Trifedryn® IC

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku TRIFEDRYN® IC (TRIPHEDRIN IC)

Skład:

substancje czynne: teofilina bezwodna, efedryny hydrochloroek, fenobarbital;

1 tabletka zawiera teofiline bezwodnej 100 mg (0,1 g), efedryny hydrochloroeku 12 mg (0,012 g), fenobarbitalu 10 mg (0,01 g);

substancje pomocnicze: skrobi ziemniaczanej, stearynianu wapnia, sodowej crospovidonu, kopovidonu, talku.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: tabletki białego koloru, o kształcie płasko-cylindrycznym z faską; na jednej powierzchni tabletka ma naniesiony znak handlowy przedsiębiorstwa, na drugiej powierzchni tabletka – linia podziału.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane systemowo w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych. Ksaniny w połączeniu ze środkami adrenerycznymi. Teofilina w połączeniu ze środkami adrenerycznymi. Kod ATC R03D B04.

Właściwości farmakologiczne.

Lek złożony, wywierający działanie broncholityczne, stymulujące na ośrodkowy układ nerwowy i czynność serca.

Farmakodynamika.

Teofilina należy do grupy metyloksantyn. Mechanizm działania wynika z blokowania receptorów adenosynowych, hamowania fosfodiesteraz, zwiększenia zawartości cAMP, obniżenia stężenia jonów wapnia w komórkach, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli i powstawania wyraźnego efektu broncholitycznego. Działa stymulująco na ośrodek oddechowy. Wykazuje działanie moczopędne.

Fenobarbitał – pochodna kwasu barbiturowego. Wykazuje działanie przeciwwstrząskowe i miorelaksacyjne. W składzie leku zapewnia łagodne i długotrwałe działanie uspokajające, sprzyja korekcji stanu psychoemocjonalnego pacjenta z zespołem obturacyjnym oskrzeli różnego pochodzenia.

Efedryna – sympatykomimetyk o działaniu mieszanym. Wywiera efekt przeciwwstrząskowy na mięśnie gładkie oskrzeli, spowodowany wyraźnym działaniem stymulującym na receptory β2-adrenergiczne. Zwiększa ciśnienie tętnicze i częstość skurczów serca. Działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy. Stymuluje ośrodek oddechowy.

Farmakokinetyka.

Wszystkie składniki leku są łatwo i prawie całkowicie wchłaniane w przewodzie pokarmowym.

Po podaniu doustnym terapeutyczny poziom teofiny we krwi osiągany jest po 1–1,5 godziny i utrzymuje się przez 6–12 godzin. Teofilina metabolizowana jest w wątrobie z utworzeniem metabolitów nieaktywnych. Wydalana z organizmu głównie przez nerki. Okres półwydalenia teofiny u dorosłych wynosi 6,5–10 godzin.

Efedryny hydrochloran jest dobrze wchłaniany. Po podaniu doustnym maksymalny efekt osiągany jest po 1 godzinie i trwa około 4 godziny (2–8 godzin). Efedryna jest niemal całkowicie wydalana z organizmu z moczem w niezmienionej postaci, razem z niewielką ilością metabolitów powstających w wątrobie. Okres półwydalenia – 3–6 godzin.

Fenobarbitał równomiernie rozkłada się w narządach i tkankach organizmu. Wiąże się w około 45% z białkami osocza i jedynie częściowo metabolizuje w wątrobie. Przenika przez bariery histohematyczne i do mleka matki. Dobrze przenika przez łożysko. Wydalany zarówno w niezmienionej postaci (do 25% dawki – z moczem), jak i w postaci metabolitów. Okres półwydalenia u dorosłych wynosi 2–4 doby.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Choroby układu oddechowego towarzyszące bronchospazmowi: astma oskrzelowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku, inne pochodne ksantyny (teobromina, pentoksyfilina). Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego (ostry zawał mięśnia sercowego, dekompensowana niewydolność serca, ostre zaburzenia rytmu serca, wyrażona hipertensja tętnicza, wyrażona hipotensja tętnicza, wyrażony miażdżyca naczyń wieńcowych i mózgowych), jaskra, fiochromocytoma, miastenia, ciężkie osłabienie oddychania, przerost prostaty z zatrzymaniem moczu, cukrzyca, nadczynność tarczycy, ciężkie choroby wątroby i nerek z zaburzeniem ich funkcji, zaburzenia snu, zaburzenia depresyjne z tendencją do zachowań samobójczych, alkoholizm, uzależnienie lekowe i narkotyczne.

Interakcje z innymi lekami lub inne rodzaje interakcji.

Stosowanie alkoholu, pokarmów i napojów zawierających metyloksantynę (kawa, herbata, kakao, czekolada, kola-cola i podobne napoje tonizujące), leków pobudzających OUN (kofeina, teobromina, pentoksyfilina) podczas leczenia może nasilić pobudzający wpływ teofiliny i efedryny na OUN. Jednoczesne leczenie lekiem i doustnymi lekami przeciwdiabetycznymi może zmniejszyć ich działanie hipoglikemizujące.

Działanie teofiliny może się nasilić przy jednoczesnym stosowaniu allopurinolu, cytydyny, disulfiramu, fenylbutazonu, fluwoksaminy, fluorochinolonów, furosemidu, imipenemu, α-interferonu, izoniazydu, antagonistów wapnia, linkomycyny, makrolidów, amiodaronu, mexiletyny, paracetamolu, pentoksyfiliny, doustnych środków antykoncepcyjnych, probenecydu, propafenonu, propranololu, ranitydyny, takryny, tiabendazolu, tyklopidyny, wiloxyzyny, szczepionki przeciw grypie; ciprofloksacyny, enoksacyny. U pacjentów, którzy równolegle z Trifedrynem® IC przyjmują jeden lub kilka z wymienionych wyżej leków, należy kontrolować stężenie teofiliny w surowicy krwi i zmniejszyć dawkę w razie potrzeby. Działanie leku może się zmniejszyć przy jednoczesnym przyjmowaniu antagonistów β-adrenergicznych, leków przeciwpadaczkowych (np. fenytoina, karbamazepina, primidon), izoprotenerolu, wodorotlenku magnezu, moracyzyny, ryfampycyny, rytonawiru, sulfinpirazonu. Działanie leku może być również mniejsze u palaczy. U pacjentów, którzy równocześnie z Trifedrynem® IC przyjmują jeden lub kilka z wymienionych wyżej leków, należy kontrolować stężenie teofiliny w surowicy krwi i zwiększyć dawkę w razie potrzeby. Teofolina może nasilić działanie agonistów receptorów β-adrenergicznych, diuretyków i rezerpiny. Teofolina może zmniejszyć skuteczność adenozyny, węglanu litu i antagonistów receptorów β-adrenergicznych. Narkoza halotanem może spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca u pacjentów przyjmujących teofilynę.

Podczas leczenia teofylina może wystąpić hipokaliemia, szczególnie przy leczeniu skojarzonym z agonistami receptorów α-adrenergicznych, diuretykami tiazydowymi, furosemidem, kortykosteroidami, a także przy hipoksji; zaleca się zatem okresowe sprawdzanie poziomu potasu w surowicy krwi.

Fenobarbital indukuje enzymy wątrobowe i w związku z tym może przyspieszać metabolizm niektórych leków metabolizowanych przez te enzymy (w tym paracetamol, salicylany, pośrednie leki przeciwkrzepliwe, glikozydy nasercowe (digityksyna), leki przeciwbakteryjne (chloramfenikol, doksycyklina, metronidazol, ryfampycyna), leki przeciwwirusowe, przeciwdrgawkowe (przeciwpadaczkowe), psychotropowe (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, klonazepam), hormonalne (estrojeny, progestogeny, kortykosteroidy, hormony tarczycy), immunosupresyjne (glukokortykosteroidy, cyklosporyny, cytotoksyczne), przeciwarytmiczne, przeciwciśnieniowe (β-blokery, blokery kanałów wapniowych), doustne leki obniżające poziom cukru we krwi itp.). Fenobarbital może przyspieszać metabolizm doustnych środków antykoncepcyjnych, co prowadzi do utraty ich działania. Fenobarbital nasila działanie środków przeciwbólowych, znieczynień miejscowych i leków hamujących układ nerwowy. Jednoczesne stosowanie fenobarbitalu z lekami o działaniu sedytywnym prowadzi do nasilenia efektu sedytywno-snu i może towarzyszyć mu hamowanie oddychania. Możliwy wpływ fenobarbitalu na stężenie fenytoiny we krwi, a także karbamazepiny i klonazepamu. Leki mające właściwości kwasów (kwas askorbinowy, chlorek amonu) nasilają działanie barbituranów i skracają okres półwydalenia efedryny, która również wchodzi w skład leku Trifedryn® IC. Pacjentów, którzy równocześnie otrzymują leczenie walproinianem i fenobarbitalem, należy kontrolować pod kątem objawów hiperamonemii. W połowie zarejestrowanych przypadków hiperamonemia przebiegała bezobjawowo i niekoniecznie prowadziła do encefalopatii. Inhibitory MAO (w tym furazolidon, prokarbazyna, selegolina) wydłużają działanie fenobarbitalu i potencjują działanie presorowe efedryny (ryzyko kryzysu nadciśnieniowego). Dlatego leku nie należy stosować razem z inhibitorami MAO ani w ciągu 2 tygodni po ich odstawieniu. Ryfampycyna może obniżać działanie fenobarbitalu. Przy stosowaniu razem z lekami złota zwiększa się ryzyko uszkodzenia nerek. Przy długotrwałym stosowaniu w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi istnieje ryzyko powstawania wrzodów żołądka i krwawień. Jednoczesny przyjmowanie fenobarbitalu z zydowudyną nasila toksyczność obu leków.

Z uwagi na obecność w składzie Trifedrynu® IC efedryny należy unikać stosowania leku w połączeniu z lekami, które w połączeniu z efedryną zwiększają ryzyko zatrucia, niebezpiecznych arytmii, ciężkiej i ostrej hipertensji tętniczej: glikozydami nasercowymi, chinidyną, oksytocyną, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, nieselectywnymi adrenoblockerami (propranolol), lekami przeciwciśnieniowymi (guanetydyna), alkaloidami ergotu (ergometryna, ergotamina, metylergometryna), rezerpiną, lekami przeciwparkinsonowymi (lewodopa, bromokryptyna) oraz wazodilatatorami (tolazolina).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Z uwagi na zawartość teofiliny lek należy stosować z ostrożnością i wyłącznie w przypadku nagłej potrzeby u pacjentów z niestabilną chorobą wieńcową, nadciśnieniem tętniczym, padaczką, porfirią, u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby, a także u pacjentów z wrzodem peptycznym (również w wywiadzie), wrzodziejącym zapaleniem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie. Ograniczenia dotyczące stosowania leku w przypadku refluksu żołądkowo-przełykowego są związane z wpływem teofiliny na mięśnie gładkie zwieracza dolnego przełyku, co może pogorszyć stan w refluksie żołądkowo-przełykowym, nasilając refluks. W razie potrzeby przepisania leku dawkę należy dokładnie kontrolować.

Dawkę leku należy zmniejszyć u pacjentów z obniżonym stężeniem tlenu we krwi (hipoksemia), z utrzymującym się podwyższeniem temperatury ciała, u chorych na zapalenie płuc, z wirusowymi chorobami zakaźnymi (szczególnie przy grypie) oraz w ostrym stanie ciężkim. Teofylina może zmieniać niektóre parametry laboratoryjne: zwiększać ilość kwasów tłuszczowych i poziom katecholamin w moczu.

Lek zawiera fenobarbital, dlatego należy go przepisywać z ostrożnością u pacjentów z hiperkinezami, hipofunkcją nadnerczy, bólem ostrym i przewlekłym, ostrym zatruciem lekami. Fenobarbital charakteryzuje się zespołem odstawienia, szczególnie po długotrwałym stosowaniu, dlatego odstawienie leku należy przeprowadzać stopniowo.

Należy unikać długotrwałego stosowania leku ze względu na możliwość kumulacji fenobarbitalu i rozwoju uzależnienia lekowego.

Ryzyko rozwoju zespołu Stevensa – Johnsona lub zespołu Lyella jest największe w pierwszych tygodniach leczenia.

Zawartość efedryny w składzie leku może dać pozytywny wynik w teście antydopingowym u sportowców.

Lek należy stosować pod nadzorem lekarza u pacjentów z obturacyjnymi chorobami naczyń, którzy są narażeni na zwiększony ryzyko izemii obwodowej, u pacjentów z chorobami prostaty, którzy mogą być narażeni na zwiększony ryzyko zatrzymania moczu, u chorych na sepsę.

Dzieci i pacjenci w wieku powyżej 60 lat są bardziej wrażliwi na działanie leku, dlatego u tych grup wiekowych lek należy stosować z ostrożnością.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Aktywne składniki leku przenikają przez barierę łożyskową, co może wpływać na płód, dlatego nie należy stosować leku w okresie ciąży. W razie konieczności stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Podczas leczenia należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować wewnętrznie po posiłku. Aby zapobiec zaburzeniom snu nocnego, lek należy przyjmować w pierwszej połowie dnia. Dorośli i dzieci od 12. roku życia powinny przyjmować po ½–1 tabletce 1 raz na dobę. W ciężkich przypadkach dawkę u dorosłych można zwiększyć do dawki maksymalnej – 5 tabletek na dobę w 2–3 dawkach. Dzieciom w wieku od 6 do 12 lat przydziela się po ½ tabletce na dobę.

Czas stosowania leku lekarz ustala indywidualnie, w zależności od charakteru, cech przebiegu choroby oraz efektu terapeutycznego.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 6. roku życia.

Przedawkowanie.

Możliwe nasilenie objawów działań niepożądanych.

Objawy: nudności, osłabienie, obniżenie temperatury ciała, depresja oddychania z ryzykiem jego zatrzymania, ostra niewydolność serca, depresja czynności sercowo-naczyniowej, w tym zaburzenia rytmu, spowolnienie tętna, gwałtowne obniżenie ciśnienia tętniczego, aż do stanu kolapsopodobnego; zmniejszenie diurezy, toksyczny stan psychiczny, depresja OUN, aż do śpiączki. Drżenie mięśni oraz niebezpieczne zaburzenia rytmu serca (tachyarytmia) mogą wystąpić nagle, bez poprzedzających objawów.

Leczenie. W większości przypadków wystarczy zmniejszyć dawkę lub tymczasowo przerwać stosowanie leku. W ciężkich przypadkach przedawkowania i zatrucia – przepłukanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego oraz leczenie objawowe (przede wszystkim monitorowanie podstawowych funkcji życiowych organizmu (oddychanie, puls, ciśnienie tętnicze)). Teofilinę można szybko i skutecznie usunąć za pomocą hemoperfuzji lub hemodializy.

Działania niepożądane.

Stosowanie leku w zalecanych dawkach rzadko powoduje działania niepożądane, które zależą od dawki i długości przyjmowania.

Substancje czynne leku charakteryzują się następującymi działaniami niepożądanymi.

Z udziału układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, spowolnienie reakcji, zaburzenia koordynacji ruchów, ataksja, drżenie, drgawki, hiperkineza (u dzieci), niestagmus, midriaza, osłabienie.

Zaburzenia psychiczne: paradoksalne pobudzenie, drażliwość, zaburzenia snu (bezsenność, senność), zwiększona zmęczalność, zaburzenia poznawcze (w tym zmniejszenie koncentracji uwagi, dezorientacja, halucynacje, majaczenie), depresja.

Z udziału układu pokarmowego: uczucie ciężkości lub ból w nadbrzuszu, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia; jeśli stężenie składników leku w osoczu przekracza poziomy terapeutyczne, może nasilać się istniejący refluks żołądkowo-przełykowy.

Z udziału układu wątrobowo-żółciowego: przy długotrwałym stosowaniu fenylobutylobu – zaburzenia funkcji wątroby.

Z udziału układu sercowo-naczyniowego: uczucie przyspieszonego bicia serca, arytmie (w tym bradykardia), zwiększenie częstości napadów dławicy piersiowej, wahania ciśnienia tętniczego (w tym hipotensja tętnicza), zaburzenia krążenia w kończynach.

Z udziału układu krwiotwórczego i limfatycznego: jeśli stężenie składników leku w osoczu przekracza poziomy terapeutyczne, możliwe są agranulocytoza, trombocytopenia, anemia, leukocytoza, leukopenia.

Z udziału metabolizmu: jeśli stężenie składników leku w osoczu przekracza poziomy terapeutyczne, możliwe są hipokaliemia i/lub hiperkalcemia, hiperglikemia i hiperurkemia, kwasica metaboliczna.

Z udziału układu moczowo-płciowego: zwiększenie objętości wydalonej moczu; u chorych z przerostem prostaty możliwa jest zatrzymanka moczu.

Z udziału układu kostno-mięśniowego: przy długotrwałym stosowaniu fenylobutylobu istnieje ryzyko zaburzeń osteogenezy i rozwoju krzywicy.

Ogólne zaburzenia: suchość w ustach, utrata apetytu, osłabienie.

Z udziału układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, podwyższenie temperatury ciała, skurcz oskrzeli, rabdomioliza, kolaps.

Z udziału skóry i błon śluzowych: wysypka skórna (w tym pokrzywka), swędzenie, zaczerwienienie skóry twarzy, zespół Lyella, wielopostaciowa wypryskowa czerwienica (w tym zespół Stevensa ‒ Johnsona), odłuszczeniowe zapalenie skóry, fotouczulenie.

Zespół nadwrażliwości przeciwpadaczkowej (AHS): wysypka, podwyższenie temperatury ciała, powiększenie węzłów chłonnych, limfocytoza.

Inne: trudności w oddychaniu; przy długotrwałym stosowaniu fenylobutylobu – niedobór folianów, impotencja, uzależnienie lekowe, zespół odstawienny, który zwykle może wystąpić po nagłym odstawieniu leku i objawiać się koszmarnymi snami, niepokojem.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blisterze; po 1, 3 lub 5 blisterów w puszce.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHIM”.

Miejsce położenia producenta oraz adres siedziby prowadzonej działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21-ty km drogi Stara Kirowska, 40-A.