Torasemide Teva
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO Torasemide Teva (Torasemide-Teva)
Composizione:
principio attivo: torasemide;
1 compressa contiene 5 mg o 10 mg di torasemide;
eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, sodio amido glicolato (tipo A), silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Forma farmaceutica. Compresse.
Principali proprietà fisico-chimiche: compresse bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con linea di frattura da un lato e impresso 915 (per compresse da 5 mg) o 916 (per compresse da 0 mg) dall'altro lato.
Gruppo farmacoterapeutico. Diuretici. Diuretici ad alto rendimento. Derivati sulfonamidici semplici. Codice ATC C03CA04.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
La torasemide è un diuretico ad anello che inibisce il riassorbimento renale degli ioni sodio e cloro nella branca ascendente dell'ansa di Henle. Tuttavia, a basse dosi il profilo farmacodinamico della torasemide, per quanto riguarda intensità e durata del diuresi, si avvicina a quello dei farmaci tiazidici. A dosi elevate, la torasemide determina un effetto diuretico con intensità dipendente dalla dose e con un'elevata soglia massima di effetto. L'attività diuretica massima della torasemide si raggiunge 2-3 ore dopo la somministrazione orale. In volontari sani, dosi comprese tra 5 e 100 mg hanno determinato un aumento logaritmico dell'attività diuretica. L'effetto antipertensivo della torasemide è correlato alla riduzione della resistenza vascolare periferica, dovuta alla diminuzione, nei pazienti con ipertensione arteriosa, dell'attività elevata del Ca2+ libero nelle cellule muscolari delle arterie. Di conseguenza, probabilmente si riduce la contrattilità e la reattività dei vasi alle sostanze pressorie endogene dell'organismo, ad esempio le catecolamine.
Farmacocinetica
Dopo somministrazione orale, la torasemide viene rapidamente e quasi completamente assorbita dal tratto gastrointestinale. I livelli massimi nel plasma si raggiungono entro 1-2 ore. La biodisponibilità sistemica dopo somministrazione orale è dell'80-90%. Oltre il 99% della torasemide è legato alle proteine plasmatiche, mentre il legame alle proteine dei metaboliti M1, M3 e M5 è rispettivamente dell'86%, 95% e 97%. Il volume di distribuzione è di 16 litri. Il metabolismo della torasemide avviene attraverso ossidazione progressiva, idrossilazione o idrossilazione ciclica, con formazione di tre metaboliti – M1, M3 e M5. I metaboliti idrossilici possiedono attività diuretica. I metaboliti attivi M1 e M3 contribuiscono per circa il 10% all'effetto farmacodinamico complessivo, mentre il metabolita M5 è inattivo.
In volontari sani, la semivita terminale di eliminazione della torasemide e dei suoi metaboliti è compresa tra 3 e 4 ore. L'eliminazione sistemica totale della torasemide è di 40 ml/min, mentre l'eliminazione renale è di circa 10 ml/min. Circa l'80% della dose somministrata viene escreto attraverso i tubuli renali sotto forma di torasemide e dei suoi metaboliti: torasemide – 24%, M1 – 12%, M3 – 3%, M5 – 41%. In caso di compromissione della funzionalità renale, la semivita di eliminazione della torasemide non cambia, ma aumenta quella dei metaboliti M3 e M5. L'emodialisi e l'emofiltrazione non determinano una rimozione significativa della torasemide e dei suoi metaboliti. Se in pazienti con alterata funzionalità renale si osserva un aumento della concentrazione plasmatica di torasemide, ciò è probabilmente dovuto a un ridotto metabolismo epatico. In pazienti con insufficienza cardiaca o alterata funzionalità epatica, la semivita di eliminazione della torasemide e del metabolita M5 aumenta leggermente, ma l'accumulo è improbabile.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Ipertensione essenziale.
Edemi e/o versamenti causati da insufficienza cardiaca congestizia.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al torasemide, alle sulfoniluree, ai derivati della sulfonilurea o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
Insufficienza renale con anuria.
Coma epatico e precoma.
Ipotensione arteriosa.
Ipovolemia, ipokaliemia, iponatriemia.
Gravidanza e allattamento.
Aritmie (ad esempio blocco sinoatriale, blocco atrioventricolare di II-III grado).
Terapia concomitante con aminoglicosidi o cefalosporine.
Danno renale indotto da farmaci che causano nefropatia.
Disturbi della minzione (ad esempio iperplasia prostatica benigna).
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.
L'uso concomitante con glicosidi cardiaci può aumentare la sensibilità del miocardio a questi farmaci a causa di carenza di potassio o magnesio. L'uso concomitante di torasemide con mineralo- e glucocorticoidi o lassativi può accentuare l'escrezione urinaria di potassio.
L'associazione di torasemide con agenti ipotensivi, in particolare inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), potenzia l'effetto ipotensivo.
Una terapia sequenziale o combinata, nonché l'inizio di una nuova terapia concomitante con un inibitore dell'ACE, può causare una grave ipotensione arteriosa. Questo effetto può essere ridotto riducendo la dose iniziale dell'inibitore dell'ACE oppure riducendo la dose o sospendendo temporaneamente il torasemide per 2 o 3 giorni prima dell'inizio dell'inibitore dell'ACE.
Il torasemide può ridurre la sensibilità dei vasi sanguigni ad agenti vasocostrittori, come adrenalina e noradrenalina.
Il torasemide può ridurre l'effetto degli agenti antidiabetici.
Il torasemide, specialmente in dosi elevate, può potenziare gli effetti nefro- e ototossici degli antibiotici aminoglicosidi e dell'acido etacrinico, in particolare nei pazienti con insufficienza renale; può inoltre aumentare la tossicità dei farmaci a base di cisplatino e l'azione nefrotossica delle cefalosporine.
È possibile anche un potenziamento dell'effetto della teofillina e dei miorilassanti di tipo curarico.
Gli antiinfiammatori non steroidei (ad esempio indometacina) possono ridurre l'effetto ipotensivo e diuretico del torasemide, probabilmente per inibizione della sintesi delle prostaglandine.
Il probenecid riduce l'efficacia del torasemide inibendo la secrezione tubulare.
È possibile un aumento delle concentrazioni plasmatiche di litio e un potenziamento dei suoi effetti cardio- e neurotossici.
Il torasemide inibisce l'escrezione renale dei salicilati, aumentando il rischio di tossicità nei pazienti che assumono alte dosi di salicilati.
L'assunzione concomitante di torasemide e colestiramina può ridurre l'assorbimento del torasemide, attenuandone così l'effetto.
Caratteristiche d'impiego.
Prima di iniziare il trattamento con il medicinale è necessario correggere ipokaliemia, iponatriemia, ipovolemia e disturbi dell'escrezione urinaria.
Alterazioni della funzionalità renale ed epatica
Al momento sono disponibili informazioni limitate riguardo alla correzione della dose nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale ed epatica. Il trattamento deve essere effettuato con cautela nei pazienti con alterazioni della funzionalità epatica, poiché potrebbe verificarsi un aumento della concentrazione plasmatica del farmaco. Torasemide Teva deve essere utilizzato con particolare cautela nei pazienti affetti da malattie epatiche associate a cirrosi epatica ed ascite, poiché bruschi cambiamenti nell'equilibrio idroelettrolitico possono portare al coma epatico. La terapia con torasemide (come con altri diuretici) in questi pazienti deve essere effettuata in regime ospedaliero. Per prevenire l'ipokaliemia e l'alkalosi metabolica, il farmaco deve essere somministrato in associazione con farmaci antagonisti dell'aldosterone o con diuretici risparmiatori di potassio.
Durante un trattamento prolungato con torasemide si raccomandano controlli periodici dell'equilibrio elettrolitico (in particolare nei pazienti sottoposti a terapia concomitante con glicosidi digitalici, glucocorticoidi, mineralcorticoidi o lassativi), nonché dei livelli di glucosio, acido urico, creatinina e lipidi nel sangue e delle cellule ematiche (eritrociti, leucociti e piastrine).
Si raccomanda un monitoraggio attento nei pazienti predisposti all'iperuricemia e alla gotta. Nei pazienti con diabete mellito latente o manifesto è necessario controllare i livelli glicemici.
A causa della mancanza di esperienza clinica sufficiente, non è raccomandato l'uso di torasemide in caso di:
− alterazioni patologiche dell'equilibrio acido-base;
− terapia concomitante con litio;
− alterazioni ematiche (ad esempio, trombocitopenia o anemia) in pazienti senza alterazioni della funzionalità renale.
Le compresse di Torasemide Teva contengono lattosio. Il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Non sono disponibili dati sull'effetto di torasemide sull'embrione e sul feto nell'uomo. Sebbene studi su ratti non abbiano evidenziato effetti teratogeni, l'uso di alte dosi di torasemide in conigli gravidi ha causato malformazioni fetali. Torasemide attraversa la membrana fetale e provoca alterazioni elettrolitiche. Esiste inoltre il rischio di trombocitopenia neonatale.
Non sono stati effettuati studi sulla penetrazione di torasemide nel latte materno. Pertanto, torasemide è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.
Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Come per l'uso di altri medicinali che influiscono sulla pressione arteriosa, ai pazienti che assumono torasemide non è consigliato guidare autoveicoli o lavorare con macchinari che richiedono concentrazione, poiché potrebbero verificarsi capogiri e altri sintomi correlati. Ciò vale in particolare durante l'inizio del trattamento, l'aumento della dose o il passaggio ad altri farmaci.
Modalità e posologia di somministrazione.
Ipertensione essenziale: la dose raccomandata di torasemide è di 2,5 mg (1/2 compressa di Torasemide Teva 5 mg) una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 5 mg al giorno. L'uso di dosi superiori a 5 mg/giorno non determina un'ulteriore riduzione della pressione arteriosa. L'effetto ipotensivo massimo si ottiene dopo circa 12 settimane di trattamento continuo.
Edemi: la dose raccomandata abituale è di 5 mg una volta al giorno. Generalmente questa rappresenta la dose di mantenimento. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 20 mg una volta al giorno.
Pazienti anziani
Va utilizzato con cautela, poiché non vi è sufficiente informazione riguardo alla necessità di aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale
Le informazioni relative all'aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale sono limitate. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica si raccomanda cautela, poiché è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di torasemide.
Modalità di assunzione
Per uso orale. Le compresse di Torasemide Teva devono essere assunte al mattino, senza masticarle, con una piccola quantità di liquido. La biodisponibilità del medicinale Torasemide Teva non dipende dall'assunzione con i pasti. La durata del trattamento dipende dall'andamento della malattia.
Bambini.
Sicurezza ed efficacia nei bambini non sono state stabilite; pertanto, la torasemide non deve essere somministrata a questa categoria di età.
Sovradosaggio.
Sintomi. I sintomi tipici di intossicazione non sono noti. In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi effetti collaterali accentuati (forte diuresi che provoca disidratazione, ipovolemia, ipotensione arteriosa, iponatriemia, alcalosi ipocloremica, emocoagulazione, sonnolenza, confusione mentale, insufficienza cardiocircolatoria, perdita di coscienza). Sono possibili disturbi gastrointestinali.
Trattamento. Non esiste un antidoto specifico. I sintomi e i segni di sovradosaggio possono richiedere la riduzione della dose o l'interruzione del trattamento con Torasemide Teva, con contemporaneo ripristino dell'equilibrio idrico ed elettrolitico e terapia sintomatica.
Effetti indesiderati.
Dal punto di vista del metabolismo: alcalosi metabolica, alterazioni dell'equilibrio idrico ed elettrolitico (soprattutto in caso di marcata restrizione di sale nella dieta), ipokaliemia (soprattutto in caso di insufficiente apporto di potassio con l'alimentazione, nonché in caso di vomito, diarrea, frequente uso di lassativi e alterazione della funzionalità epatica); aumento dei livelli di acido urico, glucosio e lipidi nel plasma; peggioramento dell'alcalosi metabolica, iperuricemia, ipovolemia, iponatriemia.
In caso di diuresi piuttosto intensa, specialmente nella fase iniziale del trattamento e nei pazienti anziani, possono manifestarsi sintomi e segni di riduzione degli elettroliti e del loro volume, come cefalea, capogiri, ipotensione arteriosa, debolezza, sonnolenza, confusione mentale, perdita di appetito e crampi. È necessaria una correzione della dose.
Dal punto di vista del sistema cardiovascolare: embolia, complicanze tromboemboliche, ischemia cardiaca che può portare, in particolare, ad aritmia cardiaca, angina pectoris, infarto acuto del miocardio o sincope, extrasistolia, ipotensione arteriosa, accelerazione del battito cardiaco, tachicardia.
Dal punto di vista del tratto gastrointestinale: disturbi gastrointestinali (ad esempio, perdita di appetito, dolore nella parte superiore dell'addome, dolore gastrico, nausea, vomito, diarrea, stitichezza, meteorismo); secchezza della bocca, pancreatite.
Dal punto di vista dei reni e delle vie urinarie: ritenzione urinaria in pazienti con ostruzione delle vie urinarie, impellente bisogno di urinare, distensione della vescica, aumento dei livelli di creatinina e urea nel plasma.
Dal punto di vista del sistema epatobiliare: aumento dei livelli di alcuni enzimi epatici, ad esempio della gamma-glutamiltransferasi (GGT).
Dal punto di vista del sistema ematico e linfatico: riduzione del numero di eritrociti, leucociti e piastrine.
Dal punto di vista del sistema immunitario: reazioni allergiche cutanee (ad esempio prurito, eruzioni cutanee); gravi reazioni cutanee (ad esempio, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica).
Dal punto di vista della pelle e dei tessuti sottocutanei: fotosensibilità.
Dal punto di vista del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: crampi muscolari.
Dal punto di vista del sistema nervoso: cefalea, capogiri, debolezza, ischemia cerebrale, parestesie, confusione mentale, sonnolenza, aumento dell'attività, nervosismo.
Dal punto di vista del sistema respiratorio: epistassi.
Dal punto di vista degli organi della vista: disturbi visivi.
Dal punto di vista degli organi dell'udito: acufene, sordità.
Manifestazioni generali: facile affaticabilità, astenia, sete.
Esami di laboratorio: aumento della concentrazione di acido urico, glucosio e lipidi (ad esempio trigliceridi, colesterolo).
Durata della validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.
Confezionamento. 10 compresse in un blister; 2 o 3 blister in una confezione.
Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.
Produttore. PLIVA Hrvatska d.o.o.
Indirizzo del produttore e sede dell'attività.
Prilaz baruna Filipovića 25, 10000 Zagabria, Croazia.