Торасемид-тева

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА Торасемид-Тева (Torasemide-Teva)

Состав:

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) — с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Высокоэффективные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком, который ингибирует обратную почечную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Однако при малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. При высоких дозах торасемид обеспечивает диурез с дозозависимой интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2–3 часа после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывали логарифмическое увеличение диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано со снижением периферического сосудистого сопротивления за счёт уменьшения повышенной активности свободного Са²⁺ в клетках мышечного слоя артерий у пациентов с артериальной гипертензией. Вследствие этого, вероятно, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После приёмa внутрь торасемид быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пиковые концентрации в сыворотке достигаются в течение 1–2 часов. Системная биодоступность после перорального приёма составляет 80–90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание метаболитов М1, М3 и М5 с белками составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объём распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счёт ступенчатого окисления, гидроксилирования или циклического гидроксилирования образуются три метаболита — М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На долю действующих метаболитов М1 и М3 приходится приблизительно 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс — около 10 мл/мин. Приблизительно 80% принятой дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов: торасемид — 24%, М1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%. При нарушении функции почек период полувыведения торасемида не изменяется, однако период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек наблюдается повышение концентрации торасемида в плазме, то это, скорее всего, является следствием ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, однако накопление маловероятно.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к торасемиду, к сульфонилмочевине, к производным сульфонилмочевины или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Почечная недостаточность с анурией.

Печеночная кома и прекома.

Артериальная гипотензия.

Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Беременность, грудное вскармливание.

Аритмия (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени).

Одновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами.

Нарушение функции почек, вызванное лекарственными средствами, которые вызывают поражение почек.

Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность миокарда к этим препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения торасемида за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Также возможно усиление действия теофиллина и миорелаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет подавления синтеза простагландинов.

Пробенецид снижает эффективность торасемида вследствие подавления канальцевой секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также усиление его кардио- и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, принимающих высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и холестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется его действие.

Особенности применения.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо скорректировать гипокалиемию, гипонатриемию, гиповолемию и нарушения мочеотделения.

Нарушения функций почек и печени

На данный момент собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функций печени, поскольку возможно повышение концентрации препарата в плазме крови. Торасемид следует применять с особой осторожностью у пациентов, страдающих заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию торасемидом (как и другими диуретиками) пациентам данной группы следует проводить в условиях стационара. Для профилактики гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать в сочетании с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими средствами.

При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки электролитного баланса (особенно у пациентов, получающих сопутствующую терапию сердечными гликозидами, глюкокортикостероидами, минералокортикостероидами или слабительными), уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Рекомендуется тщательный контроль за пациентами, склонными к гиперурикемии и подагре. Необходим контроль уровня сахара крови при латентном или явном сахарном диабете.

В связи с отсутствием достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

− патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;

− одновременном применении лития;

− патологических изменениях крови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Отсутствуют данные о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, при применении высоких доз торасемида у самок кроликов наблюдались пороки развития плода. Торасемид проникает через плацентарную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

Не проводились исследования проникновения торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, принимающим торасемид, не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается периода начала лечения, увеличения дозы и перехода на другие препараты.

Способ применения и дозы.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг (1/2 таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз выше 5 мг/сутки не приводит к дополнительному снижению артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения.

Отеки: обычная рекомендуемая доза — 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. При необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Применяют с осторожностью, поскольку отсутствует достаточная информация о необходимости коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции печени и почек

Информация о коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Способ применения

Применяют внутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует принимать утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность лекарственного средства Торасемид-Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы. Типичные симптомы интоксикации неизвестны. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, приводящий к обезвоживанию, гиповолемии, артериальной гипотензии, гипонатриемии, гипохлоремическому алкалозу, гемоконцентрации, сонливости, спутанности сознания, сердечно-сосудистой недостаточности, потере сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут требовать снижения дозы или прекращения приема препарата Торасемид-Тева с одновременным восстановлением водного и электролитного баланса и симптоматической терапией.

Побочные реакции.

Со стороны метаболизма: метаболический алкалоз, нарушение водно-электролитного баланса (особенно при значительном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно при недостаточном содержании калия в пищевом рационе, а также при рвоте, диарее, частом применении слабительных и при нарушении функции печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбоэмболические осложнения, кардиальная ишемия, которая может привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопе, экстрасистолия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (например, потеря аппетита, боль в верхней части живота, боль в желудке, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм); сухость во рту, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, императивные позывы к мочеиспусканию, растяжение мочевого пузыря, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней определённых печеночных ферментов, например, гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции (например, зуд, сыпь); тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, церебральная ишемия, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Лабораторные исследования: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (например, триглицеридов, холестерина).

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПЛИВА Хрватска д.о.о.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Прилас баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.