TriCitron Extra
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TRICITRON EXTRA
Composición:
Principios activos: Cada sobre contiene 650 mg de paracetamol, 20 mg de maleato de feniramina, 10 mg de clorhidrato de fenilefrina.
Excipientes: sacarosa, ácido cítrico anhidro, citrato sódico dihidrato, dióxido de silicio, aroma de limón, tartrazina (E 102).
Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.
Principales propiedades físico-químicas: Polvo de color blanco o casi blanco a amarillo claro, con aroma cítrico. Pueden observarse grumos blandos de coloración más intensa. Disolución: Al disolverse en agua caliente, forma una solución transparente de color amarillo claro.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.
Código ATC N02BE51.
Propiedades farmacodinámicas.
Farmacodinámica.
Medicamento combinado para el tratamiento de los síntomas de la gripe y el resfriado común.
Ejerce efecto antipirético, descongestionante, analgésico y antialérgico.
El paracetamol ejerce efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio leve, principalmente mediado por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. No afecta la función plaquetaria ni la hemostasia.
El clorhidrato de fenilefrina es una amina simpaticomimética que actúa principalmente de forma directa sobre los receptores alfa-adrenérgicos. Al administrarse en dosis terapéuticas para aliviar la congestión nasal, el medicamento no ejerce un efecto estimulante significativo sobre los receptores beta-adrenérgicos del corazón ni un efecto notable sobre el sistema nervioso central. Es un descongestionante nasal ampliamente reconocido que actúa mediante vasoconstricción, reduciendo el edema y la hiperemia de la mucosa nasal.
El maleato de feniramina es un bloqueador de los receptores H1, que ejerce acción antialérgica, disminuye la intensidad de las manifestaciones exudativas locales y reduce el lagrimeo, la rinorrea, el picor en los ojos y en la nariz. La reducción de los síntomas alérgicos generales está asociada con enfermedades de las vías respiratorias y produce un efecto sedante moderado. Asimismo, ejerce acción antimuscarínica.
Farmacocinética.
Tras la administración oral, el paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza entre los 10 y 60 minutos.
El paracetamol se distribuye en la mayoría de los tejidos del organismo. Atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas habituales, el paracetamol se une en escasa medida a las proteínas plasmáticas, aunque el grado de unión aumenta con concentraciones más elevadas.
El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por dos vías: glucuronidación y sulfatación. Se excreta en la orina principalmente en forma de conjugados glucurónidos y sulfatos. El período de semivida de eliminación oscila entre 1 y 3 horas.
La concentración máxima del maleato de feniramina en plasma se alcanza entre 1 y 2,5 horas; su período de semivida es de 16 a 19 horas. Entre el 70 % y el 83 % de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina sin cambios o en forma de metabolitos.
El clorhidrato de fenilefrina se absorbe en el tracto gastrointestinal y sufre metabolismo presistémico por acción de la monoaminooxidasa en el intestino y en el hígado; por ello, tras la administración oral, la fenilefrina presenta una biodisponibilidad reducida. Se excreta en la orina casi completamente en forma de conjugado sulfato. Las concentraciones máximas en plasma se observan entre los 45 minutos y las 2 horas, y el período de semivida es de 2 a 3 horas.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas de la gripe y el resfriado común, incluyendo fiebre y escalofríos, dolor de cabeza, congestión nasal y de los senos paranasales, estornudos y dolor corporal.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Enfermedad cardiovascular grave, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, hipertensión arterial, pancreatitis aguda, hipertiroidismo, feocromocitoma, enfermedades hematológicas (incluyendo anemia marcada, leucopenia), trombosis, tromboflebitis, glaucoma de ángulo cerrado, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, formas graves de diabetes mellitus, alcoholismo, hiperplasia prostática con retención urinaria, obstrucción del cuello de la vejiga, obstrucción piloroduodenal, asma bronquial, epilepsia, trastornos del sueño. Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de su uso, antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes y otros simpaticomiméticos.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Las interacciones medicamentosas en las que puede participar cada componente individual del medicamento TRICTRON EXTRA son bien conocidas. No existen razones para suponer que la administración conjunta de estos ingredientes pueda afectar el perfil de interacción medicamentosa.
Paracetamol
Con el uso prolongado y regular del paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina u otros derivados cumarínicos, así como aumentar el riesgo de hemorragia. Este efecto no es significativo con el uso ocasional del paracetamol.
Los medicamentos hepatotóxicos pueden aumentar la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol puede aumentar en pacientes que reciben medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos, tales como barbitúricos y fármacos antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), así como agentes antituberculosos como la rifampicina y la isoniazida.
La metoclopramida aumenta la velocidad de absorción del paracetamol y provoca un incremento de sus niveles plasmáticos máximos. De forma análoga, la domperidona puede aumentar la velocidad de absorción del paracetamol. El paracetamol puede prolongar el período de semivida de eliminación de la cloranfenicol.
El paracetamol puede reducir la biodisponibilidad de la lamotrigina, con posible disminución de su efecto, debido a una posible inducción de su metabolismo hepático.
La absorción del paracetamol puede reducirse con la administración concomitante de colestiramina, aunque la disminución de la absorción es insignificante si la colestiramina se administra una hora después.
La administración regular de paracetamol junto con zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de lesión hepática. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.
El probenecid afecta el metabolismo del paracetamol. En pacientes que toman probenecid simultáneamente, la dosis de paracetamol debe reducirse.
Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con flucloxacilina, ya que la administración concomitante se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).
La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse tras el consumo prolongado o excesivo de alcohol. El paracetamol puede afectar los resultados de las pruebas para la determinación de ácido úrico mediante el método fosfotungstomolibdénico.
Maleato de feniramina
Los antihistamínicos de primera generación, como el maleato de feniramina, pueden potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central de otros medicamentos (por ejemplo, inhibidores de la MAO, antidepresivos tricíclicos, hipnóticos y sedantes, neurolépticos, alcohol, fármacos antiparkinsonianos, barbitúricos, anestésicos, tranquilizantes y analgésicos narcóticos). La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina y de los espasmolíticos. El maleato de feniramina también puede inhibir la acción de los anticoagulantes.
Clorhidrato de fenilefrina
La administración del medicamento está contraindicada en pacientes durante la terapia con inhibidores de la MAO o en pacientes que han recibido inhibidores de la MAO en las últimas 2 semanas. La fenilefrina puede potenciar el efecto de los inhibidores de la MAO y provocar una crisis hipertensiva.
La administración concomitante de fenilefrina con otros simpaticomiméticos o con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) puede aumentar el riesgo de efectos adversos cardiovasculares.
La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros fármacos antihipertensivos (por ejemplo, debrezoquina, guanetidina, reserpina, metildopa). Puede aumentar el riesgo de hipertensión arterial y otros efectos adversos cardiovasculares.
La administración concomitante de fenilefrina con digoxina y glucósidos cardíacos puede aumentar el riesgo de arritmias o infarto de miocardio.
La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.
La administración prolongada de dosis elevadas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción de disulfiram-alcohol.
Características de uso.
Se debe evitar la administración simultánea de otros medicamentos que contengan paracetamol debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis. No se recomienda administrar este medicamento simultáneamente con agentes vasoconstrictores. No se deben superar las dosis indicadas.
Durante el tratamiento con este medicamento se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas, ya que el etanol, al administrarse conjuntamente con paracetamol, puede provocar alteraciones en la función hepática.
El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal y/o hepática de grado leve o moderado, hepatitis aguda, anemia hemolítica marcada, desnutrición crónica y deshidratación, enfermedades cardiovasculares de grado leve o moderado, diabetes mellitus de grado leve o moderado, hipertrofia de la próstata sin retención urinaria, ya que estos pacientes pueden ser propensos al desarrollo de retención urinaria, estenosis ulcerosa péptica, enfermedad de Raynaud, trastornos tiroideos (excepto hipertiroidismo), enfermedades pulmonares crónicas, así como en pacientes que toman medicamentos que afectan al hígado y en personas de edad avanzada.
Los pacientes deben consultar con su médico:
- si tienen problemas respiratorios como asma, enfisema o bronquitis crónica;
- si los síntomas no mejoran en un plazo de 5 días o si los síntomas van acompañados de fiebre alta que persiste más de 3 días, erupciones cutáneas o cefalea prolongada;
- sobre la posibilidad de usar el medicamento en caso de alteraciones de la función renal o hepática.
Estos síntomas podrían ser indicativos de una enfermedad más grave.
El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho.
En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de acidosis metabólica. Los síntomas de la acidosis metabólica incluyen respiración profunda y acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de acidosis por piruglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piruglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.
Un sobre contiene 19,4 g de sacarosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. No se debe administrar este medicamento a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.
Un sobre contiene 7,4 mg de sodio. Los pacientes que sigan una dieta con restricción de sodio deben tener en cuenta el contenido de sodio.
El medicamento contiene el colorante E 102, que puede provocar reacciones alérgicas en su uso.
Informar al médico sobre reacciones adversas sospechosas es importante. Esto permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia, ya que no se han estudiado su seguridad en estos casos.
Embarazo.
Actualmente no existen estudios tradicionales realizados con los estándares actuales aceptados para evaluar la toxicidad en la función reproductiva y el desarrollo.
Una gran cantidad de datos procedentes de embarazadas no han mostrado toxicidad congénita ni feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos in utero al paracetamol muestran resultados insuficientemente convincentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede usarse durante el embarazo en la dosis más baja eficaz, durante el período más corto posible y con la menor frecuencia posible.
Actualmente no hay datos adecuados sobre estudios de función reproductiva ni datos sobre embrio-/fetotoxicidad con el uso de feniramina.
Actualmente solo existen datos limitados sobre el uso de clorhidrato de fenilefrina en mujeres embarazadas. La vasoconstricción uterina y la disminución del flujo sanguíneo uterino asociadas con el uso de fenilefrina pueden provocar hipoxia fetal. Se debe intentar evitar el uso de clorhidrato de fenilefrina durante el embarazo.
Lactancia.
El paracetamol se excreta en la leche materna, pero en cantidades que carecen de relevancia clínica. Los datos publicados disponibles no justifican recomendar la suspensión de la lactancia durante el uso de paracetamol.
No existe información suficiente sobre la excreción de feniramina en la leche materna ni sobre la cantidad que podría potencialmente alcanzar al recién nacido.
No hay datos disponibles sobre si la fenilefrina pasa a la leche materna. Se debe evitar el uso de fenilefrina en mujeres que amamantan.
Fertilidad.
No se ha investigado específicamente el efecto del medicamento sobre la fertilidad. Los resultados de los estudios preclínicos con paracetamol no indican un riesgo especial para la fertilidad cuando se usa en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados de toxicidad reproductiva en animales con fenilefrina ni con feniramina.
Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento puede provocar somnolencia. Se debe tener precaución al conducir vehículos o al manejar maquinaria que requiera concentración.
Vía de administración y dosis.
Para adultos y niños a partir de 12 años, administrar 1 sobrecito cada 4-6 horas (si es necesario para aliviar los síntomas), pero no más de 3-4 sobrecitos al día. La dosis única no debe superar 1 sobrecito. No se recomienda utilizar el medicamento durante más de 5 días. El contenido de 1 sobrecito debe disolverse en un vaso de agua caliente hervida (no agua hirviendo) y tomarse caliente.
Pacientes con insuficiencia hepática.
En pacientes con alteraciones de la función hepática o síndrome de Gilbert, es necesario reducir la dosis o aumentar el intervalo entre las administraciones del medicamento.
Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños.
No administrar el medicamento a niños menores de 12 años.
Sobredosis.
En caso de sobredosis, los síntomas provocados por el exceso de paracetamol serán los más evidentes.
Síntomas provocados por sobredosis de paracetamol: efecto hepatotóxico, en casos graves puede desarrollarse necrosis hepática. La sobredosis de paracetamol, incluso con una dosis total elevada tomada durante un período prolongado, puede provocar una nefropatía inducida por analgésicos con alteración irreversible de la función hepática.
El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo — consumo excesivo crónico de etanol, caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, caquexia) — la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.
Existe peligro de intoxicación, especialmente en pacientes de edad avanzada, en niños pequeños, en pacientes con enfermedades hepáticas, en pacientes con desnutrición crónica y en aquellos que reciben inductores de enzimas hepáticos (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina o hipérico). En casos graves de intoxicación, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, coma y resultado letal.
Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, desde el sistema hematopoyético puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Desde el sistema nervioso central — mareo, excitación psicomotriz y alteración de la orientación; desde el sistema urinario — nefrotóxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).
Los síntomas de sobredosis de paracetamol que aparecen durante las primeras 24 horas: palidez, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. El primer signo de daño hepático puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 24-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, durante un período de hasta 4-6 días tras la ingestión del medicamento. El daño hepático suele aparecer como máximo entre las 72 y 96 horas tras la ingestión del medicamento. Pueden observarse alteraciones del metabolismo de la glucosa (hipoglucemia) y acidosis metabólica, así como hemorragias. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria y proteinuria. Se han notificado casos de arritmias cardíacas y pancreatitis.
Tratamiento. En caso de sobredosis de paracetamol, se requiere asistencia médica inmediata. La administración intravenosa o vía oral de N-acetilcisteína como antídoto del paracetamol, y posiblemente el lavado gástrico y/o la administración oral de metionina, pueden tener un efecto positivo durante al menos 48 horas tras la sobredosis.
Puede ser útil la administración de carbón activado y el monitoreo de la respiración y la circulación. En caso de convulsiones, puede administrarse diazepam.
Síntomas provocados por sobredosis de maleato de feniramina y clorhidrato de fenilefrina. Los síntomas, provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico del antihistamínico y del efecto simpaticomimético del clorhidrato de fenilefrina, incluyen somnolencia, seguida de excitación (especialmente en niños) o depresión del sistema nervioso central, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, cefalea persistente, hiperhidrosis, nerviosismo, mareo, temblor, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, inquietud, alteraciones circulatorias, hipertensión arterial y bradicardia.
En casos graves de sobredosis de fenilefrina, puede producirse alteración del estado de conciencia, arritmias, coma y convulsiones.
Se han notificado casos de psicosis tipo atropínica tras sobredosis de feniramina. Los síntomas tipo atropina pueden incluir: midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y mucosas, hipertermia y atonía intestinal.
Tratamiento. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente la asistencia médica habitual, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No se deben utilizar estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden emplearse agentes vasoconstrictores.
Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede utilizarse un bloqueador de receptores alfa para administración intravenosa.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas que se indican a continuación pueden presentarse con la frecuencia siguiente: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y linfático: muy raras – trombocitopenia; agranulocitosis; leucopenia; anemia, incluida la hemolítica; pancitopenia; sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el corazón); equimosis o hemorragias.
Del sistema inmunitario: raras – hipersensibilidad, angioedema de Quincke; frecuencia no conocida – reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
Alteraciones psiquiátricas: raras – nerviosismo, insomnio, confusión mental, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación, ansiedad, sensación de miedo, irritabilidad, trastornos del sueño, alucinaciones, estados depresivos.
Del sistema nervioso: frecuentes – somnolencia; raras – mareo, cefalea, parestesias, acúfenos.
Del sistema cardiovascular: raras – taquicardia, palpitaciones, hipertensión arterial.
Del sistema endocrino: raras – hipoglucemia, incluso hasta coma hipoglucémico.
Del tracto gastrointestinal: frecuentes – náuseas, vómitos; raras – sequedad de boca, estreñimiento, dolor y molestias abdominales, diarrea, pirosis, disminución del apetito, hipersialorrea.
Del metabolismo y nutrición: no conocida – acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.
Del sistema respiratorio: muy raras – broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.
Del hígado y vías bilíferas: raras – alteraciones de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.
De los riñones y sistema urinario: raras – disuria, nefrotoxicidad, cólico renal.
De la piel y tejidos subcutáneos: raras – erupciones cutáneas, prurito, eritema multiforme, urticaria.
Alteraciones generales: raras – debilidad general, malestar.
A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.
Descripción de reacciones adversas específicas
Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada
Se han descrito casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de una acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir como resultado de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.
Período de validez: 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.
Envase.
10 o 30 sobres en una caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
S.L. «Compañía farmacéutica FarCoS», Ucrania.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
08290, Ucrania, región de Kiev, ciudad de Irpin, asentamiento de Hostomel, calle Svjato-Pokrovskaia, 360.