Торсид

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Торсид® (Torsid)

Состав:

действующее вещество: torasemide;

1 таблетка содержит торасемид в пересчете на 100 % вещество 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки с плоской поверхностью с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Мочегонные препараты. Высокоэффективные диуретики.

Код АТС С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратным связыванием с ко-транспортером Na+/2Cl-/K+ в апикальной части петли Генле, в результате чего снижается или полностью подавляется почечная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5–100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза наблюдается и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не проявляют достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек.

Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, обусловленное снижением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. В результате этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1–3 часа, а диуретический эффект сохраняется почти в течение 12 часов. Гипотензивное действие торасемида развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Фармакокинетика.

После приема быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1–2 часа. Связывание торасемида с белками плазмы составляет более 99 %, метаболитов М1, М3 и М5 — 86 %, 95 % и 97 % соответственно. Биодоступность составляет около 80 % с незначительными индивидуальными вариациями и не зависит от приема пищи. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 с образованием метаболитов (М1, М3 и М5). Основной метаболит М5 диуретического эффекта не проявляет, активные метаболиты М1 и М3 вместе обусловливают около 10 % фармакодинамического действия. Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3–4 часа. Около 83 % принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизмененном виде (24 %) и в виде метаболитов (М1 — 12 %, М3 — 3 %, М5 — 41 %). Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — приблизительно 10 мл/мин. При почечной недостаточности общий клиренс и период полувыведения торасемида не изменяются, а период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Однако фармакодинамические характеристики остаются неизменными, степень тяжести почечной недостаточности не влияет на продолжительность действия. У пациентов с нарушением функции печени или с сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, кумуляции торасемида и его метаболитов не наблюдается.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия. Лечение и профилактика рецидивов отеков и/или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к препаратам сульфонилсочевины и к вспомогательным веществам препарата. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома или пре-кома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия. Гипонатриемия. Гипокалиемия. Значительные нарушения мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы. Период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Торасемид усиливает действие других антигипертензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, что может привести к чрезмерному снижению артериального давления при их одновременном применении. При одновременном применении торасемида с препаратами дигиталиса дефицит калия, вызванный применением диуретика, может привести к повышению или усилению побочного действия обоих препаратов. Торасемид может снижать эффективность антидиабетических средств. Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут тормозить диуретическое и антигипертензивное действие торасемида. При лечении салицилатами в высоких дозах торасемид может повысить их токсическое действие на центральную нервную систему. Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать ототоксическое и нефротоксическое действие этакриновой кислоты и аминогликозидных антибиотиков, например канамицина, гентамицина, тобрамицина, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов и цитостатических средств — активных производных платины. Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также влияние курареподобных лекарственных средств. Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут усиливать потерю калия, обусловленную торасемидом. При одновременном применении торасемида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, что может привести к усилению действия и побочных эффектов лития. Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов, например, эпинефрина и норэпинефрина. При одновременном применении с холестирамином может снижаться всасывание торасемида и, соответственно, его ожидаемая эффективность.

Особенности применения.

Перед началом применения препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию. При длительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов, одновременно принимающих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства. Кроме этого, необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать в сочетании с препаратами-антагонистами альдостерона или средствами, способствующими удержанию калия в организме. После применения торасемида отмечались случаи ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, однако прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении диуретиков необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, боли в мышцах или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Избыточный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, образованию тромбов и эмболии, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса следует прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

Поскольку при лечении торасемидом может наблюдаться повышение содержания глюкозы в крови, пациентам с латентным и явным сахарным диабетом необходим тщательный контроль углеводного обмена. Также следует регулярно контролировать картину крови (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). Особенно в начале лечения пациентов пожилого возраста необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

При отсутствии достаточного клинического опыта применения торасемид не следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях: подагра; аритмии, например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени; патологические изменения кислотно-щелочного обмена; сопутствующая терапия препаратами лития, аминогликозидами или цефалоспоринами; патологические изменения картины крови, например, тромбоцитопения или анемия у пациентов без почечной недостаточности; нарушения функции почек, вызванные нефротоксичными веществами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять данный препарат.

Применение препарата Торсид®, таблетки может стать причиной получения положительного результата при проведении допинг-теста. Невозможно спрогнозировать влияние на состояние здоровья, если препарат Торсид®, таблетки применён неправильно, то есть с целью допинга; в этом случае нельзя исключить возможный вред для здоровья.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Достоверные данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. В экспериментах на животных была показана репродуктивная токсичность торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеизложенным торасемид можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимальной возможной эффективной дозе. Диуретики не подходят для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применяется для лечения беременных с сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня электролитов и гематокрита в крови, а также за развитием плода.

Период кормления грудью. На данный момент не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко людей или животных. Нельзя исключить риск применения препарата новорождённым/младенцам. Поэтому применение торасемида в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность.

Исследования влияния торасемида на фертильность у людей не проводились. В экспериментах на животных такое влияние торасемида не выявлено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Даже при правильном применении торасемид может влиять на реакцию пациента в такой степени, что это может оказать существенное негативное влияние на способность управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами. Это в значительной мере касается таких случаев, как начало лечения, увеличение дозы препарата, замена лекарственного средства или назначение сопутствующей терапии. Поэтому во время применения торасемида необходимо соблюдать особую осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые.

Принимать внутрь 1 раз в сутки утром после еды, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости. Дозу и продолжительность курса лечения устанавливать индивидуально с учётом показаний, эффективности и переносимости терапии.

При эссенциальной гипертензии. Обычно доза составляет 2,5 мг Торсиду®. Если после 12-недельной терапии препаратом в дозе 2,5 мг в сутки нормализация артериального давления не достигается, дозу можно увеличить до 5 мг. Дальнейшее повышение дозы нецелесообразно, поскольку это не приведёт к дополнительному снижению артериального давления.

При отёках или выпотах: начальная доза составляет 5 мг Торсиду® в сутки. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг оказывается недостаточной, применяют 10 мг торасемида в сутки. Дозу можно повысить, в зависимости от тяжести заболевания, до 20 мг препарата в сутки.

При печеночной недостаточности. Лечение таких пациентов следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специальный подбор дозы не требуется. Адекватных исследований, сравнивающих лечение пожилых и молодых пациентов, отсутствует.

Дети.

Применять торасемид детям не следует в связи с отсутствием достаточного клинического опыта.

Передозировка.

Типичная симптоматика неизвестна. Передозировка может вызвать сильный диурез, включая риск чрезмерной потери воды и электролитов, сонливость, аментивный синдром (одна из форм нарушения сознания), симптоматическую артериальную гипотензию, сердечно-сосудистую недостаточность и расстройства со стороны пищеварительной системы.

Лечение передозировки. Специфический антидот неизвестен. Симптомы интоксикации, как правило, исчезают при уменьшении дозы и отмене лекарственного средства, а также при соответствующей замене жидкости и электролитов (необходим контроль уровня электролитов в крови). Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: восполнение объёма жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: положение лёжа и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (неотложные мероприятия). При первом появлении кожных реакций (например, крапивницы или покраснения кожи), возбуждённого состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза следует провести катетеризацию вены; обеспечить пациенту горизонтальное положение, свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применять введение эпинефрина, растворов, замещающих объём жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции.

Для оценки побочных реакций использовалась следующая частота их проявлений: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ от 1/100 до < 1/10; иногда: ≥ от 1/1000 до < 1/100; редко: ≥ от 1/10000 до < 1/1000; очень редко: < 1/10000. Неизвестно: невозможно оценить по имеющимся данным.

Метаболизм/электролиты. Часто: усиление метаболического алкалоза. Спазмы мышц (особенно в начале лечения), непереносимость пищи, метеоризм, позывы к мочеиспусканию, высыпания на коже. Повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в крови, а также холестерина и триглицеридов. Гипокалиемия при сопутствующей бессолевой диете, при рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения возможны нарушения водного и электролитного баланса, например, гиповолемия, гипокалиемия и/или гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов в результате усиленного мочеотделения может наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, утомляемость, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: вследствие возможного сгущения крови могут наблюдаться тромбоэмболические осложнения, спутанность сознания, артериальная гипотензия, а также нарушения кровообращения и сердечной деятельности, включая ишемию сердца и мозга, что может привести, например, к аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда, синкопе.

Со стороны пищеварительной системы. Часто: расстройства пищеварительной системы (особенно в начале лечения), включая отсутствие аппетита, боль в желудке, тошноту, рвоту, диарею, запор. Очень редко: панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей. Иногда: повышение концентрации креатинина и мочевины в крови. У пациентов с нарушениями мочеиспускания (например, при гипертрофии предстательной железы) повышенное образование мочи может привести к её задержке и чрезмерному растяжению мочевого пузыря.

Со стороны печени. Часто: повышение концентрации некоторых печеночных ферментов (гамма-глутамилтранспептидазы) в крови.

Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, например, зуд, экзантема, фотосенсибилизация, тяжелые кожные реакции.

Со стороны крови и кроветворной системы. Очень редко: снижение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов как результат гемоконцентрации.

Общие проявления и реакции в месте введения препарата. Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения). Иногда: сухость во рту, неприятные ощущения в конечностях (парестезии). Очень редко: нарушения зрения, шум в ушах, снижение слуха, потеря слуха.

Срок годности.

5 лет.

Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3 блистера в пачке.

Таблетки по 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 1 или 3, или 9 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. АТ «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кириловская, 74.