Torsid®

ULOTKA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU DOSŁOWNIE Torsid® (Torsid)

Skład:

substancja czynna: torasemid;

1 tabletka zawiera torasemidu w przeliczeniu na substancję 100% 5 mg lub 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, skrobię prażelowaną, krzemionkę dwutlenek koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka o płaskiej powierzchni z rowkiem i fasonem, biała lub prawie biała.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki moczopędne. Diuretyki o wysokiej aktywności.

Kod ATC C03CA04.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Główny mechanizm działania moczopędnego wynika ze zwrotnego wiązania się z kotransporterem Na+/2Cl-/K+ w części apikalnej pętli Henlego, w wyniku czego zmniejsza się lub całkowicie hamuje reabsorpcja jonów sodu i chlorkowych w wznoszącym odcinku pętli Henlego, zmniejsza się ciśnienie osmotyczne płynu wewnątrzkomórkowego oraz reabsorpcja wody. W zakresie dawek 5–100 mg zwiększenie diurezy jest proporcjonalne do logarytmu dawki. Zwiększenie diurezy występuje również w przypadkach, gdy inne leki moczopędne (np. tiazydy) nie wykazują już wystarczającego efektu, np. przy ograniczonej funkcji nerek.

Lek likwiduje obrzęki, wykazuje działanie przeciwciśnieniowe, które wynika ze zmniejszenia obwodowego oporu naczyń krwionośnych poprzez obniżenie zawartości wolnego wapnia w komórkach mięśni gładkich tętnic oraz normalizację zaburzonego równowagi elektrolitowej. W efekcie zmniejsza się kurczliwość naczyń i ich reakcja na własne substancje presorowe organizmu, w szczególności katecholaminy. Poprawia warunki pracy serca poprzez zmniejszenie obciążenia przed- i pozawentylacyjnego. Po podaniu doustnym maksymalne działanie moczopędne trwa 1–3 godziny, a efekt moczopędny utrzymuje się przez około 12 godzin. Działanie hipotensyjne torasemidu rozwija się stopniowo w ciągu pierwszego tygodnia i osiąga maksimum nie później niż po 12 tygodniach.

Farmakokinetyka.

Po przyjęciu szybko i praktycznie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osoczu obserwuje się po 1–2 godzinach. Wiązanie torasemidu z białkami osocza przekracza 99%, metabolitów M1, M3 i M5 – odpowiednio 86%, 95% i 97%. Bioavailability wynosi około 80% z niewielkimi różnicami indywidualnymi i nie zależy od przyjęcia pokarmu. Metabolizowany w wątrobie przez system cytochromu P450 z powstaniem metabolitów (M1, M3 i M5). Główny metabolit M5 nie wykazuje działania moczopędnego, natomiast działające metabolity M1 i M3 razem odpowiadają za około 10% działania farmakodynamicznego. Okres półtrwania torasemidu i jego metabolitów u zdrowych ochotników wynosi 3–4 godziny. Około 83% przyjętej dawki wydala się przez kanaliki nerkowe: w niezmienionej postaci (24%) oraz w postaci metabolitów (M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%). Całkowity klirens wynosi 40 ml/min, klirens nerkowy – około 10 ml/min. W niewydolności nerek całkowity klirens i okres półtrwania torasemidu nie zmieniają się, natomiast okres półtrwania metabolitów M3 i M5 wydłuża się. Jednak właściwości farmakodynamiczne pozostają niezmienione, a nasilenie niewydolności nerek nie wpływa na długość działania. U chorych z zaburzeniem funkcji wątroby lub z niewydolnością serca okresy półtrwania torasemidu i metabolitu M5 wydłużają się nieznacznie, kumulacji torasemidu i jego metabolitów nie obserwuje się.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne. Leczenie i zapobieganie nawrotom obrzęków i/lub wylewów spowodowanych niewydolnością serca.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na substancję czynną, leki z grupy sulfonamidów oraz substancje pomocnicze preparatu. Niewydolność nerek z anurią. Wątrobowa faza przedkoma lub koma. Ostry niedociśnienie tętnicze. Hipowolemia. Hiponatremia. Hipokaliemia. Znaczne zaburzenia mikcji, np. spowodowane przerośnięciem prostaty. Okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Torasemid nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, w szczególności inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę, co może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie torasemidu z glikozydami nasercowymi może prowadzić do niedoboru potasu spowodowanego działaniem diuretyku, co z kolei może nasilić działanie niepożądane obu leków. Torasemid może zmniejszać skuteczność leków przeciwcukrzycowych. Niesterydowe leki przeciwzapalne z grupy probenecydu (np. indometacyna, kwas acetylosalicylowy) mogą hamować działanie moczopędne i przeciwciśnieniowe torasemidu. Podczas leczenia salicylanami w wysokich dawkach torasemid może nasilić ich toksyczne działanie na ośrodkowy układ nerwowy. Torasemid, szczególnie w wysokich dawkach, może nasilać działanie ototoksyczne i nefrotoksyczne kwasu etakryninowego oraz aminoglikozydów, np. kanamycyny, gentamycyny, tobramycyny, leków przeciwnowotworowych – aktywnych pochodnych platyny, a także nefrotoksyczne działanie cefalosporyn. Torasemid może nasilać działanie teofiliny oraz leków o działaniu kurarepodobnym. Leki przeczyszczające, a także mineralokortykosteroidy i glukokortykosteroidy mogą nasilać utratę potasu wywołaną przez torasemid. Jednoczesne stosowanie torasemidu i leków zawierających lit może prowadzić do podwyższenia stężenia litu w osoczu krwi, co może nasilić działanie i skutki niepożądane litu. Torasemid może osłabiać działanie zwężające naczynia katecholamin, np. adrenaliny i noradrenaliny. Jednoczesne stosowanie z cholestryminą może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania torasemidu i, co za tym idzie, do obniżenia oczekiwanej skuteczności.

Szczególności stosowania.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy skorygować istniejącą hipokaliemię, hipozatriemię lub hipowolmię. W przypadku długotrwałego stosowania torasemidu wymagana jest regularna kontrola równowagi elektrolitowej, w szczególności stężenia potasu w surowicy krwi, szczególnie u pacjentów jednoczesnie przyjmujących glikozydy nasierkowe, glikokortykosteroidy, mineralokortykosteroidy lub środki przeczyszczające. Ponadto należy regularnie kontrolować stężenie glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny oraz lipidów we krwi. Torasemid należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów cierpiących na choroby wątroby towarzyszące marskości wątroby i wodobrzuszu, ponieważ nagłe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą prowadzić do śpiączki wątrobowej. Leczenie torasemidem (tak jak i innymi lekami moczopędnymi) u pacjentów tej grupy należy prowadzić w warunkach szpitalnych. W celu zapobiegania hipokaliemii i kwasicy metabolicznej lek należy stosować w połączeniu z lekami antagonistycznymi aldosteronu lub lekami sprzyjającymi zatrzymaniu potasu w organizmie. Po zastosowaniu torasemidu obserwowano przypadki ototoksyczności (szumy w uszach i utrata słuchu), które miały charakter odwracalny, jednakże bezpośredniego związku z zastosowaniem leku nie potwierdzono.

Przy przepisywaniu diuretyków należy dokładnie kontrolować objawy zaburzeń równowagi elektrolitowej, hipowolemii, azotemii pozanercznej oraz innych zaburzeń, które mogą objawiać się suchością w ustach, pragnieniem, osłabieniem, wiotkością, sennością, pobudzeniem, bólem mięśniowym lub skurczami, miastenią, hipotensją, oligurią, tachykardią, nudnościami, wymiotami. Nadmierna diureza może prowadzić do odwodnienia organizmu, obniżenia objętości krwi krążącej, powstawania skrzeplin i zatorów, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku.

U pacjentów z zaburzeniami równowagi wodno-elektrolitowej należy przerwać stosowanie leku, a po ustąpieniu niepożądanych skutków wznowić leczenie, rozpoczynając od niższych dawek.

Ponieważ w trakcie leczenia torasemidem może występować wzrost stężenia glukozy we krwi, u pacjentów z cukrzycą utajoną lub wyraźną konieczna jest dokładna kontrola metabolizmu węglowodanów. Należy również regularnie kontrolować obraz krwi (erytrocyty, leukocyty, płytki krwi). Szczególnie na początku leczenia pacjentów w podeszłym wieku należy zwracać szczególną uwagę na pojawienie się objawów utraty elektrolitów i zagęszczenia krwi.

W przypadku braku wystarczającego doświadczenia klinicznego nie należy przepisywać torasemidu w poniższych chorobach i stanach: podagra; zaburzenia rytmu, np. blok sinoatrialny, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia; patologiczne zmiany w gospodarce kwasowo-zasadowej; jednoczesna terapia z zastosowaniem leków litu, aminoglikozydów lub cefalosporyn; patologiczne zmiany w obrazie krwi, np. trombocytopenia lub anemia u pacjentów bez niewydolności nerek; zaburzenia funkcji nerek spowodowane substancjami nefrotoksycznymi.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, takimi jak nietolerancja galaktozy, niedobór laktozy typu Lapp, lub zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie leku Torsid®, tabletki może być przyczyną uzyskania pozytywnego wyniku testu antydopingowego. Nie można przewidzieć wpływu na stan zdrowia, jeśli lek Torsid®, tabletki został stosowany nieprawidłowo, tj. w celach dopingowych; w takim przypadku nie można wykluczyć możliwego szkodliwego wpływu na zdrowie.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Nie ma wiarygodnych danych dotyczących wpływu torasemidu na embrion i płód u ludzi. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczność reprodukcyjną torasemidu. Torasemid przenika przez barierę łożyskową. Z tego względu torasemid można stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadkach wskazań życiowych i w minimalnej skutecznej dawce. Diuretyki nie nadają się do standardowego leczenia nadciśnienia tętniczego lub obrzęków u ciężarnych, ponieważ mogą obniżać perfuzję łożyska i wywierać toksyczny wpływ na rozwój płodu wewnątrzmacicznego. Jeśli torasemid stosuje się w leczeniu ciężarnych z niewydolnością serca lub nerek, konieczna jest dokładna kontrola stężenia elektrolitów i hematokrytu we krwi, a także rozwój płodu.

Okres karmienia piersią. Obecnie nie ustalono, czy torasemid przenika do mleka kobiecego lub mleka zwierząt. Nie można wykluczyć ryzyka stosowania leku u noworodków/dzieci karmionych piersią. Dlatego stosowanie torasemidu w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Jeśli konieczne jest stosowanie torasemidu w tym okresie, należy przerwać karmienie piersią.

Plodność.

Nie przeprowadzono badań wpływu torasemidu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu torasemidu na płodność.

Wpływ na szybkość reakcji przy kierowaniu pojazdami lub użytkowaniu innych mechanizmów.

Nawet przy właściwym stosowaniu torasemid może wpływać na reakcje pacjenta w takim stopniu, że może to znacząco negatywnie wpłynąć na zdolność kierowania pojazdami lub wykonywania pracy z innymi mechanizmami. Dotyczy to szczególnie przypadków rozpoczęcia leczenia, zwiększenia dawki leku, zmiany środka leczniczego lub przepisywania terapii wspomagającej. Dlatego w trakcie stosowania torasemidu należy zachować dużą ostrożność przy kierowaniu pojazdami lub użytkowaniu innych mechanizmów.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli.

Stosować doustnie 1 raz dziennie rano po posiłku, nie żuć, popić niewielką ilością płynu. Dawkę i długość leczenia ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania, skuteczność i tolerancję terapii.

W nadciśnieniu tętniczym pierwotnym. Zwykle dawka wynosi 2,5 mg Torsid®. Jeśli po 12-tygodniowym leczeniu preparatem w dawce 2,5 mg dziennie nie osiągnięto normalizacji ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 5 mg. Dalsze zwiększanie dawki jest nieuzasadnione, ponieważ nie prowadzi do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego.

W obrzękach lub wypotach: dawka początkowa wynosi 5 mg Torsid® dziennie. Zazwyczaj dawkę tę uważa się za utrzymującą. Jeśli dobowe dawkowanie 5 mg jest niewystarczające, stosuje się 10 mg torasemidu dziennie. Dawkę można zwiększyć, w zależności od ciężkości choroby, do 20 mg preparatu dziennie.

W niewydolności wątroby. Leczenie tych pacjentów należy prowadzić ostrożnie, ponieważ możliwe jest zwiększenie stężenia torasemidu w osoczu krwi.

Pacjenci w wieku podeszłym. Nie wymaga specjalnego doboru dawki. Brakuje odpowiednich badań porównujących leczenie u pacjentów w wieku podeszłym i młodszych.

Dzieci.

Nie należy stosować torasemidu u dzieci ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego.

Przedawkowanie.

Typowa symptomatologia nieznana. Przedawkowanie może spowodować silny efekt moczopędny, w tym ryzyko nadmiernej utraty wody i elektrolitów, senność, zespół amentywny (jedna z form zaburzeń świadomości), hipotensję tętniczą, niewydolność sercowo-naczyniową oraz zaburzenia ze strony układu pokarmowego.

Leczenie przedawkowania. Nieznany jest specyficzny antydot. Objawy zatrucia zazwyczaj ustępują po zmniejszeniu dawki i odstawieniu leku oraz odpowiednim uzupełnieniu płynów i elektrolitów (należy kontrolować poziom elektrolitów we krwi). Torasemid nie jest usuwany z krwi podczas hemodializy. Leczenie w przypadku hipowolemii: uzupełnienie objętości płynów. Leczenie w przypadku hipokaliemii: podanie preparatów potasu. Leczenie niewydolności sercowo-naczyniowej: ułożenie pacjenta w pozycji leżącej oraz, w razie potrzeby, podanie terapii objawowej.

Reakcja anafilaktyczna (natychmiastowe działania). W przypadku pierwszych objawów reakcji skórnych (takich jak np. pokrzywka lub zaczerwienienie skóry), pobudzenia pacjenta, bólu głowy, potliwości, nudności, cyjanotyczności należy wykonać katetryzację żyły; ułożyć pacjenta w pozycji poziomej, zapewnić swobodny dostęp powietrza, podać tlen. W razie potrzeby stosować wstrzyknięcie adrenaliny, roztwory uzupełniające objętość płynów, glikokortykosteroidy.

Efekty uboczne.

Do oceny efektów ubocznych wykorzystano następujące częstości występowania: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ od 1/100 do < 1/10; czasem: ≥ od 1/1000 do < 1/100; rzadko: ≥ od 1/10000 do < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10000. Nieznane: niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych.

Metabolizm/elektrolity. Często: nasilenie się alkalozy metabolicznej. Skurcze mięśni (szczególnie na początku leczenia), niestrawność, wzdęcia, częstomocz, wysypka na skórze. Podwyższenie stężenia kwasu moczowego i glukozy we krwi, a także cholesterolu i trójglicerydów. Hipokaliemia przy diecie ubogokalcyjowej, przy wymiotach, biegunkach, po nadmiernym stosowaniu środków przeczyszczających, a także u pacjentów z przewlekłą niewydolnością wątroby. W zależności od dawki i długości leczenia możliwe zaburzenia równowagi wodnej i elektrolitowej, np. hipowolemia, hipokaliemia i/lub hiponatremia. Przy znacznych utratach płynów i elektrolitów w wyniku nasilonego moczowania może występować hipotensja tętnicza, ból głowy, zmęczenie, senność, szczególnie na początku leczenia i u pacjentów w podeszłym wieku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko: ze względu na możliwą skonsolidowaną krew mogą występować powikłania tromboemboliczne, dezorientacja, hipotensja tętnicza, a także zaburzenia krążenia i czynności serca, w tym niedokrwienie serca i mózgu, co może prowadzić np. do arytmii, стенокардии, ostrego zawału mięśnia sercowego, omdlenia.

Ze strony układu pokarmowego. Często: zaburzenia układu pokarmowego (szczególnie na początku leczenia), w tym brak apetytu, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia. Bardzo rzadko: zapalenie trzustki.

Ze strony nerek i dróg moczowych. Czasem: podwyższenie stężenia kreatyniny i mocznika we krwi. U pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu (np. przy przerostcie gruczołu krokowego) zwiększone wydzielanie moczu może prowadzić do jego zatrzymania i nadmiernego rozciągania pęcherza moczowego.

Ze strony wątroby. Często: podwyższenie stężenia niektórych enzymów wątrobowych (gamma-glutamylotranspeptydazy) we krwi.

Ze strony układu immunologicznego. Bardzo rzadko: reakcje alergiczne, np. świąd, egzantemy, fotosensybilizacja, ciężkie reakcje skórne.

Ze strony krwi i układu krwiotwórczego. Bardzo rzadko: obniżenie liczby płytek krwi, erytrocytów i/lub leukocytów jako wynik hemoconcentracji.

Objawy ogólne i reakcje w miejscu podania leku. Często: ból głowy, zawroty głowy, zwiększona zmęczliwość, osłabienie (szczególnie na początku leczenia). Czasem: suchość w ustach, nieprzyjemne uczucia w kończynach (parestezje). Bardzo rzadko: zaburzenia wzroku, szum w uszach, obniżenie słuchu, utrata słuchu.

Okres ważności.

5 lat.

Nie stosować leku po upływie okresu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 5 mg. Po 10 tabletek w blisterze. Po 1 lub 3 blistry w pudełku.

Tabletki 10 mg. Po 10 tabletek w blisterze. Po 1 lub 3, lub 9 blisterów w pudełku.

Kategoria receptury.

Na receptę.

Producent. A.T. „Farmak”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 04080, miasto Kijów, ul. Kirylivska 74.