15 dni ze względu na brak doświadczenia w tej grupie wiekowej.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek.

Dostosowania dawki cefpodoksimu nie trzeba wprowadzać, jeśli klirens kreatyniny wynosi więcej niż 40 ml/min/1,73 m². Badania farmakokinetyczne wykazują wydłużenie okresu półwylu z osocza przy wartościach niższych niż wskazane. Dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę zgodnie z tabelą poniżej.

Niewydolność wątroby.

Korekta dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana.

Czas trwania

Czas trwania terapii zależy od pacjenta, wskazań oraz patogenu wywołującego chorobę.

Instrukcja przygotowania zawiesiny:

Zawiesina przeznaczona jest wyłącznie do doustnego stosowania. Dawkę należy przyjmować podczas posiłku w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania.

Przed przygotowaniem zawiesiny żel krzemionkowy (selikagel) znajdujący się w kapsule wewnątrz pokrywki należy wyjąć i wyrzucić. Zawiesinę przygotowuje się poprzez dodanie dwukrotnie wody gotowanej o temperaturze pokojowej (najpierw do 2/3 pojemnika, a następnie do znaku kalibracyjnego na pojemniku), dokładnie wstrząsając pojemnikiem za każdym razem, aż do uzyskania dokładnie zdezagregowanej zawiesiny.

Do przygotowania 50 ml zawiesiny potrzeba 20 g proszku oraz 37 ml wody.

Do przygotowania 100 ml zawiesiny potrzeba 40 g proszku oraz 74 ml wody.

DOBRE ZAMIESZAĆ PRZED KAZDYM PRZYJĘCIEM.

Dzieci.

Lek można stosować u dzieci w wieku od 4 tygodni do 12 roku życia. U niemowląt w wieku od 4 tygodni do 3 miesięcy z niewydolnością nerek leczenie tym lekiem nie jest zalecane ze względu na brak doświadczenia.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. U pacjentów z niewydolnością nerek przedawkowanie może prowadzić do rozwoju encefalopatii, która zazwyczaj ma charakter odwracalny po obniżeniu stężenia cefpodoxymu w osoczu.

Leczenie.

W przypadku przedawkowania cefpodoxymu należy podjąć leczenie wspierające i objawowe. Hemodializa, dializa otrzewnowa.

Działania niepożądane.

Do określenia częstości działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 < 1/10), rzadko (≥ 1/1000 < 1/100), rzadko (≥ 1/10000 < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000, w tym pojedyncze przypadki).

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: często – anoreksja, uczucie ucisku w żołądku, dyskomfort żołądkowo-jelitowy, nudności, wymioty, ból brzucha, wzdęcia, biegunka. Krwawa biegunka może być objawem enterokolitu; rzadko – uczucie pragnienia, tenesmy, wzdęcia, suchość w ustach, zmniejszenie apetytu, zaparcia, kandydoza jamy ustnej, odbijanie, zapalenie żołądka, owrzodzenie jamy ustnej, ostre zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania: często – utrata apetytu; rzadko – odwodnienie, podagra, obrzęk obwodowy, przyrost masy ciała.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego: rzadko – nadwrażliwość; rzadko – reakcje anafilaktyczne, skurcz oskrzeli oraz obrzęk naczynioruchowy; wstrząs zagrażający życiu.

Zaburzenia ze strony układu wątrobowo-żółciowego: rzadko – uszkodzenie wątroby o charakterze cholestazy.

Wskaźniki laboratoryjne: rzadko – przejściowe podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych AST, ALT, fosfatazy zasadowej i/lub bilirubiny, mocznika i kreatyniny, fałszywie dodatni test Coombsa; rzadko – ostre zapalenie wątroby.

Zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego: rzadko – zaburzenia hematologiczne, takie jak obniżenie hemoglobiny; rzadko – trombocytoza, trombocytopenia, leukopenia, eozynofilia, anemia hemolityczna, neutropenia, agranulocytoza, limfocytoza, anemia, leukocytoza.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: rzadko – astma, kaszel, krwawienie z nosa, katar, świsty, zapalenie oskrzeli, duszność, wylew do opłucnej, zapalenie płuc, zatkanie.

Zaburzenia ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko – ból mięśni.

Zaburzenia ze strony skóry: rzadko – wysypka, świąd, pokrzywka, egzantema, nadmierne pocenie się, wysypka makularna i plamnicza, grzybica skóry, łuszczenie się, suchość skóry, wypadanie włosów, wysypka pęcherzykowa, rumień słoneczny, purpura, reakcje pęcherzykowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczne martwicze odwarstwienie nabłonka, wielopostaciowe egzantemy wydzielnicze, zespół Lyella.

Zaburzenia ze strony układu moczowego: rzadko – krwiomocz, infekcje dróg moczowych, metrorragia, dysuria, częste oddawanie moczu, białkomocz, kandydoza pochwy, ostra niewydolność nerek, nieznaczne podwyższenie poziomu mocznika i kreatyniny we krwi.

Zarejestrowano zmiany funkcji nerek podczas stosowania antybiotyków z tej samej grupy co cefpodoxym, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami i/lub silnymi lekami moczopędnymi.

Zaburzenia ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko – niewydolność serca, migrena, przyspieszone bicie serca, rozszerzenie naczyń, siniaki, nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: rzadko – ból głowy, mrowienie, zawroty głowy; bardzo rzadko – zawroty głowy, bezsenność, senność, nerwica, pobudzenie, niepokój, nietypowe sny, pogorszenie wzroku, dezorientacja, noce.

Zaburzenia ze strony narządów zmysłów: rzadko – zaburzenia wrażliwości smakowej, podrażnienie oczu; rzadko – szumy w uszach.

Infekcje i inwazje: często – nadkażenie spowodowane przez niektóre grzyby z rodzaju Candida, oporne na cefpodoxym; bardzo rzadko – zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem antybiotyków.

Ogólne zaburzenia: rzadko – zmęczenie, osłabienie lub niedomagania; rzadko – dyskomfort, gorączka lekowa, ból w klatce piersiowej (ból może promieniować do pleców), gorączka, ból ogólny, kandydoza, reakcja alergiczna, obrzęk twarzy, infekcje bakteryjne, infekcje pasożytnicze.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przygotowaną zawiesinę należy przechowywać w temperaturze 2–8 °C nie dłużej niż 14 dni.

Przechowywać pojemnik szczelnie zamknięty.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

1 butelka o pojemności 50 ml lub 100 ml wraz z dozownikiem w pudełku tekturowym.

Kategoria dystrybucji. Na receptę.

Producent.

Sandoz GmbH – Oddział Produkcyjny Antyinfekcyjne GLZ i Chemiczne Operacje Kundl (AIHO GLZ Kundl).

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Biochemiestrasse 10, 6250 Kundl, Austria.