Тиоцетам®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТИОЦЕТАМ® (THIOCETAM)

Состав:

действующие вещества:

1 таблетка содержит пирацетама в пересчете на 100 % вещество 200 мг, морфолиниевой соли тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество 50 мг, что эквивалентно 33,3 мг тиазотной кислоты;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, сахар-пудра, целлюлоза микрокристаллическая, стеарат кальция, смесь для покрытия «Opadry II Yellow» 33G22623 (содержащая лактозы моногидрат, желтый азот FCF (Е 110)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, при разломе видно ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Лекарственные средства, действующие на нервную систему. Психоанлептики. Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (ADHD) и ноотропы. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06ВХ.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат относится к группе цереброактивных средств, проявляет противоишемические, антиоксидантные, мембраностабилизирующие и ноотропные свойства.

Препарат улучшает интегративную и познавательную деятельность мозга, способствует повышению эффективности процесса обучения, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиотриазолина и пирацетама.

Препарат способен ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализовать биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ, стабилизировать метаболизм в тканях мозга.

Препарат тормозит образование активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счёт активации фибринолитической системы, стабилизирует и соответственно уменьшает зоны некроза и ишемии.

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при применении внутрь, проникает в различные органы и ткани, в том числе в ткани головного мозга. Препарат проникает через плацентарный барьер. Каждый компонент препарата метаболизируется отдельно.

Пирацетам практически не метаболизируется в организме и выводится с мочой. Период полувыведения — 4–8 часов.

Морфолиниевая соль тиазотной кислоты после приёма внутрь быстро всасывается, её абсолютная биодоступность составляет 53 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,6 часа после однократного приёма в дозе 200 мг. Период полувыведения составляет почти 8 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Транзиторные и хронические нарушения мозгового кровообращения, обусловленные атеросклерозом сосудов головного мозга и нарушениями мозгового кровообращения в прошлом. Препарат также показан при нарушениях мозгового кровообращения, нарушениях обменных процессов в мозге, вызванных черепно-мозговыми травмами, интоксикациями, диабетической энцефалопатией, а также в восстановительный период после ишемического инсульта.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирацетаму, производным пирролидона, тиазотной кислоте, а также к любому другому компоненту препарата.

Острое нарушение мозгового кровообращения геморрагического типа.

Острая почечная недостаточность. Терминальная стадия почечной недостаточности.

Хорея Гентингтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоцетам® нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

В связи с наличием в составе лекарственного средства пирацетама возможны следующие взаимодействия с другими препаратами:

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами (Т3+Т4) возможно усиление раздражительности, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол.

У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не требовало изменения дозировки аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не ингибирует изоформы цитохрома Р450 CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное ингибирование CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Применение пирацетама в дозе 20 мг/сутки ежедневно в течение 4 недель и более не изменяло кривую концентрации и максимальную концентрацию (Сmax) противосудорожных препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией.

Одновременный прием с эналаприлом, каптоприлом повышает риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при применении 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поскольку указанные выше побочные реакции у данной группы больных наблюдаются чаще.

Аллергические реакции чаще встречаются у лиц, склонных к аллергии.

Влияние на агрегацию тромбоцитов. Поскольку пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), во время серьезных хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), пациентам с признаками тяжелого кровотечения, а также пациентам, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые принимают антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому особое внимание следует уделять пациентам с почечной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

Препарат содержит лактозу в качестве вспомогательного вещества, что следует учитывать при применении у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

1 таблетка Тиоцетама® содержит 3,5 мг сахарной пудры, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом.

Применение в период беременности или грудного вскармливания. Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Не рекомендуется применение препарата при управлении автотранспортом или работе с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, в связи с риском развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Дозировка и продолжительность лечения определяются врачом в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от течения заболевания.

При транзиторных и хронических нарушениях мозгового кровообращения и в реабилитационный период после ишемического инсульта – по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 25*–*30 дней.

Таблетки Тиоцетамуâ принимать за 30 минут до еды.

Курс лечения составляет от 2*–3 недель до 3–*4 месяцев.

Для лечения диабетической энцефалопатии применяют по 2 таблетки 3 раза в сутки в течение 45 дней.

Дети. Не применять.

Передозировка.

Симптомы. При применении терапевтических доз передозировка невозможна.

В случае превышения назначенных врачом доз возможно возникновение и усиление побочных эффектов препарата (возбуждение, нарушения сна, диспептические явления). При передозировке в моче повышается концентрация натрия и калия.

Лечение. Препарат необходимо отменить и назначить симптоматическое лечение (вызвать рвоту, промыть желудок). Специфического антидота нет, возможно применение гемодиализа (выведение 50–60 % пирацетама).

Побочные реакции.

При клиническом применении препарата Тиоцетам® могут наблюдаться побочные реакции:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, бессонница, сонливость, тревожность, внутреннее напряжение;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея;

со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, потливость;

со стороны вестибулярной системы: головокружение.

У пациентов возможны побочные реакции, обусловленные отдельными компонентами препарата:

• пирацетамом:

со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические расстройства;

со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции;

психические расстройства: раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, увеличение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: боли в животе, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности;

общие расстройства: астения, увеличение массы тела;

• тиазотной кислотой:

со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, гиперемия кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек;

со стороны иммунной системы: анафилактический шок;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, включающая сухость во рту, вздутие живота, тошноту, рвоту;

со стороны дыхательной системы: одышка, удушье;

общие расстройства: лихорадка, общая слабость.

Препарат содержит краситель желтый Запад FCF (E 110), который может вызывать аллергические реакции.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, 3 или 6 блистеров в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.