Traneksamowa kwas

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ stosowania leku TRANEXAM

SkÅ ad:

substancja czynna: kwas traneksamowy;

1 tabletka zawiera 500 mg kwasu traneksamowego;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, hydroksypropyloceluloza, powidon, talk, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu, Opadry White 03F180011 (hipromeloza, makrogol 8000, dwutlenek tytanu (E 171)), wanilina.

PostaÄ c leku. Tabletka powlekana.

GŠwówne właściwości fizykochemiczne: tabletka powlekana, wydŠużona, biała lub prawie biała, z powierzchniami brzegowymi wypukłymi.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwhemoragiczne. Inhibitory fibrynolizy. Aminokwasy. Kwas traneksamowy.

Kod ATC B02A A02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas traneksamowy to lek przeciwfibrynolityczny, który jest silnym inhibitorem konkurencyjnym aktywacji plazminogenu do plazminy. Przy znacznie wyższych stężeniach działa jako inhibitor niekonkurencyjny plazminy. Inhibicyjny wpływ kwasu traneksamowego na aktywację plazminogenu przez urokinazę jest 6–100 razy silniejszy, a przez streptokinazę – 6–40 razy silniejszy niż wpływ inhibitora kwasu aminokaproinowego. Działanie przeciwfibrynolityczne kwasu traneksamowego jest około 10 razy silniejsze niż kwasu aminokaproinowego.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Po wstrzyknięciu dożylnym kwasu traneksamowego w dawce 500 mg maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiągane jest natychmiast, po czym stężenie maleje w ciągu 6 godzin. Okres półwydalenia wynosi około 3 godziny.

Rozkład

Kwas traneksamowy podany parenteralnie rozkłada się w dwóch kierunkach: wchłania się z opóźnieniem do płynu mózgowo-rdzeniowego i do komórek. Objętość rozkładu wynosi około 33% masy ciała.

Kwas traneksamowy może przenikać przez barierę łożyskową; w mleku kobiet karmiących jego stężenie może osiągać około 1/100 Cmax.

Wydalanie

Kwas traneksamowy wydzielany jest z moczem w niezmienionej formie. 90% podanej dawki wydala się przez nerki w ciągu pierwszych 12 godzin po podaniu (wydalanie kłębuszkowe bez ponownego wchłaniania kanalikowego).

Po doustnym podaniu 1,13% oraz 39% podanej dawki odzyskiwano odpowiednio po 3 i 24 godzinach.

U pacjentów z niewydolnością nerek stężenie kwasu traneksamowego we krwi wzrasta.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Stosować w krótkotrwałym leczeniu hiperfibrynolizy lub fibrynogenolizy towarzyszącej krwawieniu lub ryzyku krwawienia.

Lokalna fibrynoliza obserwowana w następujących stanach:

• prostatektomia i zabiegi na pęcherzu moczowym;
• menorygia;
• krwawienie z nosa (epistaksa);
• konizacja szyjki macicy;
• pourazowa hifema.

Dziedziczny obrzęk naczynioruchowy.

Ekstrakcja zęba u pacjentów z hemofilią.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na substancję czynną lub dowolny składnik pomocniczy leku;
• ciężka niewydolność nerek — ze względu na ryzyko kumulacji leku;
• aktywne choroby zakrzutowo-zatorowe;
• zakrzepica żylna lub tętnicza w wywiadzie;
• stan fibrynolityczny po koagulopatii spowodowanej wyczerpaniem czynników krzepnięcia;
• drgawki w wywiadzie.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas traneksamowy zmniejsza działanie tromboliczne leków fibrynolitycznych.

Kwas traneksamowy należy stosować z ostrożnością u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne, ponieważ zwiększa się ryzyko zakrzepicy.

Szczególne środki ostrożności.

W przypadku wystąpienia hematurii pochodzenia nerkowego (szczególnie u chorych na hemofilię) zwiększa się ryzyko mechanicznej anurii w wyniku powstawania skrzeplin we dróg moczowych.

U pacjentów z dziedzicznym angioobrzękiem osoczowym, stosującym kwas traneksamowy przez dłuższy czas, zaleca się wykonanie badania okulistycznego, w tym sprawdzenie ostrości wzroku, postrzegania barw, ciśnienia wewnątrzgałkowego, pola widzenia, a także ocenę funkcji wątroby.

Nie wolno przepisywać tabletek Traneksam pacjentkom z zaburzeniami cyklu menstruacyjnego bez ustalenia przyczyny nieregularnych krwawień. Jeżeli krwawienie miesięczne nie ustąpiło po zastosowaniu leku Traneksam, należy rozważyć leczenie alternatywne.

Należy stosować kwas traneksamowy z ostrożnością u pacjentów przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia trombozy.

Pacjenci z wywiadem chorób zakrzepowo-zatorowych w przeszłości lub z wywiadem rodowym tych chorób (pacjenci z trombofilią) powinni stosować kwas traneksamowy wyłącznie w przypadku wyraźnych wskazań lekarskich i pod ścisłą kontrolą lekarza.

U pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się zmniejszenie dawki leku.

Nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego w przypadku zwiększonego fibrynolizy spowodowanego rozsianym wewnątrzwążowym krzepnięciem krwi (DIC).

Pacjenci doświadczający zaburzeń wzroku powinni przerwać stosowanie tego leku.

Nie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15. roku życia z menoryą, dlatego nie należy stosować leku Traneksam u tej grupy pacjentów.

Podczas stosowania kwasu traneksamowego odnotowano przypadki wystąpienia drgawek. Większość z tych przypadków odnotowano po dożylnej aplikacji kwasu traneksamowego w wysokich dawkach podczas zabiegów kardiologicznych.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Choć wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach nie wskazują na działanie teratogenne leku, należy przestrzegać standardowych środków ostrożności podczas stosowania leku w czasie ciąży. Kwas traneksamowy przenika przez łożysko.

Kwas traneksamowy przenika do mleka matki w stężeniu stanowiącym około jednej setnej jego stężenia we krwi matki. Działanie antyfibrynolityczne u noworodków jest mało prawdopodobne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Lek nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów silnikowych lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek Traneksamowa kwas jest przeznaczony do stosowania doustnego. Tabletki należy przyjmować, popijając odpowiednią ilość płynu (np. jednym szklanką wody).

Fibrinoliza miejscowa

Zalecana dawka to 15–25 mg/kg masy ciała, tj. 2–3 tabletki po 500 mg 2–3 razy na dobę.

W przypadku niżej wymienionych wskazań mogą być stosowane następujące schematy dawkowania:

• Prostatektomia

W celu zapobiegania i leczenia krwawień u pacjentów z podwyższonym ryzykiem przed lub po zabiegach operacyjnych, kwas traneksamowy podaje się w formie wstrzykiwań, a następnie kontynuuje w formie tabletek po 1 g (2 tabletki po 500 mg) 3–4 razy na dobę aż do ustąpienia hematurii makroskopowej.

• Menorragia

Zalecana dawka to 2 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę, nie dłużej niż przez 4 dni. W przypadku długotrwałego krwawienia menstruacyjnego dawkę można zwiększyć, nie przekraczając dawki maksymalnej (8 tabletek po 500 mg na dobę). Nie należy rozpoczynać leczenia przed wystąpieniem krwawienia menstruacyjnego.

• Krwiaki z nosa

Przy nawracających krwotokach podaje się 2 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę przez 7 dni.

• Konizacja szyjki macicy

Podaje się 3 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę.

• Posttraumatyczna hyfema

Podaje się 2–3 tabletki po 500 mg 3 razy na dobę. Dawka wynosi 25 mg/kg 3 razy na dobę.

Zespół dziedzicznego angioobrzęki

Niektórym pacjentom, dobrze znającym przebieg zaostrzeń choroby, zazwyczaj wystarcza 2–3 tabletki po 500 mg 2–3 razy na dobę przez kilka dni. Inni pacjenci powinni przyjmować lek w tej samej dawce przez dłuższy czas, w zależności od przebiegu choroby.

Wytrącanie zębów u pacjentów z hemofilią

Zalecana dawka to 2–3 tabletki (25 mg/kg) doustnie co 8 godzin.

Niewydolność nerek

W przypadku niewydolności nerek dawkę należy dostosować w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy zgodnie z tabelą:

Pacjenci w podeszłym wieku

W przypadku braku niewydolności nerek nie ma potrzeby zmniejszania dawki.

Dzieci.

Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu kwasu traneksamowego u dzieci poniżej 15. roku życia z powodu menorygii, dlatego nie należy stosować leku tej grupie pacjentów.

Zalecana dawka dla dzieci wynosi 25 mg/kg. Dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania kwasu traneksamowego u dzieci są ograniczone.

Przedawkowanie.

Objawy: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. Możliwe są objawy ortostatyczne, nadciśnienie tętnicze oraz drgawki. Drgawki pojawiają się częściej przy stosowaniu wyższych dawek.

Istnieje ryzyko zakrzepicy u osób predysponowanych.

Leczenie: wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zażycie węgla aktywnego. Konieczne jest spożycie dużej ilości płynów w celu wspomagania wydalania nerek. Stosuje się leczenie objawowe, a w razie potrzeby — terapię przeciwzakrzepową.

Niepożądane działania.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych określa się następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do <1/10); rzadko (≥ 1/1000 do <1/100); bardzo rzadko (≥ 1/10000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000), częstotliwość nieznana (niemożliwa do oszacowania z powodu niewystarczających danych).

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Ze strony narządów wzroku: rzadko – zaburzenia postrzegania barw, okluzyja siatkówki/tętnicy.

Ze strony układu krwiotwórczego i układu limfatycznego: rzadko – zakrzepica zatorowa; bardzo rzadko – zakrzepica tętnicza lub żylna w dowolnym miejscu.

Ze strony układu pokarmowego: bardzo rzadko mogą występować objawy dyspeptyczne (nudności, wymioty i biegunka), które ustępują po zmniejszeniu dawki.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – alergiczne reakcje skórne.

Ze strony układu nerwowego: częstotliwość nieznana – drgawki, szczególnie w przypadku niewłaściwego stosowania.

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych

Raportowanie działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich prawni opiekunowie powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletów w blistrze, 3 blistery w tece z tektory.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna „Technologia”.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, budynek 8.