Cefaleksyna

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU CEFALAKSYNA (CEFALEXIN)

Skład:

substancja czynna: cefaleksyna;

5 ml gotowej zawiesiny zawierającej 250 mg cefaleksyny w postaci cefaleksyny monohydratu;

substancje pomocnicze: sóda sarkiny, kwas cytrynowy bezwodny, tlenek żelaza żółty (E 172), guma guarowa, benzoesan sodu (E 211), symetykon, sacharoza, aromaty: truskawkowy, jabłkowy, malinowy, tuty-fruty.

Postać leku. Granulki do sporządzania zawiesiny doustnej.

Główne właściwości fizykochemiczne: granulowany proszek żółto-pomarańczowy. Po dodaniu zalecanej ilości wody powstaje zawiesina barwy żółtej ochrony o charakterystycznym owocowym zapachu i gorzko-słodkim smaku.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Cefalosporyny pierwszej generacji. Cefaleksyna. Kod ATX J01D B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefaleksyna – półsyntetyczny antybiotyk o szerokim spektrum działania. Wrażliwość na cefaleksynę wykazują bakterie Gram-dodatnie: gronkowce (szczepy koagulazo-dodatnie oraz produkujące penicylinazę), paciorkowce (z wyjątkiem enterokoków), pneumokoki. Cefaleksyna działa również na Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis.

Cefaleksyna jest nieaktywna wobec Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (oporny na metycylinę), Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.

Farmakokinetyka.

Cefaleksyna po podaniu doustnym jest szybko i niemal całkowicie wchłaniana (powyżej 90 %). Poziom i szybkość wchłaniania cefaleksyny praktycznie nie zależą od przyjmowania pokarmu. Maksymalna stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 60–90 minut po podaniu leku. Cefaleksyna dobrze przenika do tkanek i płynów ustrojowych, w tym do osierdzia i opłucnej. Tylko 10–15 % substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Lek jest wydalany głównie z moczem w niezmienionej formie. Cefaleksyna jest usuwana podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na cefaleksynę:

• narządów LOR i dróg oddechowych (zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zatok, zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc);
• układu moczowo-płciowego (nephryt, zapalenie pęcherza, zapalenie cewki, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie przewodu nasieniowego, zapalenie wnętrza macicy, zapalenie pochwy i warg sromowych);
• skóry i tkanek miękkich (furunkuloza, ropień, flegmona, pioryea, zapalenie węzłów chłonnych);
• kości i stawów (zapalenie kości i szpiku).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cephalosporyny, penicyliny lub inne antybiotyki beta-laktamowe, a także na substancje pomocnicze leku; porfiria; infekcje mózgu lub rdzenia kręgowego; wstępne leczenie ciężkich infekcji uogólnionych, które wymagają stosowania form parenteralnych cephalosporyn.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ze względu na działanie bakteriobójcze cefaleksyny nie należy łączyć jej z antybiotykami bakteriostatycznymi, np. z tetracyklinami i chloramfenikolem.

Leki przeciwwzapalne niesterydowe: opóźnia się wydalanie cefaleksyny.

W połączeniu z silnie działającymi moczopędami (kwas etakryninowy, furosemid) lub potencjalnie nefrotoksycznymi lekami (aminoglikozydy, polimyksyna, kolistyna, amfoterycyna, kapreomycyna, wancomycyna) cefalosporyny mogą nasilać nefrotoxiczność.

Leki obniżające agregację płytek (niesteroidowe leki przeciwzapalne, antyagreganty, antagoniści witaminy K, takie jak warfaryna, sulfinpirazon) sprzyjają wydłużeniu czasu protrombiny i zwiększają ryzyko krwawienia.

Probenecydy, fenylbutazon zmniejszają wydalanie nerkowe cefaleksyny, jak i innych leków beta-laktamowych.

Jednoczesne stosowanie z probenecydem lub fenylbutazonem może prowadzić do wydłużenia okresu półtrwania i wzrostu stężenia cefaleksyny w osoczu krwi.

Cefalosporyny mogą obniżać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych, dlatego zaleca się stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji.

Interakcja cefaleksyny i metforminy może prowadzić do akumulacji metforminy. Przy jednoczesnym stosowaniu cefaleksyny i metforminy w dawce pojedynczej 500 mg Cmax i AUC metforminy zwiększają się średnio o 34% i 24% odpowiednio, a klirens nerkowy zmniejsza się o 14%.

U pacjentów przyjmujących leki cytotoksyczne w przypadku białaczki może rozwinąć się hipokaliemia przy jednoczesnym stosowaniu gentamycyny i cefaleksyny.

Szczególne wskazania.

Przed rozpoczęciem terapii należy ustalić, czy w wywiadzie występują reakcje nadwrażliwości na cefalosporyny, penicyliny lub inne alergeny.

Istnieje możliwość wystąpienia reakcji krzyżowej między penicylinami a cefalosporynami (5–10 %). Opisywano ciężkie reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję) na oba leki.

Cefaleksynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z predyspozycjami do chorób alergicznych (gorączka siana, alergiczny diateza) i/lub z astmą oskrzelową.

Długotrwałe stosowanie cefaleksyny może prowadzić do dysbakteriozy i nadkażenia (kandydoza).

W przypadku wystąpienia wtórnej infekcji należy podjąć środki zapobiegawcze.

Podczas leczenia należy regularnie kontrolować skład komórkowy krwi obwodowej, funkcje wątroby i nerek.

Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek cefaleksynę należy przepisywać z ostrożnością. Zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek oraz dostosowanie dawki.

Podczas stosowania praktycznie wszystkich antybiotyków o szerokim spektrum działania, w tym makrolidów, półsyntetycznych penicylin i cefalosporyn, istnieje możliwość rozwoju kolitu pseudomembranaceusznego, od postaci łagodnych do zagrożenia życia. Dlatego w przypadku wystąpienia biegunki po zastosowaniu środków przeciwbakteryjnych ważne jest wykluczenie tej patologii.

W przypadku wystąpienia ciężkiej biegunki charakterystycznej dla kolitu pseudomembranaceusznego zaleca się przerwanie stosowania leku i podjęcie odpowiednich działań. Stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane.

Leczenie cefalosporynami (w tym cefaleksyną) może wiązać się ze zmniejszeniem aktywności protrombiny, dlatego u pacjentów z zaburzeniami syntezy lub niedoboru witaminy K (np. u pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby, nerek, mukowiscydozą, u osób starszych, niedożywionych, po długotrwałej terapii antybiotykami), a także u pacjentów po długotrwałym leczeniu lekami przeciwkrzepliwymi przed rozpoczęciem stosowania cefaleksyny, należy kontrolować czas protrombinowy i w razie potrzeby podawać witaminę K.

Lek zawiera sacharozę, dlatego jeśli stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjmowaniem tego leku.

Opisywano pozytywny wynik bezpośredniego testu Coombsa podczas leczenia antybiotykami z grupy cefalosporyn. Pozytywny wynik testu Coombsa może również występować u noworodków, których matki przyjmowały cefaleksynę w czasie ciąży.

Podczas oznaczania poziomu glukozy w moczu podczas stosowania leku należy stosować próbę glukozooksydazową, ponieważ inne metody (próby Feliga lub Benedicta) mogą dawać fałszywie pozytywne wyniki.

Cefalosporyny mogą wpływać na wyniki badań moczu na obecność ciał ketonowych.

Stosowanie w czasie ciąży i laktacji.

Brak danych z badań dotyczących działania teratogennego leku; w czasie ciąży można go stosować tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Cefaleksyna przenika do mleka matki, dlatego w okresie leczenia zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Do ustalenia indywidualnej reakcji na lek (może wystąpić zawroty głowy, dezorientacja) zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki

Cefaleksyna stosuje się doustnie.

Zwykła dawka dzienna dla dzieci (o masie ciała mniejszej niż 40 kg) wynosi 25–50 mg/kg masy ciała (w zależności od ciężkości przebiegu i lokalizacji infekcji), którą dzieli się na 2–4 dawki.

W przypadku ciężkiego przebiegu choroby dawkę można podwoić. W leczeniu ostrego zapalenia ucha środkowego zalecana dawka wynosi 75–100 mg/kg masy ciała, podzielona na 2–4 dawki.

W większości przypadków leczenie trwa 7–10 dni. W celu zapobiegania powikłaniom infekcji paciorkowcowych lek należy przyjmować przez co najmniej 10 dni.

Zalecane dawkowanie zawiesiny dla dzieci

Zwykła dawka dzienna dla dzieci od 14. roku życia i dorosłych wynosi 1–4 g, którą należy podzielić na 2–4 dawki. W przypadku infekcji skóry i tkanek miękkich, streptokokowego zapalenia gardła oraz niepowikłanych infekcji dróg moczowych, zwykła dawka wynosi 250 mg co 6 godzin lub 500 mg co 12 godzin. W przypadku ciężkiego przebiegu choroby dawkę można podwoić.

Dawkowanie przy zaburzeniach funkcji nerek

Pacjentom poddawanym dializie podaje się 250 mg leku 1–2 razy na dobę oraz dodatkowo 500 mg po każdej procedurze dializy, co odpowiada całkowitej dawce dobowej do 1 g w dniu przeprowadzania dializy.

Przygotowanie zawiesiny.

Potrząsnąć butelkę, aby proszek odsunął się od ścianek i dna. Aby przygotować 100 ml zawiesiny, dodać do butelki z granulatem 74 ml wody pitnej (do znaku) i wymieszać. Przed każdym użyciem dokładnie wymieszać.

Nie należy stosować leku podczas posiłku.

Dzieci. Lek stosuje się w praktyce pediatrycznej.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból nadbrzusza, biegunka, hematuria, zaburzenia równowagi elektrolitowej, nadreaktywność odruchowa, drgawki.

Leczenie: w przypadku przedawkowania wymagany jest monitorowanie kliniczne i laboratoryjne funkcji hematologicznych, nerek, wątroby oraz krzepnięcia krwi aż do ustabilizowania stanu pacjenta.

Przemywanie żołądka należy przeprowadzić w przypadku przekroczenia standardowej dawki 5–10-krotnie.

Stosuje się leczenie objawowe (podanie węgla aktywowanego, hemodializa).

Niepożądane działania.

Z powodu układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, skurcze/ból brzucha, obniżenie apetytu/anoreksja (ogólnie samoistnie ustępuje nawet przy kontynuowaniu stosowania leku), suchość w ustach, dyspepsja, wzdęcia, zapalenie żołądka, rzadko – zapalenie jelita, w tym enterokolita pseudomembranoza; przy długotrwałym stosowaniu może rozwijać się dysbakterioza, kandydoza jamy ustnej, kandydoza jelita, świąd odbytu.

Z powodu układu wątrobowo-żółciowego: przejściowe podwyższenie aktywności transaminaz wątrobowych (aspartaminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT) oraz fosfatazy alkalicznej), poziomu bilirubiny we krwi, przejściowe zapalenie wątroby toksyczne, żółtaczka cholesteryczna.

Z powodu układu krwiotwórczego: neutropenia, leukopenia, trombocytopenia/trombocytoza, eozynofilia, agranulocytoza, limfopenia, pancytopenia, anemia hemolityczna, anemia aplastyczna, wydłużenie czasu protrombinowego, krwawienia.

Z powodu układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwościowe, w tym reakcje alergiczne u pacjentów z rozpoznaną alergią na penicyliny, na cefalosporyny; obrzęk naczynioruchowy, rzadko – anafilaksja (w tym skurcz oskrzeli, duszność, obniżenie ciśnienia tętniczego, szok anafilaktyczny), reakcje anafilakto-idne, gorączka lekowa. Zazwyczaj reakcje alergiczne ustępują po przerwaniu terapii.

Z powodu skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, w tym rumieniowa, zapalenia skóry, świąd, zaczerwienienie skóry, pokrzywka, obrzęki, w tym twarzy i/lub szyi, rąk i/lub stóp, zespół wielopostaciowej rumieniowca, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się nabłonka.

Z powodu układu nerwowego: zawroty głowy, uczucie kręcenia się, osłabienie, ból głowy, pobudzenie, dezorientacja, halucynacje, możliwe napady drgawkowe (szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek przy niekorygowanej dawce).

Z powodu układu moczowo-płciowego: bardzo rzadko – odwracalne zaburzenia funkcji nerek, możliwe objawy nefropatii toksycznej u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, pojedyncze przypadki zapalenia nerek typu międzykomórkowego. Odwracalna gorączka, podwyższenie stężenia azotu moczanego we krwi, hiperkreatyninemia, białkomocz, eozynofiluria są charakterystycznymi objawami wywołanego przez cefalosporyny zapalenia nerek typu międzykomórkowego. Opisywano również rozwój ostrej martwicy kanalików nerkowych.

Z powodu układu mięśniowo-szkieletowego: uszkodzenia stawów, ból stawów (artralgia), zapalenie stawów (artretyz).

Z powodu układu rozrodczego: kandydoza narządów płciowych, świąd narządów płciowych, zapalenie pochwy, wydzielina z pochwy.

Inne: zwiększone zmęczenie, podwyższenie poziomu dehydrogenazy mleczanowej (LDH) w surowicy krwi, fałszywie dodatnia reakcja Coombsa, fałszywie dodatni wynik badania moczu na cukier.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C, w oryginalnym opakowaniu, w celu ochrony przed światłem i wilgocią. Po przygotowaniu zawiesiny przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C przez okres 14 dni.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 40 g w butelce; po 1 butelce wraz z łyżką dawkującą w opakowaniu tekturowym.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent.

«Hemofarm» AD.

«Hemofarm» AD.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Beogradski put bb, 26300, Vrsac, Serbia.