Цефидант

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ЦЕФИДАНТ (CEFIDANT)

Состав:

действующее вещество: цефиксим;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефиксима (в форме цефиксима тригидрата) 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелинированный, кальция гидрофосфат дигидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry® 03F180011 white: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Другие бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефиксим — цефалоспорин для перорального применения, характеризующийся широким спектром бактерицидного действия и высокой устойчивостью к гидролитической активности бета-лактамаз.

Бактерицидное действие цефиксима обусловлено подавлением синтеза клеточной стенки бактерий.

In vitro препарат проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее частыми патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus (за исключением энтерококков), Haemophilus, Branhamella, Neisseria, Escherichia, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Pasteurella, Providencia, Salmonella, Shigella, Citrobacter, Serratia.

Напротив, к цефиксиму в основном устойчивы: Pseudomonas spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Bacteroides fragilis и Clostridium spp.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 200 мг максимальная концентрация цефиксима в сыворотке крови составляет 3 мкг/мл, и такой уровень достигается в течение 3 или 4 часов.

После однократного перорального приема 400 мг максимальная концентрация в сыворотке крови выше (от 3,5 до 4 мкг/мл), хотя прямой пропорциональности с принятой дозой не наблюдается.

После повторного приема цефиксима в дозе 400 мг/сут перорально (однократно или дважды в сутки) в течение 15 дней уровни в сыворотке и биодоступность не изменяются, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата в организме.

Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет около 50 % и не изменяется под влиянием пищи. В этом случае время, необходимое для достижения пика концентрации, задерживается примерно на 1 час.

Распределение. Видимый объем распределения составляет 17 литров. У животных распределение цефиксима в большинстве тканей (за исключением головного мозга) происходит с тканевыми концентрациями, превышающими МИК чувствительных штаммов (0,20 мкг/мл).

Выведение. Препарат выводится в неизмененном виде почечным путем (от 16 до 25 %). Внепочечное выведение происходит преимущественно через желчь. У человека или животных сывороточных или мочевых метаболитов не обнаружено.

Фармакокинетические параметры несколько изменяются у пожилых лиц. Незначительное повышение сывороточных концентраций, биодоступности и количества выводимого препарата (от 15 до 25 %) не требует коррекции суточной дозы у этой особой группы пациентов.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин) повышение плазменного выведения, периода полувыведения и пиковых сывороточных концентраций обуславливает необходимость снижения дозы с 400 до 200 мг/сут.

При печеночной недостаточности выведение замедлено (t½ = 6,4 часа), однако коррекция суточной дозы не требуется.

Связывание с белками крови составляет около 70 %, преимущественно с альбумином, и не зависит от концентрации (на уровнях терапевтической дозы).

Клинические характеристики

Показания

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к цефиксиму:

• инфекции верхних дыхательных путей (фарингит);
• ЛОР-инфекции (отит, тонзиллит);
• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит);
• инфекции почек и мочевыводящих путей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любой из вспомогательных субстанций. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов и цефалоспоринов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Кумариныантикоагулянты

Цефиксим следует применять с осторожностью у пациентов, получающих антикоагулянты типа кумарина, например, варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени с/без клинических проявлений кровотечений.

Нифедипин — антагонист кальция — может повышать биодоступность цефиксима до 70 %.

Применение цефиксима может снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Рекомендуется использование дополнительных негормональных методов контрацепции.

Другие формы взаимодействия

Применение цефалоспоринов, таких как цефиксим, может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований, вызывая ложноположительные результаты на глюкозурию при использовании методов Бенедикта, Фелинга и «Клинитест» (но не при применении ферментативных методов). Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест. Сообщалось о положительных результатах пробы Кумбса во время лечения цефалоспоринами (иногда ложноположительные).

Особенности применения

Тяжелые побочные реакции со стороны кожи

У некоторых пациентов, получавших цефиксим, сообщалось о серьезных побочных реакциях со стороны кожи, таких как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, лекарственная эритема с эозинофилией и системными проявлениями (синдром DRESS). При возникновении тяжелых побочных реакций лечение цефиксимом следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или профилактические меры.

Повышенная чувствительность

Перед началом лечения лекарственным средством ЦЕФИДАНТ необходимо тщательно собрать анамнез, чтобы выявить возможные предшествующие реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим лекарственным средствам.

ЦЕФИДАНТ следует с осторожностью применять пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. In vivo (у людей) и in vitro установлена частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами, и, хотя редко, сообщалось о случаях, когда у пациентов возникали анафилактические реакции, особенно после парентерального введения.

Антибиотики следует с осторожностью назначать всем пациентам, у которых ранее наблюдалась аллергия, особенно к лекарственным средствам. Возникновение аллергической реакции требует прекращения лечения.

Изменения бактериальной флоры кишечника

Лечение антибиотиками широкого спектра действия изменяет нормальную флору толстой кишки и может способствовать избыточному росту клостридий, вызывающих псевдомембранозный колит. Легкие случаи псевдомембранозного колита могут регрессировать после прекращения лечения. Если колит не регрессирует после этих мер, следует применить ванкомицин перорально — это антибиотик выбора при псевдомембранозном колите. При среднетяжелых и тяжелых формах лечение дополняется введением растворов электролитов и белков. Следует избегать одновременного применения препаратов, снижающих перистальтику кишечника. Антибиотики широкого спектра действия следует с осторожностью назначать пациентам с анамнезом заболеваний желудочно-кишечного тракта, в частности колита.

Лабораторные анализы

При применении ЦЕФИДАНТА редко наблюдались незначительные и обратимые изменения функции печени, почек, а также показателей свертывания крови (тромбоцитопения, лейкопения и эозинофилия).

Почечная недостаточность

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, дозу лекарственного средства ЦЕФИДАНТ следует соответствующим образом уменьшить (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Острая почечная недостаточность

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять необходимые меры.

Судороги у пациентов с нарушением функции почек

Многие цефалоспорины ассоциируются с развитием судорог, особенно в случаях, когда не снижается доза у пациентов с нарушением функции почек. При возникновении судорог применение цефиксима следует прекратить, а также провести соответствующее лечение и/или принять необходимые меры.

Устойчивость к антимикробным средствам

Лечение цефиксимом может повысить риск развития бактериальной резистентности — как с клинически выраженной суперинфекцией, так и без нее.

Суперинфекция

Длительное применение антибиотиков иногда может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции следует начать соответствующую терапию.

Гемолитическая анемия

После лечения лекарственными средствами класса цефалоспоринов описаны случаи гемолитической анемии, в том числе тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о рецидивах гемолитической анемии после повторного введения цефалоспоринов у пациентов, у которых ранее уже была гемолитическая анемия после первого применения цефалоспоринов (включая цефиксим).

Применение детям

Безопасность применения цефиксима недоношенным или новорожденным младенцам не установлена (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности или грудного вскармливания

Применение лекарственного средства ЦЕФИДАНТ в период беременности и лактации следует рассматривать только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Беременность

В частности, хотя эмбриотоксического действия выявлено не было, с осторожностью следует избегать применения ЦЕФИДАНТА в течение первых трех месяцев беременности.

Грудное вскармливание

Нет данных о проникновении лекарственного средства в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

ЦЕФИДАНТ не изменяет способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут в виде однократной суточной дозы.

Таблетку следует проглатывать целиком.

Обычный курс лечения составляет 7 дней. При необходимости он может быть продлён до 14 дней.

Таблетка подлежит разделению на 2 части.

Дозирование

Взрослые и дети в возрасте от 12 лет с массой тела более 50 кг: рекомендуемая доза составляет 200–400 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Дети в возрасте до 12 лет

Лекарственное средство ЦЕФИДАНТ не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет. Безопасность и эффективность цефиксима у детей в возрасте до 6 месяцев не установлены.

Особые группы населения

Для пациентов с клиренсом креатинина < 20 мл/мин, находящихся на амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, рекомендуемая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки. Нет необходимости в изменении дозы для пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин, в пожилом возрасте и у пациентов с печеночной недостаточностью.

Способ применения

Для внутреннего применения. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание цефиксима.

Дети

Детям в возрасте до 12 лет рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме.

Передозировка

Побочные реакции, зарегистрированные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, отмеченных у пациентов, принимавших препарат в рекомендуемых дозах.

Цефиксим не выводится из кровообращения в значительных количествах при помощи диализа.

Специфического антидота не существует. Рекомендуются общие поддерживающие мероприятия.

Побочные реакции

При применении цефалоспоринов нежелательные эффекты в основном ограничиваются желудочно-кишечными нарушениями и, редко, явлениями гиперчувствительности. Вероятность их появления выше у лиц, ранее проявлявших реакции гиперчувствительности, а также у тех, кто имеет анамнез аллергии, сенной лихорадки, крапивницы и аллергической бронхиальной астмы. При терапии цефиксимом редко наблюдались следующие реакции:

Инфекции и инвазии: псевдомембранозный колит, устойчивость патогенов.

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, диарея и диспепсия, метеоризм. Переход на двукратное введение (200 мг дважды в сутки) может помочь решить проблему диареи. Возникновение тяжелых и продолжительных диарей было связано с использованием различных классов антибиотиков. При возникновении тяжелых и продолжительных диарей, вызванных применением антибиотиков, следует учитывать вероятность развития псевдомембранозного колита. Если результаты анализа кала и колоноскопическое исследование подтверждают диагноз, следует прекратить использование антибиотика и начать лечение ванкомицином перорально. Лекарственные средства, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.

Со стороны иммунной системы: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, ангионевротический отек, артралгия, лекарственная лихорадка и отек лица.

Со стороны крови и лимфатической системы: изменения некоторых лабораторных показателей: транзиторная нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения и эозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитоз, нарушения свертываемости крови. Были зарегистрированы случаи гемолитической анемии после лечения цефалоспоринами.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: диспноэ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, кожные высыпания, зуд кожи, синдром лекарственных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, зуд половых органов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.

Общие заболевания и состояния, связанные с местом введения лекарственного средства: лихорадка, анорексия, вагинит, вызванный грибком Candida.

Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы, повышение аланинаминотрансферазы, повышение щелочной фосфатазы, билирубина в крови, повышение мочевины крови, повышение сывороточного креатинина.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза / риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 или по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ФармаВижн Сан. ве Тиж. А.Ш.

PharmaVision San. ve Tic. A.S.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Давутпаша Джад. №145 Зейтинбурну Стамбул, Турция /
Davutpasa Cad. No.145 Zeytinburnu Istanbul, Turkey.