Tiozepam®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIOCETAMâ (THIOCETAM)

Composición:

Principios activos:

Cada tableta contiene: piracetam equivalente al 100 % de sustancia pura 200 mg, sal morfolinio de ácido tiazótico equivalente al 100 % de sustancia pura 50 mg, lo que equivale a 33,3 mg de ácido tiazótico;

Excipientes: almidón de papa, povidona, azúcar impalpable, celulosa microcristalina, estearato de calcio, mezcla para recubrimiento «Opadry II Yellow» 33G22623 (que contiene lactosa monohidrato, colorante amarillo FCF (E 110)).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas de color amarillo, forma redonda, con superficie biconvexa; al partirse se observa el núcleo de color blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso. Psicoanalépticos. Psicoestimulantes, medicamentos utilizados en el síndrome de déficit de atención e hiperactividad (TDAH) y nootrópicos. Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El medicamento pertenece al grupo de agentes cerebroactivos, presenta propiedades antiisquémicas, antioxidantes, estabilizadoras de membrana y nootrópicas.

El medicamento mejora la actividad integradora y cognitiva del cerebro, favorece el aumento de la eficacia del proceso de aprendizaje, ayuda a eliminar los síntomas de amnesia y mejora los parámetros de la memoria a corto y largo plazo.

El efecto farmacológico del medicamento se debe a la acción potenciadora mutua del tiotriazolino y el piracetam.

El medicamento es capaz de acelerar la oxidación de la glucosa en reacciones de oxidación aeróbica y anaeróbica, normalizar los procesos bioenergéticos, aumentar el nivel de ATP, estabilizar el metabolismo en los tejidos cerebrales.

El medicamento inhibe la formación de formas activas del oxígeno, reactiva el sistema antioxidante enzimático, especialmente la superóxido dismutasa, inhibe los procesos de radicales libres en los tejidos cerebrales durante la isquemia, mejora las propiedades reológicas de la sangre gracias a la activación del sistema fibrinolítico, estabiliza y reduce en consecuencia las zonas de necrosis e isquemia.

Farmacocinética.

Se absorbe bien tras la administración por vía oral, penetra en diversos órganos y tejidos, incluidos los del encéfalo. El medicamento atraviesa la barrera placentaria. Cada componente del medicamento se metaboliza por separado.

El piracetam prácticamente no se metaboliza en el organismo y se excreta por la orina. El período de semivida es de 4–8 horas.

La sal morfolínica del ácido tiadiazólico, tras la administración oral, se absorbe rápidamente, su biodisponibilidad absoluta es del 53 %. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza a las 1,6 horas tras una dosis única de 200 mg. El período de semivida es de aproximadamente 8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alteraciones transitorias y crónicas de la circulación cerebral provocadas por ateroesclerosis de los vasos cerebrales y alteraciones previas de la circulación cerebral. El medicamento también está indicado en alteraciones de la circulación cerebral, trastornos del metabolismo cerebral provocados por traumatismos craneoencefálicos, intoxicaciones, encefalopatía diabética, así como en el período de rehabilitación tras un accidente cerebrovascular isquémico.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al piracetam, derivados de la pirrolidona, ácido tiazótico, o a cualquier otro componente del medicamento.

Alteración aguda de la circulación cerebral de tipo hemorrágico.

Insuficiencia renal aguda. Estadio terminal de insuficiencia renal.

Corea de Huntington.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Tiozetam® no debe administrarse junto con medicamentos que tengan un pH ácido.

Debido a la presencia de piracetam en la composición del medicamento, es posible la interacción con los siguientes fármacos:

Hormonas tiroideas.

La administración conjunta con hormonas tiroideas (T3+T4) puede provocar mayor irritabilidad, desorientación y trastornos del sueño.

Acecumarol.

En pacientes con trombosis recurrente grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no requirió cambios en la dosificación de acecumarol para alcanzar un tiempo de protrombina (INR) de 2,5–3,5, pero se observó una reducción significativa en los niveles de agregación plaquetaria, fibrinógeno, factores de von Willebrand (VIII:C; VIII:vW:Ag; VIII:vW:Rco), y en la viscosidad sanguínea y plasmática.

Interacciones farmacocinéticas.

La probabilidad de cambios en la farmacodinamia del piracetam debidos a otros medicamentos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios por la orina.

In vitro, el piracetam no inhibe las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 en concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml.

A la concentración de 1422 mcg/ml se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). Sin embargo, la concentración Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alta como para exceder los 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con medicamentos que son biotransformados por estas enzimas.

Medicamentos antiepilépticos.

La administración de piracetam en dosis de 20 mg/día durante 4 semanas o más no alteró la curva de concentración ni la concentración máxima (Cmax) de los medicamentos antiepilépticos en suero (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes con epilepsia.

La administración simultánea con enalapril o captopril incrementa el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares.

Alcohol.

La administración conjunta con alcohol no afectó la concentración sérica de piracetam, y la concentración sérica de alcohol no se modificó con la administración de 1,6 g de piracetam.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes de edad avanzada con enfermedades cardiovasculares, ya que en este grupo de pacientes las reacciones adversas mencionadas anteriormente ocurren con mayor frecuencia.

Las reacciones alérgicas son más frecuentes en personas con predisposición alérgica.

Efecto sobre la agregación plaquetaria. Dado que el piracetam reduce la agregación plaquetaria, debe administrarse con precaución a pacientes con trastornos de la hemostasia, estados que puedan cursar con hemorragias (úlceras del tracto gastrointestinal), durante intervenciones quirúrgicas importantes (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con signos de hemorragia grave y en aquellos con antecedentes de ictus hemorrágico; así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico. El medicamento se elimina por los riñones, por lo que debe prestarse especial atención a los pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes de edad avanzada. Durante el tratamiento prolongado de pacientes ancianos, se recomienda un control regular de los parámetros de la función renal y, si es necesario, ajustar la dosis según el aclaramiento de creatinina.

El medicamento contiene lactosa como excipiente, lo cual debe tenerse en cuenta al administrarlo a pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o alteraciones en la absorción de glucosa/galactosa.

Cada tableta de Tiozepamâ contiene 3,5 mg de azúcar en polvo, lo cual debe tenerse en cuenta al prescribirlo a pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia. No utilizar.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No se recomienda el uso del medicamento al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria que requiera un alto grado de concentración, debido al riesgo de reacciones adversas en el sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

La dosis y duración del tratamiento las determina el médico en cada caso individualmente, según la evolución de la enfermedad.

En trastornos transitorios y crónicos de la circulación cerebral y durante el período de rehabilitación tras un accidente cerebrovascular isquémico: 2 tabletas 3 veces al día durante 25–30 días.

Las tabletas de Tiocetam® deben tomarse 30 minutos antes de las comidas.

La duración del tratamiento oscila entre 2–3 semanas y 3–4 meses.

Para el tratamiento de la encefalopatía diabética: 2 tabletas 3 veces al día durante 45 días.

Niños. No utilizar.

Sobredosificación.

Síntomas. Cuando se administran dosis terapéuticas, la sobredosificación es imposible.

En caso de exceder las dosis prescritas por el médico, pueden aparecer y agravarse los efectos adversos del medicamento (excitación, trastornos del sueño, síntomas dispepsia). En caso de sobredosificación, aumenta la concentración de sodio y potasio en la orina.

Tratamiento. Debe suspenderse el medicamento y administrarse tratamiento sintomático (provocar el vómito, lavado gástrico). No existe antídoto específico; puede emplearse hemodiálisis (elimina entre un 50 y un 60 % de piracetam).

Reacciones adversas.

Durante la aplicación clínica del medicamento Tiocetam®, pueden presentarse reacciones adversas:

Del sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, debilidad general, insomnio, somnolencia, ansiedad, tensión interna;

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea;

Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picazón, urticaria, sudoración;

Del sistema vestibular: mareos.

En los pacientes es posible el desarrollo de reacciones adversas provocadas por componentes individuales del medicamento:

• piracetam:

Del sistema sanguíneo y linfático: trastornos hemorrágicos;

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides;

Trastornos psíquicos: irritabilidad, depresión, excitabilidad aumentada, ansiedad, confusión, alucinaciones;

Del sistema nervioso: hiperquinesia, somnolencia, ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, dolor de cabeza, insomnio, temblores;

De los órganos auditivos y del laberinto: mareos;

Del sistema digestivo: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos;

De la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, dermatitis, erupciones cutáneas, urticaria, picazón;

Del sistema reproductivo: aumento de la actividad sexual;

Trastornos generales: astenia, aumento de peso;

• ácido tiózico:

De la piel y tejido subcutáneo: picazón, hiperemia de la piel, erupciones cutáneas, urticaria, angioedema;

Del sistema inmunitario: shock anafiláctico;

Del sistema nervioso central y periférico: mareos, zumbidos en los oídos;

Del sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial;

Del tracto gastrointestinal: dispepsia, incluyendo sequedad de boca, distensión abdominal, náuseas, vómitos;

Del sistema respiratorio: disnea, disnea paroxística;

Trastornos generales: fiebre, debilidad general.

El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC. Guardar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 3 ó 6 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.