Tiocetam®

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale TIOCETAM® (THIOCETAM)

Composizione:

Principi attivi:

1 compressa contiene piracetam corrispondente a 200 mg di sostanza al 100 %, e il sale morfolinico dell'acido tiazotico corrispondente a 50 mg di sostanza al 100 %, equivalente a 33,3 mg di acido tiazotico;

Eccipienti: amido di patata, povidone, saccarosio, cellulosa microcristallina, stearato di calcio, miscela per rivestimento «Opadry II Yellow» 33G22623 (contenente lattosio monoidrato, colorante giallo FCF (E 110)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite di colore giallo, forma rotonda, con superficie biconvessa; all'interno si osserva un nucleo di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Medicinali che agiscono sul sistema nervoso. Psicoanaléttici. Psicostimolanti, medicinali utilizzati nel disturbo dell'attenzione con iperattività (ADHD) e nootropi. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06BX.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il medicinale appartiene al gruppo degli agenti cerebroattivi, esercita effetti antiischemici, antiossidanti, stabilizzanti delle membrane e nootropi.

Il medicinale migliora l'attività integrativa e cognitiva del cervello, favorisce l'incremento dell'efficacia del processo di apprendimento, contribuisce all'eliminazione dei sintomi di amnesia e aumenta le prestazioni della memoria a breve e a lungo termine.

L'effetto farmacologico del medicinale è determinato dall'azione sinergica di tiotriazolina e piracetam.

Il medicinale è in grado di accelerare l'ossidazione del glucosio nelle reazioni di ossidazione aerobica e anaerobica, normalizzare i processi bioenergetici, aumentare il livello di ATP, stabilizzare il metabolismo nei tessuti cerebrali.

Il medicinale inibisce la formazione di specie reattive dell'ossigeno, riattiva il sistema antiossidante enzimatico, in particolare la superossido dismutasi, inibisce i processi a radicali liberi nei tessuti cerebrali in caso di ischemia, migliora le proprietà reologiche del sangue grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico, stabilizza e riduce conseguentemente le aree di necrosi e ischemia.

Farmacocinetica

Viene ben assorbito per via orale, penetra in diversi organi e tessuti, compresi quelli del cervello. Il medicinale attraversa la barriera placentare. Ogni componente del medicinale viene metabolizzato separatamente.

Il piracetam viene praticamente non metabolizzato nell'organismo ed è escreto nelle urine. Il tempo di emivita è di 4–8 ore.

Il sale morfolinico dell'acido tiadiazolico, dopo somministrazione orale, viene rapidamente assorbito, con una biodisponibilità assoluta del 53%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1,6 ore dall'assunzione singola alla dose di 200 mg. Il tempo di emivita è di circa 8 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi transitori e cronici della circolazione cerebrale causati da aterosclerosi dei vasi cerebrali e disturbi pregressi della circolazione cerebrale. Il medicinale è indicato anche nei disturbi della circolazione cerebrale, nei disturbi del metabolismo cerebrale causati da traumi cranici, intossicazioni, encefalopatia diabetica, nonché nel periodo di riabilitazione dopo ictus ischemico.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al piracetam, ai derivati della pirrolidone, all’acido tiazotico o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Acuto disturbo della circolazione cerebrale di tipo emorragico.

Insufficienza renale acuta. Stadio terminale di insufficienza renale.

Corea di Huntington.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Tiocetam® non deve essere somministrato con medicinali che hanno un pH acido.

A causa della presenza di piracetam nel medicinale, sono possibili interazioni con i seguenti farmaci:

Ormoni tiroidei.

L’uso concomitante con ormoni tiroidei (T3+T4) può causare irritabilità aumentata, disorientamento e disturbi del sonno.

Acecumarolo.

In pazienti con decorso grave di trombosi ricorrente, l’uso di piracetam in dosi elevate (9,6 g/giorno) non ha richiesto modifiche della dose di acecumarolo per raggiungere un valore di tempo di protrombina (INR) pari a 2,5–3,5; tuttavia, con l’uso concomitante si è osservata una significativa riduzione dell’aggregazione piastrinica, dei livelli di fibrinogeno, dei fattori di von Willebrand (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), della viscosità del sangue e del plasma.

Interazioni farmacocinetiche.

La probabilità di variazioni della farmacodinamica del piracetam indotte da altri medicinali è bassa, poiché il 90 % del farmaco viene escreto immodificato nelle urine.

In vitro, il piracetam non inibisce le isoforme del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 alle concentrazioni di 142, 426 e 1422 mcg/ml.

Alla concentrazione di 1422 mcg/ml si è osservata una lieve inibizione di CYP2A6 (21 %) e CYP3A4/5 (11 %). Tuttavia, il valore Ki di queste due isoforme CYP è sufficientemente alto quando supera i 1422 mcg/ml. Pertanto, un’interazione metabolica con farmaci sottoposti a biotrasformazione tramite questi enzimi è improbabile.

Farmaci antiepilettici.

L’uso di piracetam alla dose di 20 mg/giorno per 4 settimane o più non ha modificato la curva della concentrazione plasmatica né la concentrazione massima (Cmax) dei farmaci antiepilettici nel siero (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, valproato di sodio) in pazienti con epilessia.

L’assunzione concomitante con enalapril o captopril aumenta il rischio di reazioni avverse a carico del sistema cardiovascolare.

Alcol.

L’assunzione concomitante con alcol non ha influenzato il livello di concentrazione del piracetam nel siero, né la concentrazione di alcol nel siero ematico è risultata modificata dopo somministrazione di 1,6 g di piracetam.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela negli anziani con malattie cardiovascolari, poiché le reazioni avverse sopra indicate si verificano più frequentemente in questo gruppo di pazienti.

Le reazioni allergiche si manifestano più spesso in soggetti predisposti all'allergia.

Effetto sull'aggregazione piastrinica. Poiché il piracetam riduce l'aggregazione piastrinica, deve essere somministrato con cautela ai pazienti con alterazioni dell'omeostasi, in condizioni che possono essere associate a emorragie (ulcere del tratto gastrointestinale), durante interventi chirurgici importanti (inclusi interventi odontoiatrici), nei pazienti con sintomi di emorragia grave e in quelli con anamnesi di ictus emorragico; nei pazienti che assumono anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, comprese basse dosi di acido acetilsalicilico. Il medicinale viene escreto dai reni; pertanto, particolare attenzione deve essere prestata ai pazienti con insufficienza renale.

Pazienti anziani. Nella terapia a lungo termine dei pazienti anziani si raccomanda un controllo regolare dei parametri di funzionalità renale e, se necessario, un'adeguata correzione della dose in base al clearance della creatinina.

Il medicinale contiene lattosio come eccipiente, da tenere in considerazione nell'applicazione ai pazienti con intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o alterato assorbimento di glucosio/galattosio.

Una compressa di Tiocetam® contiene 3,5 mg di zucchero a velo, da tenere in considerazione nella prescrizione ai pazienti con diabete mellito.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non utilizzare.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari. L'uso del medicinale non è raccomandato nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari che richiedono un'attenzione particolare, a causa del rischio di reazioni avverse a carico del sistema nervoso.

Modalità e posologia di somministrazione.

Il dosaggio e la durata del trattamento vengono stabiliti dal medico caso per caso in base all'andamento della malattia.

Nel trattamento delle alterazioni transitorie e croniche della circolazione cerebrale e nel periodo di riabilitazione post ictus ischemico – 2 compresse 3 volte al giorno per 25–30 giorni.

Le compresse di Tiocetam® devono essere assunte 30 minuti prima dei pasti.

La durata del trattamento va da 2–3 settimane a 3–4 mesi.

Nel trattamento dell'encefalopatia diabetica si somministrano 2 compresse 3 volte al giorno per 45 giorni.

Bambini. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sintomi. Quando si utilizzano dosi terapeutiche, il sovradosaggio è impossibile.

In caso di superamento delle dosi prescritte dal medico, possono manifestarsi e intensificarsi gli effetti indesiderati del farmaco (eccitazione, disturbi del sonno, sintomi dispeptici). In caso di sovradosaggio, si osserva un aumento della concentrazione di sodio e potassio nelle urine.

Trattamento. È necessario interrompere il farmaco e iniziare un trattamento sintomatico (indurre il vomito, lavanda gastrica). Non esiste un antidoto specifico; è possibile effettuare emodialisi (eliminazione del 50–60% di piracetam).

Effetti indesiderati.

Durante l'uso clinico del farmaco Tiocetam® possono manifestarsi effetti indesiderati:

apparato nervoso centrale e periferico: mal di testa, debolezza generale, insonnia, sonnolenza, ansia, tensione interna;

apparato gastrointestinale: nausea, vomito, secchezza della bocca, diarrea;

sistema immunitario, cute e tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria, sudorazione;

sistema vestibolare: vertigini.

Nei pazienti è possibile lo sviluppo di effetti indesiderati dovuti ai singoli componenti del farmaco:

• piracetam:

apparato emolinfopoietico: disturbi emorragici;

sistema immunitario: ipersensibilità, reazioni anafilattoidi;

disturbi psichici: irritabilità, depressione, aumento dell'eccitabilità, ansia, confusione, allucinazioni;

sistema nervoso: ipercinesia, sonnolenza, atassia, alterazione dell'equilibrio, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, mal di testa, insonnia, tremore;

organi dell'udito e labirinto: vertigini;

apparato digerente: dolore addominale, dolore nell'area superiore dell'addome, diarrea, nausea, vomito;

cute e tessuti sottocutanei: edema angioneurotico, dermatiti, eruzioni cutanee, orticaria, prurito;

apparato riproduttivo: aumento dell'attività sessuale;

disturbi generali: astenia, aumento di peso;

• acido tiazotico:

cute e tessuto sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, orticaria, edema angioneurotico;

sistema immunitario: shock anafilattico;

apparato nervoso centrale e periferico: vertigini, acufeni;

sistema cardiovascolare: tachicardia, aumento della pressione arteriosa;

apparato gastrointestinale: dispepsia, inclusa secchezza della bocca, meteorismo, nausea, vomito;

apparato respiratorio: dispnea, affanno;

disturbi generali: febbre, debolezza generale.

Il farmaco contiene il colorante giallo FCF (E 110) che può causare reazioni allergiche.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 3 o 6 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. S.A. «Kyivmedpreparat».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività produttiva.

Ucraina, 01032, Kiev, via Saksaganskogo, 139.