Трицитрон экстра

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТРИЦИТРОН ЭКСТРА

Состав:

действующие вещества: 1 саше содержит парацетамола 650 мг, фенрамина малеата 20 мг, фенилэфрина гидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, натрия цитрат дигидрат, диоксид кремния, ароматизатор лимонный, тартразин (Е 102).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: Порошок от белого/почти белого до светло-желтого цвета с лимонным ароматом. Допускается наличие мягких комочков более интенсивной окраски. Раствор: При растворении в горячей воде образует прозрачный светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Оказывает жаропонижающее, деконгестивное, обезболивающее и противоаллергическое действие.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, преимущественно опосредованное ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз.

Фенилэфрина гидрохлорид — это симпатомиметический амин, который преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего влияния на бета-адренергические рецепторы сердца и значительного влияния на центральную нервную систему. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фенирамина малеат — блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, снижает слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов ассоциируется с заболеваниями дыхательных путей, проявляется умеренным седативным эффектом. Также оказывает анти-мускариновое действие.

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При применении обычных терапевтических доз парацетамол незначительно связывается с белками плазмы крови, однако при повышении концентрации степень связывания увеличивается.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени двумя путями: глюкуронидацией и сульфатацией. Выводится с мочой, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 часа; период полувыведения составляет 16–19 часов. 70–83 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в форме метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается пресистемному метаболизму с участием моноаминоксидазы в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме биодоступность фенилэфрина снижена. Выводится с мочой почти полностью в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минут – 2 часа, а период полувыведения составляет 2–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и околоносовых пазух, чихание и боли в теле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, артериальная гипертензия, острый панкреатит, гипертиреоз, феохромоцитома, заболевания крови (включая выраженную анемию, лейкопению), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочеиспускания, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, нарушения сна. Совместное применение ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) и в течение 2 недель после прекращения их применения, трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные взаимодействия, в которые может вступать каждый отдельный компонент препарата ТРИЦИТРОН ЭКСТРА, хорошо известны. Нет оснований предполагать, что применение этих ингредиентов в комбинации может повлиять на профиль лекарственного взаимодействия.

Парацетамол

При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечений. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксичные препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола может возрастать у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), а также противотуберкулезные средства — рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и приводит к увеличению его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола. Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с возможным снижением его эффекта вследствие возможной индукции его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с колестирамином, однако снижение абсорбции незначительно, если колестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Для пациентов, одновременно принимающих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминовой ацидемии, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя. Парацетамол может влиять на результаты тестов по определению уровней мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом.

Фенірамину малеат

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенірамину малеат, могут усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокоительных средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических анальгетиков). Фенірамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков. Фенірамину малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенілефрину гідрохлорид

Применение препарата противопоказано пациентам во время терапии ингибиторами МАО или пациентам, которые применяли ингибиторы МАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и провоцировать гипертензивный криз.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметиками или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердечного ритма или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Длительный прием больших доз при лечении дисульфирамом тормозит реакцию дисульфирам-алкоголь.

Особенности применения.

Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, в связи с риском тяжелого поражения печени в случае передозировки. Препарат не рекомендуется применять одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанные дозы.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном приеме парацетамола может вызывать нарушение функции печени.

Препарат применять с осторожностью пациентам с наличием нарушения функции почек и/или печени легкой и средней степени тяжести, острого гепатита, выраженной гемолитической анемии, хронического недоедания и обезвоживания, сердечно-сосудистых заболеваний легкой и средней степени тяжести, сахарного диабета легкой и средней степени тяжести, гипертрофии предстательной железы без задержки мочеиспускания, поскольку пациенты могут быть склонны к развитию задержки мочеиспускания, стенозирующей пептической язвы, болезни Рейно, заболеваниям щитовидной железы (кроме гипертиреоза), хроническими заболеваниями легких, а также пациентам, которые принимают лекарственные средства, влияющие на печень, и пожилым лицам.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом:

• если у них есть проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;
• если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой тела, которая длится более 3 дней, высыпаниями или продолжительной головной болью;
• относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени.

Эти явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

Препарат содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, которые сопровождаются снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу при появлении этих симптомов.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) как следствии пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксацилина. При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

1 саше содержит 19,4 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с наличием сахарного диабета. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит сахарозо-изомальтазы, не следует принимать этот препарат.

1 саше содержит 7,4 мг натрия. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением количества натрия, следует учитывать содержание натрия.

В состав препарата входит краситель Е 102, который может вызвать аллергические реакции при его применении.

Сообщение врачу о подозреваемых побочных реакциях является важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата не рекомендуется в период беременности или кормления грудью, поскольку безопасность его применения в таких случаях не изучалась.

Беременность.

В настоящее время отсутствуют традиционные исследования с использованием принятых на сегодняшний день стандартов для оценки токсичности репродуктивной функции и развития.

Большое количество данных с участием беременных не выявили врожденной или фето-/неонатальной токсичности. Эпидемиологические исследования по развитию нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показывают недостаточно убедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол может применяться во время беременности в самой низкой эффективной дозе в течение кратчайшего периода времени и с наименьшей частотой.

На данный момент отсутствуют надлежащие данные о исследованиях репродуктивной функции или данные об эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.

В настоящее время имеются лишь ограниченные данные о применении фенилэфрина гидрохлорида беременными. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, ассоциированные с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности.

Кормление грудью.

Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинического значения. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного вскармливания во время приема парацетамола.

Отсутствует достаточная информация о выделении фенирамина в грудное молоко и его количестве, которое потенциально может попасть в организм младенца.

Нет доступных данных о том, проникает ли фенилэфрин в грудное молоко. Применение фенилэфрина следует избегать женщинам, кормящим младенцев грудным молоком.

Фертильность.

Влияние препарата на фертильность специально не изучалось. Результаты доклинических исследований парацетамола не указывают на наличие какой-либо особой опасности для фертильности при применении в терапевтических дозах. Не проводилось надлежащих исследований репродуктивной токсичности у животных с применением фенилэфрина и фенирамина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может вызывать сонливость. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначать по 1 саше каждые 4–6 часов (при необходимости для облегчения симптомов), но не более 3–4 саше в сутки. Разовая доза не должна превышать 1 саше. Не рекомендуется применять препарат дольше 5 дней. Содержимое 1 саше следует растворить в стакане кипячёной горячей воды (не кипятка) и выпить тёплым.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Пациентам с нарушениями функции печени или с синдромом Жильбера необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приёмами препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети. Препарат не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

В случае передозировки препарата симптомы, вызванные передозировкой парацетамола, будут наиболее выраженными.

Симптомы, вызванные передозировкой парацетамола: гепатотоксический эффект, в тяжёлых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, включая высокие суммарные дозы, полученные в течение длительного периода, может вызвать анальгетическую нефропатию с необратимым нарушением функции печени.

Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска: регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия (нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия), применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, у пациентов с хроническим недоеданием и у пациентов, получающих индукторы печеночных ферментов (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и летального исхода.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первоначальным признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24–48 часов, а может возникать позже, в течение периода до 4–6 дней после приёма препарата. Поражение печени обычно развивается максимум через 72–96 часов после приёма препарата. Возможны отклонения в метаболизме глюкозы (гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровотечения. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях возникновения сердечных аритмий и панкреатита.

Лечение. При передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь. Назначение N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота парацетамола на ранних этапах, возможно, промывание желудка и/или пероральное применение метионина может оказывать положительный эффект в течение как минимум 48 часов после передозировки.

Может быть полезным применение активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы, вызванные передозировкой фенирамина малеата и фенилэфрина гидрохлорида. Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного средства и симпатомиметического эффекта фенилэфрина гидрохлорида, включают сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, сыпь, тошноту, рвоту, стойкую головную боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонницу, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство, нарушения кровообращения, артериальную гипертензию и брадикардию.

При передозировке фенилэфрина в тяжёлых случаях возможны нарушение сознания, аритмии, кома, судороги.

Сообщалось о случаях возникновения атропиноподобного «психоза» на фоне передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включать: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминными средствами не существует. Необходимо оказать пациенту обычную неотложную помощь, включая применение активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры поддержания кардиореспираторной системы. Запрещается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов может применяться блокатор альфа-рецепторов для внутривенного введения.

Побочные реакции.

Побочные реакции, указанные ниже, могут проявляться с такой частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения; агранулоцитоз; лейкопения; анемия, в т.ч. гемолитическая; панцитопения; сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в сердце); синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, отек Квинке; частота неизвестна – анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Психические расстройства: редко – нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации, тревожность, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация.

Со стороны метаболизма и питания: неизвестно – метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – дизурия, нефротоксичность, почечная колика.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница.

Общие расстройства: редко – общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенірамина не ассоциируется с удлинением интервала QT и сердечной аритмией.

Описание отдельных побочных реакций

Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком

Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком в результате пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 или 30 саше в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО «Фармацевтическая компания «ФарКоС», Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

08290, Украина, Киевская обл., г. Ирпень, пгт Гостомель, ул. Свято-Покровская, 360.