Цефалексин

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЦЕФАЛЕКСИН (CEFALEXIN)

Состав:

действующее вещество: цефалексин;

5 мл готовой суспензии содержат цефалексина 250 мг в форме цефалексина моногидрата;

вспомогательные вещества: натрия сахарин, кислота лимонная безводная, оксид железа желтый (Е 172), камедь гуаровая, бензоат натрия (Е 211), симетикон, сахароза, ароматизаторы: клубничный, яблочный, малиновый, тутти-фрутти.

Лекарственная форма. Гранулы для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства: гранулированный порошок жёлто-оранжевого цвета. При добавлении рекомендованного количества воды образуется суспензия жёлтого охристого цвета с характерным фруктовым запахом и горько-сладким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины первого поколения. Цефалексин. Код АТХ J01D В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалексин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. К цефалексину чувствительны грамположительные микроорганизмы: стафилококки (коагулазоположительные и штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стрептококки (за исключением энтерококков), пневмококки. Цефалексин также действует на Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.

Цефалексин неактивен в отношении Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллинорезистентный), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

Цефалексин быстро и почти полностью всасывается после перорального применения (более 90 %). Уровень и скорость всасывания цефалексина практически не зависят от приема пищи. Пик концентрации в сыворотке крови достигается через 60–90 минут после приема препарата. Цефалексин хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая перикардиальные и плевральные оболочки. Только 10–15 % активного вещества связывается с белками плазмы крови. Препарат выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. Цефалексин выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к цефалексину:

• ЛОР-органов и дыхательных путей (фарингит, средний отит, синусит, ангина, бронхит, пневмония);
• мочеполовой системы (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, эпидидимит, эндометрит, вульвовагинит);
• кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцесс, флегмона, пиодермия, лимфаденит);
• костной ткани и суставов (остеомиелит).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, а также к вспомогательным веществам лекарственного средства; порфирия; инфекции головного или спинного мозга; начальная терапия тяжелых генерализованных инфекций, лечение которых требует применения парентеральных форм цефалоспоринов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

С учетом бактерицидного действия цефалексина не следует сочетать его с бактериостатическими антибиотиками, например с тетрациклинами и хлорамфениколом.

Нестероидные противовоспалительные препараты: замедляется выведение цефалексина.

При сочетании с высокоактивными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) или потенциально нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, полимиксин, колистин, амфотерицин, капреомицин, ванкомицин) цефалоспорины могут усиливать нефротоксичность.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, антагонисты витамина К (такие как варфарин), сульфинпиразон) способствуют удлинению протромбинового времени и повышают риск кровотечения.

Пробенецид, фенилбутазон уменьшают почечную экскрецию цефалексина, как и других бета-лактамных препаратов.

Одновременное применение с пробенецидом или фенилбутазоном может приводить к увеличению периода полувыведения и концентрации цефалексина в плазме крови.

Цефалоспорины могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, поэтому рекомендуется применение дополнительных средств контрацепции.

Взаимодействие цефалексина и метформина может привести к накоплению метформина. При одновременном применении цефалексина и метформина в разовой дозе 500 мг Cmax и AUC метформина увеличиваются в среднем на 34 % и 24 % соответственно, а почечный клиренс снижается на 14 %.

У пациентов, принимающих цитотоксические препараты при лейкемии, может развиться гипокалиемия при одновременном применении гентамицина и цефалексина.

Особенности применения.

Перед началом терапии следует выяснить наличие в анамнезе реакций повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или другим аллергенам.

Существует возможность перекрёстных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами (5–10 %). Сообщалось о тяжёлых реакциях гиперчувствительности (включая анафилаксию) на оба препарата.

Цефалексин следует с осторожностью применять у пациентов, склонных к аллергическим заболеваниям (сенная лихорадка, аллергический диатез) и/или с бронхиальной астмой.

Длительное применение цефалексина может привести к дисбактериозу и суперинфекции (кандидамикозу).

При возникновении вторичной инфекции следует принять профилактические меры.

Во время лечения следует регулярно контролировать клеточный состав периферической крови, функции печени и почек.

Пациентам с тяжёлыми нарушениями функции почек цефалексин следует назначать с осторожностью. Рекомендуется регулярно контролировать почечные функции и корректировать дозу.

При применении практически всех антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая макролиды, полусинтетические пенициллины, цефалоспорины, возможно развитие псевдомембранозного колита — от лёгкой степени до угрожающей жизни. Поэтому при появлении диареи после применения антимикробных средств важно исключить данную патологию.

При возникновении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение средств, угнетающих перистальтику, противопоказано.

Лечение цефалоспоринами (в том числе цефалексином) может сопровождаться снижением протромбиновой активности, поэтому у пациентов с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, у пациентов с хроническими заболеваниями печени, почек, муковисцидозом, у пожилых пациентов, у пациентов с недостаточным питанием, у пациентов, прошедших длительную антибиотикотерапию), а также у пациентов после длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефалексина, следует контролировать протромбиновое время и, при необходимости, назначать им витамин К.

Препарат содержит сахарозу, поэтому, если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед приёмом этого лекарственного средства.

Сообщалось о положительном результате при проведении прямой пробы Кумбса во время лечения цефалоспориновыми антибиотиками. Положительный результат пробы Кумбса также может наблюдаться у новорождённых, матери которых принимали цефалексин в период беременности.

При определении уровня глюкозы в моче во время применения лекарственного средства следует использовать глюкозооксидазную пробу, поскольку другие методы (пробы Фелинга или Бенедикта) могут давать ложноположительные результаты.

Цефалоспорины могут влиять на результаты исследований мочи на наличие кетоновых тел.

Применение в период беременности и лактации.

Данные исследований о тератогенном действии препарата отсутствуют; в период беременности его можно назначать только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Цефалексин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения целесообразно прекратить грудное вскармливание.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

До выяснения индивидуальной реакции на препарат (могут возникать головокружение, спутанность сознания) рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Цефалексин применяют перорально.

Обычная суточная доза для детей (с массой тела менее 40 кг) составляет 25–50 мг/кг массы тела (в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции), которую распределяют на 2–4 приема.

При тяжелом течении заболевания дозу можно удвоить. При лечении острого среднего отита рекомендуемая доза составляет 75–100 мг/кг массы тела, разделенная на 2–4 приема.

В большинстве случаев курс лечения составляет 7–10 дней. Для профилактики осложнений стрептококковых инфекций препарат следует принимать не менее 10 дней.

Рекомендуемая дозировка суспензии для детей

Обычная суточная доза для детей от 14 лет и взрослых составляет 1–4 г, которую следует разделить на 2–4 приема. При инфекциях кожи и мягких тканей, стрептококковых фарингитах и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей обычная доза составляет 250 мг каждые 6 часов или 500 мг каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания дозу можно удвоить.

Дозирование при нарушении функции почек

Пациентам, находящимся на диализе, назначают по 250 мг препарата 1–2 раза в сутки и дополнительно 500 мг после каждой процедуры диализа, что соответствует общей суточной дозе до 1 г в день проведения диализа.

Приготовление суспензии.

Встряхнуть флакон, чтобы порошок отделился от стенок и дна. Для приготовления 100 мл суспензии в флакон с гранулами добавить 74 мл питьевой воды (до отметки) и взболтать. Перед каждым применением хорошо взбалтывать.

Не следует применять лекарственное средство во время приёма пищи.

Дети. Препарат применяют в педиатрической практике.

Передозировка.

Симптомы: тошнота, рвота, эпигастральная боль, диарея, гематурия, электролитный дисбаланс, гиперрефлексия, судороги.

Лечение: при передозировке необходим клинический и лабораторный мониторинг гематологических, почечных, печеночных функций и свёртывания крови до стабилизации состояния пациента.

Промывание желудка необходимо проводить при превышении обычной дозы в 5–10 раз.

Применяют симптоматическое лечение (приём активированного угля, гемодиализ).

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, спазмы/боль в области живота, снижение аппетита/анорексия (в целом исчезают спонтанно даже при продолжении применения препарата), сухость во рту, диспепсия, метеоризм, гастрит, редко – колиты, включая псевдомембранозный энтероколит; при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидозный стоматит, кандидомикоз кишечника, анальный зуд.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) и щелочной фосфатазы), уровня билирубина в плазме крови, транзиторный токсический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, эозинофилия, агранулоцитоз, лимфопения, панцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, удлинение протромбинового времени, кровотечения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т.ч. аллергические реакции у пациентов с установленной аллергией к пенициллинам, к цефалоспоринам; ангионевротический отек, редко – анафилаксия (в т.ч. бронхоспазм, одышка, снижение артериального давления, анафилактический шок), анафилактоидные реакции, лекарственная лихорадка. Обычно аллергические реакции исчезают после прекращения терапии.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, включая эритематозную, дерматиты, зуд, гиперемия кожи, крапивница, отеки, в т.ч. лица и/или шеи, кистей рук и/или стоп, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго, слабость, головная боль, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, возможны судорожные припадки (особенно у пациентов с почечной недостаточностью при неоткорректированной дозировке).

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – обратимые нарушения функции почек, возможны проявления токсической нефропатии у пациентов с нарушением функции почек, единичные случаи интерстициального нефрита. Реверсивная лихорадка, повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия, пиурия, эозинофилия мочи являются характерными признаками цефалоспорин-индуцированного интерстициального нефрита. Также сообщалось о развитии острого канальцевого некроза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: поражение суставов, артралгия, артрит.

Со стороны репродуктивной системы: генитальный кандидоз, зуд половых органов, вагинит, выделения из влагалища.

Другие: повышенная утомляемость, повышение уровня лактатдегидрогеназы (ЛДГ) в сыворотке крови, ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат при исследовании мочи на сахар.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. После приготовления суспензию хранить при температуре не выше 25 °С в течение 14 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 г во флаконе; по 1 флакону вместе с мерной ложкой в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

«Хемофарм» АД.

«Hemofarm» AD.

Место нахождения производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Белградский шлях б/н, 26300, г. Вршац, Сербия.

Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.