Трифедрин® ic

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТРИФЕДРИН® IC (TRIPHEDRIN IC)

Состав:

действующие вещества: теофиллин безводный, эфедрина гидрохлорид, фенобарбитал;

1 таблетка содержит теофиллина безводного 100 мг (0,1 г), эфедрина гидрохлорида 12 мг (0,012 г), фенобарбитала 10 мг (0,01 г);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, натрия кроскармеллоза, коповидон, тальк.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской; на одной поверхности таблетки нанесен товарный знак предприятия, на второй поверхности таблетки — риска для деления.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины в комбинации с адренергическими средствами. Теофиллин в комбинации с адренергическими средствами. Код АТХ R03D В04.

Фармакологические свойства.

Комбинированное лекарственное средство, оказывающее бронхолитическое действие, стимулирующее центральную нервную систему и деятельность сердца.

Фармакодинамика.

Теофиллин относится к группе метилксантинов. Механизм действия обусловлен блокированием аденозиновых рецепторов, угнетением фосфодиэстераз, повышением содержания цАМФ, снижением внутриклеточной концентрации ионов кальция, в результате чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, что обеспечивает развитие выраженного бронхолитического эффекта. Стимулирует дыхательный центр. Проявляет диуретический эффект.

Фенобарбитал — производное барбитуровой кислоты. Оказывает спазмолитическое и миорелаксирующее действие. В составе препарата обеспечивает мягкое и продолжительное седативное действие, способствует коррекции психоэмоционального состояния пациента с бронхообструктивным синдромом различного генеза.

Эфедрин — симпатомиметик смешанного действия. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру бронхов, обусловленное выраженной стимулирующей активностью на β2-адренорецепторы. Повышает артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Проявляет возбуждающее действие на центральную нервную систему. Стимулирует дыхательный центр.

Фармакокинетика.

Все компоненты препарата легко и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте.

При пероральном применении терапевтический уровень теофиллина в крови достигается через 1–1,5 часа и сохраняется в течение 6–12 часов. Теофиллин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится из организма преимущественно почками. Период полувыведения теофиллина у взрослых составляет 6,5–10 часов.

Эфедрина гидрохлорид хорошо абсорбируется. После перорального применения максимальный эффект достигается через 1 час и сохраняется приблизительно 4 часа (2–8 часов). Эфедрин почти полностью выводится из организма с мочой в неизменённом виде, наряду с незначительным количеством метаболитов, образующихся в печени. Период полувыведения — 3–6 часов.

Фенобарбитал равномерно распределяется в органах и тканях организма. Почти на 45 % связывается с белками плазмы крови и лишь частично метаболизируется в печени. Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко. Хорошо проникает через плаценту. Выводится как в неизменённом виде (до 25 % дозы — с мочой), так и в виде метаболитов. Период полувыведения у взрослых составляет 2–4 суток.

Клинические характеристики.

Показания.

Заболевания органов дыхания, сопровождающиеся бронхоспазмом: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, другим производным ксантинов (теобромин, пентоксифиллин). Тяжёлые сердечно-сосудистые заболевания (острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, острые нарушения сердечного ритма, выраженная артериальная гипертензия, выраженная артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз коронарных и церебральных сосудов), глаукома, феохромоцитома, миастения, тяжёлое угнетение дыхания, гипертрофия простаты с задержкой мочи, сахарный диабет, гипертиреоз, тяжёлые заболевания печени и почек с нарушением их функций, нарушения сна, депрессивные расстройства со склонностью пациента к суицидальному поведению, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие виды взаимодействий.

Применение алкогольных напитков, пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и аналогичные тонизирующие напитки), лекарственных средств, стимулирующих ЦНС (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), во время лечения может усиливать возбуждающее действие теофиллина и эфедрина на ЦНС. При одновременном лечении препаратом и пероральными противодиабетическими средствами возможно снижение их гипогликемического эффекта.

Действие теофиллина может усиливаться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, α-интерферона, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, амиодарона, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина, вакцины против гриппа; ципрофлоксацина, эноксацина. У пациентов, которые одновременно с Трифедрином® ИС принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости уменьшить дозу. Эффект препарата может ослабляться при одновременном приёме антагонистов β-рецепторов, противосудорожных средств (например, фенитоина, карбамазепина, примидона), изопротеренола, гидроксида магния, морацизина, рифампицина, ритонавира, сульфинпиразона. Эффект препарата может быть также снижен у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с Трифедрином® ИС принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и при необходимости увеличить дозу. Теофиллин может усиливать действие агонистов β-рецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снижать эффективность аденозина, карбоната лития и антагонистов β-рецепторов. Наркоз галотаном может вызвать тяжёлые нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно при комбинированной терапии агонистами α-рецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.

Фенобарбитал индуцирует печеночные ферменты и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся этими ферментами (включая парацетамол, салицилаты, непрямые антикоагулянты, сердечные гликозиды (дигитоксин), противомикробные (хлорамфеникол, доксициклин, метронидазол, рифампицин), противовирусные, противогрибковые (гризеофульвин, итраконазол), противосудорожные (противоэпилептические), психотропные (трициклические антидепрессанты, клоназепам), гормональные (эстрогены, прогестогены, кортикостероиды, тиреоидные гормоны), иммуносупрессивные (глюкокортикостероиды, циклоспорины, цитостатики), антиаритмические, антигипертензивные (β-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), пероральные гипогликемические средства и др.). Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта. Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, местных анестетиков и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему. Одновременное применение фенобарбитала с препаратами, обладающими седативным действием, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания. Возможен эффект фенобарбитала на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Лекарственные средства, обладающие кислыми свойствами (аскорбиновая кислота, хлорид аммония), усиливают действие барбитуратов и сокращают период полувыведения эфедрина, который также входит в состав препарата Трифедрин® ИС. Пациентов, одновременно получающих лечение вальпроатом и фенобарбиталом, следует контролировать на наличие признаков гипераммониемии. В половине зарегистрированных случаев гипераммониемия протекала бессимптомно и не обязательно приводила к энцефалопатии. Ингибиторы МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегин) удлиняют действие фенобарбитала и потенцируют прессорный эффект эфедрина (риск гипертонического криза). Поэтому препарат не следует применять одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения их применения. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении в сочетании с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном применении в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременный приём фенобарбитала с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов.

В связи с наличием в составе Трифедрина® ИС эфедрина следует избегать применения препарата в комбинации с лекарственными средствами, которые при совместном применении с эфедрином повышают риск развития интоксикации, опасных аритмий, тяжёлой и острой артериальной гипертензии: сердечными гликозидами, хинидином, окситоцином, трициклическими антидепрессантами, неселективными адреноблокаторами (пропранолол), антигипертензивными препаратами (гуанетидин), эрготалкалоидами (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин), резерпином, препаратами против болезни Паркинсона (леводопа, бромокриптин) и вазодилататорами (толазолин).

Особенности применения.

Из-за содержания теофиллина препарат следует с осторожностью назначать и только в случае острой необходимости пациентам с нестабильной стенокардией, артериальной гипертензией, эпилепсией, порфирией, а также пациентам с нарушением функции почек и печени, а также при язвенной болезни (в том числе в анамнезе), язвенной болезни в анамнезе. Ограничения в применении препарата при гастроэзофагеальном рефлюксе связаны с влиянием теофиллина на гладкую мускулатуру кардиального отдела пищевода, что может ухудшить состояние при гастроэзофагеальном рефлюксе, усиливая рефлюкс. В случае необходимости назначения дозу препарата следует тщательно контролировать.

Дозу препарата следует снижать пациентам с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с постоянным повышением температуры тела, пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе) и при острых тяжелых состояниях. Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: повышать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Препарат содержит фенобарбитал, поэтому его следует с осторожностью назначать при гиперкинезах, гипофункции надпочечников, острой и хронической боли, острой интоксикации лекарственными средствами. Для фенобарбитала характерен синдром отмены, особенно после длительного применения, поэтому отмену препарата следует проводить постепенно.

Следует избегать длительного применения препарата из-за возможности кумуляции фенобарбитала и развития медикаментозной зависимости.

Риск развития синдрома Стивенса — Джонсона или синдрома Лайелла наиболее высок в первые недели лечения.

Содержание эфедрина в составе препарата может привести к положительному результату при допинг-контроле у спортсменов.

Препарат следует применять под наблюдением врача у пациентов с окклюзионными сосудистыми заболеваниями, склонных к повышенному риску периферической ишемии, у пациентов с заболеваниями простаты, которые могут подвергаться повышенному риску задержки мочи, а также у пациентов с сепсисом.

Дети и пациенты в возрасте старше 60 лет более чувствительны к действию препарата, поэтому препарат следует применять с осторожностью у этих возрастных групп.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Активные компоненты препарата проникают через плацентарный барьер, что может повлиять на плод, поэтому не следует применять препарат в период беременности. В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после еды. Чтобы избежать нарушения ночного сна, препарат рекомендуется принимать в первой половине дня. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по ½–1 таблетке 1 раз в сутки. В тяжёлых случаях взрослым дозу можно увеличить до максимальной — 5 таблеток в сутки в 2–3 приёма. Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по ½ таблетки в сутки.

Длительность приёма препарата определяет врач индивидуально в зависимости от характера, особенностей течения заболевания и терапевтического эффекта.

Дети.

Не применять детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка.

Возможно усиление проявлений побочных реакций.

Симптомы: тошнота, слабость, снижение температуры тела, угнетение дыхания с риском его остановки, острая сердечная недостаточность, угнетение сердечно-сосудистой деятельности, включая нарушения ритма, замедление пульса, резкое снижение артериального давления, вплоть до коллаптоидного состояния; уменьшение диуреза, токсический психоз, угнетение ЦНС, вплоть до комы. Судороги и опасные нарушения сердечного ритма (тахиритмия) могут возникнуть внезапно без предварительных признаков.

Лечение. В большинстве случаев достаточно уменьшить дозу или временно прекратить применение препарата. В тяжёлых случаях передозировки и интоксикации — промывание желудка, применение активированного угля и проведение симптоматической терапии (прежде всего мониторинг основных жизненных функций организма (дыхание, пульс, артериальное давление)). Теофиллин можно быстро и эффективно вывести с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Побочные реакции.

При применении препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции возникают крайне редко и зависят от дозы и продолжительности приёма.

Действующим веществам препарата присущи следующие побочные реакции.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, замедленность реакций, нарушения координации движений, атаксия, тремор, судороги, гиперкинез (у детей), нистагм, мидриаз, слабость.

Психические нарушения: парадоксальное возбуждение, раздражительность, нарушения сна (бессонница, сонливость), повышенная утомляемость, когнитивные нарушения (включая снижение концентрации внимания, спутанность сознания, галлюцинации, бред), депрессия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущение тяжести или боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея или запоры; если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, может усиливаться существующий гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны гепатобилиарной системы: при длительном применении фенобарбитала — нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, аритмии (включая брадикардию), увеличение частоты приступов стенокардии, колебания артериального давления (в том числе артериальная гипотензия), нарушения кровообращения в конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: если концентрация компонентов препарата в сыворотке крови превышает терапевтические уровни, возможны гипокалиемия и/или гиперкальциемия, гипергликемия и гиперурикемия, метаболический ацидоз.

Со стороны мочеполовой системы: увеличение объёма выделения мочи; у больных с гипертрофией предстательной железы возможна задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении фенобарбитала существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита.

Общие нарушения: сухость во рту, потеря аппетита, астения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отёк, повышение температуры тела, бронхоспазм, рабдомиолиз, коллапс.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожные высыпания (в частности, крапивница), зуд, гиперемия кожи лица, синдром Лайелла, полиморфная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса — Джонсона), экссудативный дерматит, фотосенсибилизация.

Антиэпилептический гиперчувствительный синдром (AHS): высыпания, повышение температуры тела, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз.

Другие: затруднённое дыхание; при длительном применении фенобарбитала — дефицит фолатов, импотенция, лекарственная зависимость, синдром отмены, который обычно может возникать при резкой отмене препарата и сопровождаться появлением кошмарных сновидений, нервозностью.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1, 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Общество с дополнительной ответственностью «ИНТЕРХИМ».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 65025, г. Одесса, 21-й км Старокиевской дороги, 40-А.