Trifedrin® IC

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TRIFEDRIN® IC (TRIPHEDRIN IC)

Composición:

Principios activos: teofilina anhidra, clorhidrato de efedrina, fenobarbital;

Cada tableta contiene: teofilina anhidra 100 mg (0,1 g), clorhidrato de efedrina 12 mg (0,012 g), fenobarbital 10 mg (0,01 g);

Excipientes: almidón de papa, estearato de calcio, carmelosa sódica, copovidona, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, forma cilindroplana con bisel; en una de las caras de la tableta se encuentra impreso el logotipo comercial de la empresa, en la otra cara de la tableta hay una línea de división.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos para uso sistémico en enfermedades obstructivas de las vías respiratorias. Xantinas en combinación con agentes adrenérgicos. Teofilina en combinación con agentes adrenérgicos. Código ATC R03D B04.

Propiedades farmacológicas

Medicamento combinado que ejerce acción broncolítica, estimulante del sistema nervioso central y del funcionamiento cardíaco.

Farmacodinamia

Teofilina pertenece al grupo de los metilxantínicos. Su mecanismo de acción se debe a la bloqueo de los receptores de adenosina, la inhibición de la fosfodiesterasa, el aumento de los niveles de AMP cíclico (cAMP) y la disminución de la concentración intracelular de iones de calcio, lo que provoca la relajación de la musculatura lisa de los bronquios, originando un marcado efecto broncolítico. Estimula el centro respiratorio. Presenta efecto diurético.

Fenobarbital es un derivado del ácido barbitúrico. Ejerce acción espasmolítica y miorrelajante. En la composición del medicamento proporciona un efecto sedante suave y prolongado, favoreciendo la corrección del estado psicoemocional del paciente con síndrome broncoobstructivo de distinta etiología.

Efedrina es un simpaticomimético de acción mixta. Produce un efecto espasmolítico sobre la musculatura lisa de los bronquios, debido a su marcada acción estimulante sobre los receptores β2-adrenérgicos. Aumenta la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Ejerce acción estimulante sobre el sistema nervioso central. Estimula el centro respiratorio.

Farmacocinética

Todos los componentes del medicamento se absorben fácilmente y casi por completo en el tracto gastrointestinal.

Tras la administración oral, el nivel terapéutico de teofilina en sangre se alcanza en 1-1,5 horas y se mantiene durante 6-12 horas. La teofilina se metaboliza en el hígado formando metabolitos inactivos. Se elimina principalmente por vía renal. El periodo de semivida de eliminación de la teofilina en adultos es de 6,5-10 horas.

El clorhidrato de efedrina se absorbe bien. Tras la administración oral, el efecto máximo se alcanza a la 1 hora y dura aproximadamente 4 horas (2-8 horas). La efedrina se elimina casi por completo por la orina sin cambios, junto con una pequeña cantidad de metabolitos formados en el hígado. El periodo de semivida es de 3-6 horas.

El fenobarbital se distribuye uniformemente en los órganos y tejidos del organismo. Se une aproximadamente en un 45 % a las proteínas plasmáticas y solo se metaboliza parcialmente en el hígado. Penetra a través de las barreras histohematológicas y en la leche materna. Penetra bien a través de la placenta. Se elimina tanto sin cambios (hasta un 25 % de la dosis por orina) como en forma de metabolitos. El periodo de semivida en adultos es de 2-4 días.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedades del aparato respiratorio acompañadas de broncoespasmo: asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a otros derivados de las xantinas (teobromina, pentoxifilina). Enfermedades cardiovasculares graves (infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardíaca descompensada, alteraciones cardíacas agudas del ritmo, hipertensión arterial marcada, hipotensión arterial marcada, aterosclerosis severa de las arterias coronarias y cerebrales), glaucoma, feocromocitoma, miastenia grave, depresión respiratoria severa, hipertrofia prostática con retención urinaria, diabetes mellitus, hipertiroidismo, enfermedades hepáticas y renales graves con alteración de su función, trastornos del sueño, trastornos depresivos con tendencia del paciente a conducta suicida, alcoholismo, dependencia medicamentosa o de drogas.

Interacción con otros medicamentos u otras formas de interacción.

La administración de bebidas alcohólicas, alimentos y bebidas que contienen metilxantinas (café, té, cacao, chocolate, Coca-Cola y otras bebidas tónicas similares), así como medicamentos que estimulan el sistema nervioso central (cafeína, teobromina, pentoxifilina), puede intensificar el efecto estimulante de la teofilina y la efedrina sobre el SNC. La administración simultánea del medicamento junto con antidiabéticos orales puede reducir su efecto hipoglucemiante.

La acción de la teofilina puede potenciarse al administrarse conjuntamente con alopurinol, cimetidina, disulfiram, fenilbutazona, fluvoxamina, fluorquinolonas, furosemida, imipenem, interferón-α, isoniazida, antagonistas del calcio, lincomicina, macrólidos, amiodarona, mexiletina, paracetamol, pentoxifilina, anticonceptivos orales, probenecid, propafenona, propranolol, ranitidina, tacrina, tiabendazol, ticlopidina, viloxxazina, vacuna contra la gripe; ciprofloxacino, enoxacino. En pacientes que toman simultáneamente uno o varios de los medicamentos mencionados anteriormente junto con Trifedrin® IS, se debe controlar la concentración sérica de teofilina y reducir la dosis si es necesario. El efecto del medicamento puede disminuir con la administración simultánea de antagonistas de los receptores β, fármacos antiepilépticos (por ejemplo, fenitoína, carbamazepina, primidona), isoproterenol, hidróxido de magnesio, moricizina, rifampicina, ritonavir, sulfinpirazona. El efecto del medicamento también puede ser menor en fumadores. En pacientes que toman simultáneamente Trifedrin® IS junto con uno o varios de los medicamentos mencionados anteriormente, se debe controlar la concentración sérica de teofilina y aumentar la dosis si es necesario. La teofilina puede potenciar el efecto de los agonistas de los receptores β, los diuréticos y la reserpina. La teofilina puede reducir la eficacia de la adenosina, el carbonato de litio y los antagonistas de los receptores β. La anestesia con halotano puede provocar alteraciones graves del ritmo cardíaco en pacientes que toman teofilina.

Durante el tratamiento con teofilina puede aparecer hipokalemia, especialmente en tratamiento combinado con agonistas de los receptores α, diuréticos tiazídicos, furosemida, corticoides y también en caso de hipoxemia; por lo tanto, se recomienda realizar controles periódicos del nivel sérico de potasio.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por consiguiente, puede acelerar el metabolismo de algunos medicamentos que son metabolizados por estas enzimas (incluyendo paracetamol, salicilatos, anticoagulantes indirectos, glucósidos cardíacos (digoxitoxina), agentes antimicrobianos (cloranfenicol, doxiciclina, metronidazol, rifampicina), antivirales, antifúngicos (griseofulvina, itraconazol), antiepilépticos (anticonvulsivos), psicótropos (antidepresivos tricíclicos, clonazepam), hormonales (estrógenos, progestágenos, corticosteroides, hormonas tiroideas), inmunosupresores (glucocorticosteroides, ciclosporinas, citostáticos), antiarrítmicos, antihipertensivos (betabloqueadores, bloqueadores de canales de calcio), medicamentos orales hipoglucemiantes, etc.). El fenobarbital puede acelerar el metabolismo de los anticonceptivos orales, lo que conduce a la pérdida de su efecto. El fenobarbital potencia la acción de los analgésicos, anestésicos locales y medicamentos que deprimen el sistema nervioso central. La administración simultánea de fenobarbital con medicamentos que tienen efecto sedante provoca un aumento del efecto sedante y hipnótico y puede acompañarse de depresión respiratoria. Puede haber influencia del fenobarbital sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como de carbamazepina y clonazepam. Los medicamentos con propiedades ácidas (ácido ascórbico, cloruro de amonio) potencian la acción de los barbitúricos y acortan el período de semivida de eliminación de la efedrina, que también forma parte del medicamento Trifedrin® IS. Los pacientes que reciben tratamiento simultáneamente con valproato y fenobarbital deben controlarse para detectar signos de hiperamonemia. En la mitad de los casos registrados, la hiperamonemia fue asintomática y no necesariamente condujo a encefalopatía. Los inhibidores de la MAO (incluyendo furazolidona, procarbazina, seleginina) prolongan la acción del fenobarbital y potencian el efecto presor de la efedrina (riesgo de crisis hipertensiva). Por lo tanto, el medicamento no debe administrarse junto con inhibidores de la MAO ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos. La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al administrarse junto con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de daño renal. Con el uso prolongado en combinación con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de formación de úlceras gástricas y hemorragias. La administración simultánea de fenobarbital con zidovudina aumenta la toxicidad de ambos medicamentos.

Debido a la presencia en Trifedrin® IS de efedrina, debe evitarse la administración del medicamento en combinación con medicamentos que, al usarse conjuntamente con efedrina, aumentan el riesgo de intoxicación, arritmias peligrosas, hipertensión arterial grave y aguda: glucósidos cardíacos, quinidina, oxitocina, antidepresivos tricíclicos, bloqueadores adrenérgicos no selectivos (propranolol), medicamentos antihipertensivos (guanetidina), alcaloides del ergot (ergometrina, ergotamina, metilergometrina), reserpina, medicamentos antiparkinsonianos (levodopa, bromocriptina) y vasodilatadores (tolazolina).

Características de uso.

Debido al contenido de teofilina, el medicamento debe administrarse con precaución y únicamente en caso de necesidad urgente a pacientes con angina inestable, hipertensión arterial, epilepsia, porfiria, alteración de la función renal y hepática, así como a pacientes con úlcera péptica (incluyendo antecedentes de úlcera) y enfermedad ulcerosa en anamnesis. La restricción en el uso del medicamento en caso de reflujo gastroesofágico se debe al efecto de la teofilina sobre los músculos lisos del esfínter cardioesofágico, lo que puede agravar el estado del paciente con reflujo gastroesofágico, intensificando el reflujo. Si es necesario administrar el medicamento, la dosis debe controlarse cuidadosamente.

La dosis del medicamento debe reducirse en pacientes con disminución de la concentración de oxígeno en sangre (hipoxemia), temperatura corporal constantemente elevada, neumonía, infecciones víricas (especialmente gripe) y en estados agudos graves. La teofilina puede alterar algunos parámetros de laboratorio: aumentar la cantidad de ácidos grasos y el nivel de catecolaminas en la orina.

El medicamento contiene fenobarbital, por lo tanto debe administrarse con precaución en pacientes con hipercinesias, hipofunción suprarrenal, dolor agudo y crónico, intoxicación aguda por medicamentos. El fenobarbital se caracteriza por presentar un síndrome de abstinencia, especialmente tras un uso prolongado, por lo que la suspensión del medicamento debe realizarse de forma gradual.

Debe evitarse la administración prolongada del medicamento debido al riesgo de acumulación (cumulación) del fenobarbital y al desarrollo de dependencia medicamentosa.

El riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson o el síndrome de Lyell es mayor durante las primeras semanas de tratamiento.

El contenido de efedrina en la composición del medicamento puede dar un resultado positivo en las pruebas de dopaje en deportistas.

El medicamento debe administrarse bajo supervisión médica a pacientes con enfermedades vasculares oclusivas, que presenten mayor riesgo de isquemia periférica, pacientes con enfermedades de la próstata que puedan tener mayor riesgo de retención urinaria, y pacientes con sepsis.

Los niños y los pacientes mayores de 60 años son más sensibles a los efectos del medicamento, por lo que debe administrarse con precaución en estos grupos de edad.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Los componentes activos del medicamento atraviesan la barrera placentaria y pueden afectar al feto; por lo tanto, no debe administrarse durante el embarazo. En caso de que sea necesario usar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento, debe evitarse conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral después de las comidas. Para evitar trastornos del sueño nocturno, se recomienda tomar el medicamento durante la primera mitad del día. A adultos y niños a partir de 12 años se les administrará ½-1 tableta una vez al día. En casos graves, la dosis en adultos puede aumentarse hasta la dosis máxima de 5 tabletas al día, repartidas en 2-3 tomas. A niños de 6 a 12 años se les administrará ½ tableta al día.

La duración del tratamiento la determinará el médico individualmente, según la naturaleza, las características del curso de la enfermedad y el efecto terapéutico obtenido.

Niños.

No administrar a niños menores de 6 años.

Sobredosis.

Puede producirse un aumento de la intensidad de las reacciones adversas.

Síntomas: náuseas, debilidad, descenso de la temperatura corporal, depresión respiratoria con riesgo de paro respiratorio, insuficiencia cardíaca aguda, depresión de la actividad cardiovascular, incluyendo alteraciones del ritmo, disminución del pulso, caída brusca de la presión arterial hasta estados colapsoides; reducción del diuresis, psicosis tóxica, depresión del SNC hasta coma. Pueden aparecer convulsiones y alteraciones peligrosas del ritmo cardíaco (taquiarritmia) de forma repentina y sin signos premonitorios.

Tratamiento. En la mayoría de los casos, será suficiente con reducir la dosis o suspender temporalmente la administración del medicamento. En casos graves de sobredosis e intoxicación, realizar lavado gástrico, administrar carbón activado y aplicar terapia sintomática (especialmente monitorización de las funciones vitales principales: respiración, pulso, presión arterial). El teofilina puede eliminarse rápida y eficazmente mediante hemoperfusión o hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Cuando se utiliza el medicamento en las dosis recomendadas, las reacciones adversas ocurren muy raramente y dependen de la dosis y de la duración del tratamiento.

Los principios activos del medicamento presentan las siguientes reacciones adversas.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, lentitud en las reacciones, alteraciones en la coordinación motora, ataxia, temblor, convulsiones, hiperquinesia (en niños), nistagmo, midriasis, debilidad.

Alteraciones psíquicas: excitación paradójica, irritabilidad, trastornos del sueño (insomnio, somnolencia), fatiga excesiva, alteraciones cognitivas (incluyendo disminución de la concentración, confusión mental, alucinaciones, delirio), depresión.

Del tracto gastrointestinal: sensación de pesadez o dolor en la región epigástrica, náuseas, vómitos, diarrea o estreñimiento. Si la concentración de los componentes del medicamento en el suero sanguíneo supera los niveles terapéuticos, puede agravarse el reflujo gastroesofágico preexistente.

Del sistema hepatobiliar: con el uso prolongado de fenobarbital, alteraciones en la función hepática.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, arritmias (incluyendo bradicardia), aumento en la frecuencia de los episodios de angina de pecho, fluctuaciones en la presión arterial (incluyendo hipotensión arterial), alteraciones en la circulación periférica.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: si la concentración de los componentes del medicamento en el suero sanguíneo supera los niveles terapéuticos, pueden presentarse agranulocitosis, trombocitopenia, anemia, leucocitosis, leucopenia.

Del metabolismo: si la concentración de los componentes del medicamento en el suero sanguíneo supera los niveles terapéuticos, pueden presentarse hipocaliemia y/o hipercalcemia, hiperglucemia e hiperuricemia, acidosis metabólica.

Del sistema urinario y genital: aumento del volumen de orina excretada; en pacientes con hipertrofia prostática, puede presentarse retención urinaria.

Del sistema músculo‐esquelético: con el uso prolongado de fenobarbital existe riesgo de alteraciones en el osteogénesis y desarrollo de raquitismo.

Alteraciones generales: sequedad bucal, pérdida de apetito, astenia.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas, edema angioneurótico, fiebre, broncoespasmo, rabdomiólisis, colapso.

De la piel y de las membranas mucosas: erupciones cutáneas (incluyendo urticaria), picor, hiperemia de la piel del rostro, síndrome de Lyell, eritema multiforme exudativo (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, fotosensibilización.

Síndrome de hipersensibilidad antiepiléptica (AHS): erupciones cutáneas, fiebre, aumento del tamaño de los ganglios linfáticos, linfocitosis.

Otros: dificultad respiratoria; con el uso prolongado de fenobarbital, deficiencia de folatos, impotencia, dependencia medicamentosa, síndrome de abstinencia, que generalmente puede presentarse tras la suspensión brusca del medicamento y manifestarse con pesadillas y nerviosismo.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster; 1, 3 ó 5 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad adicional «INTERQUÍMICA».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, carretera Starokíivska, km 21, 40-A.