Torasemid-Teva

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Torasemid-Teva (Torasemide-Teva)

Skład:

substancja czynna: torasemid;

1 tabletka zawiera torasemidu 5 mg lub 10 mg;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, sód glikolonian skrobiowy (typ A), dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka biała lub prawie biała, okrągła, dwuwypukła, z ryflowaniem po jednej stronie i oznaczeniem 915 (dla tabletek 5 mg) lub 916 (dla tabletek 10 mg) po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki moczopędne. Diuretyki o działaniu potentnym. Proste pochodne sulfonamidów. Kod ATC C03CA04.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Torasemid jest moczem przeciwpęcherzowym, który hamuje odwracalną nerkową reabsorpcję jonów sodu i chlorku w odcinku wstępującym pętli Henlego. Jednakże w małych dawkach profil farmakodynamiczny torasemidu pod względem nasilenia i czasu trwania działania moczopętnego zbliża go do grupy tiazydów. W dużych dawkach torasemid zapewnia działanie moczopędne o nasileniu zależnym od dawki i z wysokim pułapem efektu. Maksymalna aktywność moczopędna torasemidu osiągana jest 2–3 godziny po podaniu doustnym. U zdrowych ochotników dawki od 5 do 100 mg powodowały logarytmiczny wzrost aktywności moczopędnej. Działanie przeciw nadciśnieniowe torasemidu wiąże się ze zmniejszeniem obwodowego oporu naczyniowego dzięki obniżeniu u chorych na nadciśnienie tętnicze podwyższonej aktywności wolnego Ca2+ w komórkach warstwy mięśniowej tętnic. Prawdopodobnie w wyniku tego zmniejsza się kurczliwość naczyń i ich reakcja na własne substancje presorowe organizmu, np. katecholaminy.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym torasemid jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 1–2 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu doustnym wynosi 80–90%. Ponad 99% torasemidu wiąże się z białkami osocza krwi, a wiązanie z białkami metabolitów M1, M3 i M5 wynosi odpowiednio 86%, 95% i 97%. Objętość rozmieszczenia wynosi 16 litrów. W wyniku metabolizmu torasemidu, zachodzącego poprzez stopniowe utlenianie, hydroksylację lub hydroksylację pierścienia, powstają trzy metabolity – M1, M3 i M5. Metabolity hydroksylowe posiadają aktywność moczopędną. Działanie farmakodynamiczne metabolitów aktywnych M1 i M3 stanowi około 10% całkowitego działania. Metabolit M5 jest nieaktywny.

U zdrowych ochotników okres półtrwania eliminacji torasemidu i jego metabolitów wynosi od 3 do 4 godzin. Całkowity klirens torasemidu wynosi 40 ml/min, a klirens nerkowy – około 10 ml/min. Około 80% podanej dawki wydalane jest przez kanaliki nerkowe w postaci torasemidu i jego metabolitów – torasemid – 24%, M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. W przypadku zaburzeń czynności nerek okres półtrwania torasemidu nie zmienia się, natomiast okres półtrwania metabolitów M3 i M5 wydłuża się. Hemodializa i hemofiltracja nie zapewniają istotnego usuwania torasemidu i jego metabolitów. Jeśli u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się zwiększenie stężenia torasemidu w osoczu, to najprawdopodobniej jest to skutek osłabienia metabolizmu wątrobowego. U pacjentów z niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania torasemidu i metabolitu M5 nieco się wydłuża, jednakże akumulacja jest mało prawdopodobna.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Obrzęki i/lub wylewy spowodowane niewydolnością serca.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na torasemid, na sulfonamidy, pochodne sulfonamidów lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Niewydolność nerek z anurią.

Śpiączka wątrobowo-powrotne stany przedśpiączkowe.

Hipotensja tętnicza.

Hipowolemia, hipokaliemia, hiponatremia.

Ciąża, karmienie piersią.

Zaburzenia rytmu serca (np. blok sinoatrialny, blok przedsionkowo-komorowy II–III stopnia).

Jednoczesna terapia aminoglikozydami lub cefalosporynami.

Upośledzenie czynności nerek spowodowane lekami powodującymi uszkodzenie nerek.

Zaburzenia oddawania moczu (np. łagodne przerośnięcie gruczołu krokowego).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

W przypadku jednoczesnego stosowania z glikozydami nasercowymi niedobór potasu lub magnezu może zwiększać wrażliwość mięśnia sercowego na te leki. Jednoczesne stosowanie torasemidu z lekami moczopędnymi, kortykosteroidami mineralnymi i glukokortykosteroidami oraz środkami przeczyszczającymi może nasilać wydalenie potasu.

Torasemid w połączeniu z lekami obniżającymi ciśnienie tętnicze, w szczególności inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), nasila ich działanie hipotensyjne.

Kolejne lub skojarzone leczenie, a także rozpoczęcie nowej terapii towarzyszącej inhibitory ACE może powodować ciężką hipotensję tętniczą. Można ją zmniejszyć poprzez obniżenie dawki początkowej inhibitora ACE lub poprzez obniżenie dawki/tymczasowe przerwanie stosowania torasemidu 2 lub 3 dni przed rozpoczęciem stosowania inhibitora ACE.

Torasemid może obniżać wrażliwość tętnic na środki zwężające naczynia, np. adrenalina, noradrenalina.

Torasemid może osłabiać działanie środków przeciwcukrzycowych.

Torasemid, szczególnie w wysokich dawkach, może nasilać nefrotoksyczne i ototoksyczne działanie aminoglikozydowych antybiotyków oraz kwasu etakryninowego, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek; może również nasilać toksyczność preparatów cyplatyny oraz nefrotoksyczne działanie cefalosporyn.

Możliwe jest również nasilenie działania teofiliny oraz leków rozkurczających mięśnie opartych na kurary.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne (np. indometacyna) mogą obniżać działanie hipotensyjne i moczopędne torasemidu, najprawdopodobniej poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn.

Probenecyd zmniejsza skuteczność torasemidu poprzez hamowanie sekrecji kanalikowej.

Możliwe jest zwiększenie stężenia litu w surowicy krwi oraz nasilenie jego działań kardiotoksycznych i neurotoksycznych.

Torasemid hamuje wydalanie kwasów salicylowych przez nerki, co nasila ryzyko ich toksyczności u pacjentów stosujących wysokie dawki salicylanów.

W przypadku jednoczesnego stosowania torasemidu i cholestryraminy wchłanianie torasemidu może być zmniejszone, co prowadzi do osłabienia jego działania.

Szczególne wskazania.

Przed rozpoczęciem stosowania leku należy skorygować hipokaliemię, hiponatremię, hipowolemię oraz zaburzenia wydalania moczu.

Zaburzenia funkcji nerek i wątroby

Dane dotyczące doboru dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek i wątroby są ograniczone. Leczenie pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy prowadzić z ostrożnością ze względu na możliwość wzrostu stężenia leku w osoczu. Torasemid należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby towarzyszącymi marskości wątroby i wodobrzuszu, ponieważ nagłe zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą prowadzić do śpiączki wątrobowej. Leczenie torasemidem (tak jak i innymi lekami moczopętnymi) u pacjentów z tej grupy powinno być prowadzone w warunkach szpitalnych. W celu zapobiegania hipokaliemii i alkalozie metabolicznej lek należy podawać w połączeniu z lekami antagonistycznymi aldosteronu lub lekami zabezpieczającymi potas.

Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zaleca się regularne kontrolowanie równowagi elektrolitów (szczególnie u pacjentów z terapią współistniejącą glikozydami naparstnicy, glikokortykosteroidami, mineralokortykosteroidami lub środkami przeczyszczającymi), poziomu glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi, a także krwinek (erytrocytów, leukocytów i płytek krwi).

Zaleca się staranne monitorowanie pacjentów skłonnych do hiperurykemii i podagrzy. W przypadku cukrzycy ukrytej lub jawnej konieczna jest kontrola poziomu cukru we krwi.

Ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego nie zaleca się stosowania torasemidu w przypadku:

− zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej;

− jednoczesnego stosowania litu;

− zaburzeń krwi (np. trombocytopenii lub anemii u pacjentów bez zaburzeń funkcji nerek).

Tabletki Torasemid-Teva zawierają laktozę. Leku nie należy stosować pacjentom z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brak danych dotyczących wpływu torasemidu na zarodek i płód u ludzi. Choć badania na szczurach nie wykazały działania teratogennego, po podaniu wysokich dawek torasemidu samicom królików obserwowano wady rozwojowe u potomstwa. Torasemid przenika przez błonę płodową i powoduje zaburzenia elektrolitowe. Istnieje również ryzyko trombocytopenii noworodkowej.

Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania torasemidu do mleka matki. Dlatego torasemid jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Tak jak w przypadku stosowania innych leków wpływających na ciśnienie tętnicze, pacjentom stosującym torasemid nie należy kierować pojazdami ani pracować na maszynach wymagających skupienia uwagi, ponieważ może wystąpić zawroty głowy i inne objawy towarzyszące. Dotyczy to szczególnie początkowego okresu leczenia, zwiększania dawki oraz zmiany na inne leki.

Sposób stosowania i dawki.

Hipertensja essentialna: zalecana dawka torasemidu wynosi 2,5 mg (1/2 tabletki Torasemid-Teva 5 mg) 1 raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 5 mg na dobę. Stosowanie dawek powyżej 5 mg/dobę nie powoduje dodatkowego obniżenia ciśnienia tętniczego. Maksymalny efekt hipotensyjny osiągany jest po około 12 tygodniach ciągłego leczenia.

Obrzęki: zwykła zalecana dawka to 5 mg 1 raz na dobę. Zazwyczaj jest to dawka utrzymująca. W razie potrzeby dawkę można stopniowo zwiększyć do 20 mg 1 raz na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku

Stosować ostrożnie, ponieważ brakuje wystarczających informacji dotyczących konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

Informacje dotyczące dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek są ograniczone. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby należy stosować ostrożnie, ponieważ możliwe jest wzrost stężenia torasemidu w osoczu krwi.

Sposób przyjęcia

Stosować doustnie. Tabletki Torasemid-Teva należy przyjmować rano, nie żując, popijając niewielką ilością płynu. Biodostępność leku Torasemid-Teva nie zależy od przyjęcia pokarmu. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci nie zostały ustalone, dlatego torasemid nie powinien być stosowany u tej grupy wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy. Typowe objawy zatrucia są nieznane. W przypadku przedawkowania możliwe jest nasilenie działań niepożądanych (silny działanie moczopędne prowadzące do odwodnienia, hipowolemii, hipotensji tętniczej, hiponatremii, alkalozy hipochlorymicznej, hemokoncentracji, senności, dezorientacji, niewydolności sercowo-naczyniowej, utraty przytomności). Możliwe są zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

Leczenie. Nieznany jest specyficzny antydot. Objawy i oznaki przedawkowania mogą wymagać zmniejszenia dawki lub odstawienia leku Torasemid-Teva, równolegle z odnowieniem równowagi płynów i elektrolitów oraz leczeniem objawowym.

Działania niepożądane.

Z zaburzeń metabolicznych: alkaloza metaboliczna, zaburzenia równowagi wodnej i elektrolitowej (szczególnie przy znacznym ograniczeniu soli w diecie), hipokaliemia (szczególnie przy niewystarczającej zawartości potasu w diecie, a także przy wymiotach, biegunkach, częstym stosowaniu środków przeczyszczających i zaburzeniach funkcji wątroby); podwyższenie poziomu kwasu moczowego, glukozy i lipidów we krwi; nasilenie alkalozy metabolicznej, hiperurykemia, hipowolemia, hiponatremia.

Przy dość silnym działaniu moczopędnym, szczególnie na wstępnym etapie leczenia oraz u pacjentów w podeszłym wieku, mogą wystąpić objawy i oznaki obniżenia elektrolitów i ich objętości, np. ból głowy, zawroty głowy, hipotensja tętnicza, osłabienie, senność, dezorientacja, utrata apetytu oraz drgawki. Wymagana jest korekta dawki.

Z układu sercowo-naczyniowego: embolia, powikłania zakrzepowo-zatorowe, niedokrwienie serca, które może prowadzić do zaburzeń rytmu serca, dławicy piersiowej, ostrego zawału mięśnia sercowego lub omdlenia, ekstrasystolia, hipotensja tętnicza, przyspieszone bicie serca, tachykardia.

Z układu pokarmowego: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. utrata apetytu, ból w górnej części brzucha, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, wzdęcia); suchość w ustach, zapalenie trzustki.

Z nerek i dróg moczowych: zatrzymanie moczu u pacjentów z obturacją dróg moczowych, naglące parcie na mocz, rozszerzenie pęcherza moczowego, podwyższenie poziomu kreatyniny i mocznika we krwi.

Z układu wątrobowo-żółciowego: wzrost poziomu niektórych enzymów wątrobowych, np. gamma-glutamylotranspeptydazy (GGT).

Z układu krwiotwórczego i limfatycznego: obniżenie liczby czerwonych krwinek, białych krwinek i płytek krwi.

Z układu immunologicznego: alergiczne reakcje skórne (np. świąd, wysypka); ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne oddzielanie się nabłonka).

Z skóry i tkanek podskórnych: podatność na działanie światła.

Z układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: skurcze mięśni.

Z układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, niedokrwienie mózgu, parestezje, dezorientacja, senność, podwyższona aktywność, pobudzenie.

Z układu oddechowego: krwawienia z nosa.

Z narządu wzroku: zaburzenia widzenia.

Z narządu słuchu: szum w uszach, głuchota.

Objawy ogólne: zwiększone zmęczenie, osłabienie, pragnienie.

Badania laboratoryjne: podwyższenie stężenia kwasu moczowego, glukozy i lipidów (np. trójglicerydów, cholesterolu).

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletek w blistrze; po 2 lub 3 blistery w pudełku.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent. PLIVA Hrvatska d.o.o.

Miejsce pochodzenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Prilaz baruna Filipovića 25, 10000 Zagreb, Chorwacja.