Транексам

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТРАНЕКСАМ TRANEXAM

Состав:

действующее вещество: транексамовая кислота;

1 таблетка содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, повидон, тальк, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, Опадрай Уайт 03F180011 (гипромеллоза, макрогол 8000, диоксид титана (Е 171)), ванилин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, белого или почти белого цвета, торцевые поверхности которых выпуклые.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, являющееся мощным конкурентным ингибитором активации плазминогена в плазмин. При значительно более высоких концентрациях она является неконкурентным ингибитором плазмина. Ингибирующее действие транексамовой кислоты при активации плазминогена с помощью урокиназы в 6–100 раз выше, а при активации с помощью стрептокиназы — в 6–40 раз выше, чем ингибирующее действие аминокапроновой кислоты. Антифибринолитическое действие транексамовой кислоты приблизительно в 10 раз превышает антифибринолитическое действие аминокапроновой кислоты.

Фармакокинетика.

Всасывание

При внутривенном введении транексамовой кислоты в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается немедленно, после чего концентрация снижается в течение 6 часов. Период полувыведения составляет приблизительно 3 часа.

Распределение

Транексамовая кислота, введенная парентерально, распределяется в двух направлениях: медленно проникает в спинномозговую жидкость и в клетки. Объём распределения составляет приблизительно 33 % от массы тела.

Транексамовая кислота способна проникать через плацентарный барьер; в грудном молоке у кормящих женщин её концентрация может достигать приблизительно 1/100 Сmax.

Выведение

Транексамовая кислота выводится с мочой в неизменённом виде. 90 % введённой дозы экскретируется почками в первые 12 часов после введения (гломерулярная экскреция без канальцевой реабсорбции).

После перорального применения 1,13 % и 39 % введённой дозы восстанавливалось через 3 и 24 часа соответственно.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация транексамовой кислоты в плазме повышается.

Клинические характеристики.

Показания.

Применять для кратковременного лечения гиперфибринолиза или фибриногенолиза с кровотечением или риском кровотечения.

Местный фибринолиз, наблюдающийся при следующих состояниях:

• простатэктомия и вмешательства на мочевом пузыре;
• меноррагия;
• носовое кровотечение (эпистаксис);
• конизация шейки матки;
• травматическая гифема.

Наследственный ангионевротический отек.

Удаление зуба у пациентов с гемофилией.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства;
• тяжелая почечная недостаточность — в связи с риском накопления лекарственного средства;
• активные тромбоэмболические заболевания;
• венозный или артериальный тромбоз в анамнезе;
• фибринолитическое состояние после коагулопатии вследствие истощения;
• судороги в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Транексамовая кислота снижает тромболитический эффект фибринолитических препаратов.

С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск тромбозов.

Особенности применения.

При возникновении гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) возрастает риск механической анурии вследствие образования сгустков крови в мочевыводящих путях.

Пациентам с наследственным ангионевротическим отеком при длительном применении рекомендуется пройти офтальмологическое обследование, включающее проверку остроты зрения, восприятия цвета, внутриглазного давления, поля зрения, а также оценить функцию печени.

Пациенткам с нарушением менструального цикла препарат Транексам, таблетки, нельзя назначать до установления причин нерегулярного кровотечения. Если менструальное кровотечение не удалось уменьшить с помощью препарата Транексам, необходимо рассмотреть альтернативное лечение.

С осторожностью следует применять транексамовую кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, из-за повышенного риска развития тромбоза.

Пациенты с предшествующими тромбоэмболическими осложнениями и тромбоэмболическими заболеваниями в семейном анамнезе (пациенты с тромбофилией) должны применять транексамовую кислоту только при наличии четких медицинских показаний и под строгим наблюдением врача.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата.

Не рекомендуется применение транексамовой кислоты при повышенном фибринолизе, обусловленном диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием крови.

Пациентам, страдающим нарушениями зрения, необходимо прекратить применение данного лекарственного средства.

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует, поэтому препарат Транексам не следует применять у данной категории пациентов.

При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях возникновения судорог. Большинство из этих случаев было зарегистрировано после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении кардиохирургических операций.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Хотя результаты исследований на животных не указывают на тератогенное действие препарата, при его применении во время беременности следует соблюдать обычные меры предосторожности. Транексамовая кислота проникает через плаценту.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко в концентрации, составляющей примерно одну сотую часть её концентрации в материнской крови. Антифибринолитический эффект у новорождённых маловероятен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство Транексам предназначено для применения внутрь. Таблетки следует принимать, запивая достаточным количеством жидкости (например, один стакан воды).

Местный фибринолиз

Рекомендуемая доза — 15–25 мг/кг массы тела, то есть 2–3 таблетки по 500 мг 2–3 раза в сутки.

При нижеперечисленных показаниях могут применяться следующие режимы дозирования:

• Простатэктомия

Для профилактики и лечения геморрагий у пациентов с повышенным риском до или после операции транексамовую кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3–4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.

• Меноррагия

Рекомендуемая доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При продолжительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не следует начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.

• Носовые кровотечения

При периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

• Конизация шейки матки

Назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.

• Посттравматическая гифема

Назначают 2–3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки. Доза составляет 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Наследственный ангионевротический отек

Некоторым пациентам, знакомым с течением обострений заболевания, как правило, достаточно 2–3 таблеток по 500 мг 2–3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.

Экстракция зубов у пациентов с гемофилией

Рекомендуемая доза составляет 2–3 таблетки (25 мг/кг) внутрь каждые 8 часов.

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности дозу следует корректировать в зависимости от уровня креатинина в сыворотке крови согласно таблице:

Пожилые пациенты

При отсутствии почечной недостаточности нет необходимости уменьшать дозу.

Дети

Клинический опыт применения транексамовой кислоты у детей в возрасте до 15 лет с меноррагией отсутствует, поэтому не следует применять лекарственное средство данной категории пациентов.

Рекомендуемая доза для детей составляет 25 мг/кг. Данные об эффективности, дозировке и безопасности применения транексамовой кислоты у детей ограничены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Возможны ортостатические симптомы, артериальная гипотензия и судороги. Судороги возникают чаще при применении более высоких доз.

Существует риск тромбоза у предрасположенных лиц.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь. Необходимо обильное питьё для способствования почечной экскреции. Применяется симптоматическое лечение, а при необходимости — антикоагулянтная терапия.

Побочные реакции.

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить из-за недостатка данных).

Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны органов зрения: редко – нарушения восприятия цветов, окклюзия сетчатки/артерии.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоэмболия; очень редко – артериальный или венозный тромбоз в любой локализации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко могут наблюдаться диспептические явления (тошнота, рвота и диарея), которые исчезают после уменьшения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна – судороги, особенно при неправильном применении.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МОЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧПАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Старая Прорізна, д. 8.