Тиоцетам®

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ТИОЦЕТАМ® (ТИОСЕТАМ)

Состав:

действующие вещества: 1 мл раствора содержит морфолиниевую соль тиазотной кислоты в пересчете на 100 % вещество — 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама — 100 мг;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость или с едва желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Другие психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТХ N06B Х.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоцетам® относится к группе цереброактивных средств, обладает ноотропными, антиишемическими, антиоксидантными и мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологический эффект препарата обусловлен взаимопотенцирующим действием тиазотовой кислоты и пирацетама.

Тиоцетам® ускоряет утилизацию глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, нормализует биоэнергетические процессы, стабилизирует метаболизм в тканях мозга и повышает устойчивость организма к гипоксии.

Препарат тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует ферментативную антиоксидантную систему, особенно супероксиддисмутазу, подавляет свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счёт активации фибринолитической системы, стабилизирует и соответственно уменьшает зоны некроза и ишемии.

Тиоцетам® повышает интенсивность работы метаболического ГАМК-шунта и концентрацию ГАМК в ишемизированных тканях.

Тиоцетам® улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует процессу обучения, устраняет амнезию, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Тиоцетам® устраняет последствия стресса (чувство тревоги, фобии, депрессии, нарушения сна), уменьшает отставание в физическом и умственном развитии недоношенных детей.

Фармакокинетика.

Не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение ишемического инсульта и его последствий, таких как нарушения речи, психические и соматические расстройства, снижение активности, нарушения эмоциональной сферы; лечение (в восстановительном периоде) сосудистой, токсической и травматической энцефалопатии; устранение абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации, диабетическая энцефалопатия.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к пирацетаму или тиазотовой кислоте;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• болезнь Хантингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения геморрагического типа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоцетам® нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH.

В связи с наличием в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействий:

Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможны повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.

Аценокумарол. У пациентов с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5–3,5, однако при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII:С); кофактор ристоцетина (VIII:vW:Rco) и белок в плазме крови (VIII:vW:Ag)), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под влиянием других препаратов низка, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

В исследованиях in vitro пирацетам не угнетает изоформы цитохрома P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3A4/5 (11 %). Однако уровень Кі этих двух CYP-изоформ достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации этими ферментами, маловероятно.

Противоэпилептические средства. Применение пирацетама в дозе 20 мг/сут в течение 4 недель и более не изменяло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроат) у пациентов с эпилепсией.

Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особенности применения.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью.

С осторожностью следует применять препарат пожилым пациентам с сердечно-сосудистой патологией, поскольку указанные выше побочные реакции у данной группы пациентов встречаются чаще.

Аллергические реакции чаще возникают у лиц, склонных к аллергии.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровотечениями (язвы желудочно-кишечного тракта), при обширных хирургических операциях (включая стоматологические вмешательства), пациентам с симптомами тяжелого кровотечения или пациентам, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; а также пациентам, которые принимают антикоагулянты, антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

При длительной терапии у пожилых пациентов рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Не следует применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На данный момент таких сообщений нет. Однако следует соблюдать осторожность при применении Тиоцетам®® лицами, управляющими автотранспортом или работающими с опасными механизмами, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

При ишемическом инсульте и для лечения его последствий следует назначать по 20–30 мл препарата, предварительно разведенного в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводить внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели.

Для лечения энцефалопатии и устранения абстинентного синдрома при алкогольной интоксикации назначать внутримышечно по 5 мл препарата 1 раз в сутки в течение 10–15 дней.

При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки в течение 10 дней с последующим назначением по 1 таблетке Тіоцетам® Форте или по 2 таблетки Тіоцетаму® 3 раза в сутки в течение 45 дней за 30 мин до приёма пищи.

Дети. Не применяют.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов препарата.

В этих случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

При клиническом применении препарата Тиоцетам®, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций:

со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость;

со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота;

со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок;

со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления;

со стороны вестибулярной системы: головокружение;

общие расстройства и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения.

У пациентов возможны побочные реакции, обусловленные отдельными компонентами препарата:

• пирацетамом:

со стороны крови и лимфатической системы: геморрагические расстройства;

со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилактоидные реакции;

психические расстройства: раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации;

со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушение равновесия, увеличение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор;

со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение;

со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота;

со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд;

со стороны репродуктивной системы и лактации: повышение сексуальной активности;

сосудистые расстройства: гипотензия, тромбофлебит;

общие расстройства и расстройства в месте введения: астения, боль в месте введения, озноб, увеличение массы тела.

• тиазотной кислотой:

у пациентов, преимущественно пожилого возраста, особенно на фоне приема других препаратов, описаны случаи:

аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка;

со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления;

со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота;

со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Не установлена.

Упаковка. По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, покрытой пленкой, по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По 10 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.