Tiozepam®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIOCETAM® (TIOCETAM)

Composición:

Principios activos: 1 ml de solución contiene sal morfolínica del ácido tiacético, calculada como sustancia al 100 % - 25 mg, equivalente a 16,6 mg de ácido tiacético; piracetam - 100 mg;

Sustancia auxiliar: agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Otros estimulantes psíquicos y agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Tiozetam® pertenece al grupo de agentes cerebroactivos, con propiedades nootrópicas, antiisquémicas, antioxidantes y estabilizadoras de membranas.

El efecto farmacológico del medicamento se debe a la acción potenciadora mutua del ácido tiazótico y del piracetam.

Tiozetam® acelera la utilización de la glucosa en las reacciones de oxidación aeróbica y anaeróbica, normaliza los procesos bioenergéticos, estabiliza el metabolismo en los tejidos cerebrales y aumenta la resistencia del organismo a la hipoxia.

El medicamento inhibe las vías de formación de especies reactivas de oxígeno, reactiva el sistema enzimático antioxidante, especialmente la superóxido dismutasa, inhibe los procesos de radicales libres en los tejidos cerebrales durante la isquemia, mejora las propiedades reológicas de la sangre mediante la activación del sistema fibrinolítico, estabiliza y reduce consecuentemente las zonas de necrosis e isquemia.

Tiozetam® aumenta la intensidad del funcionamiento del shunt metabólico GABA y la concentración de GABA en los tejidos isquémicos.

Tiozetam® mejora la actividad integradora y cognitiva del cerebro, favorece el proceso de aprendizaje, elimina la amnesia y aumenta los índices de memoria a corto y largo plazo. Tiozetam® contrarresta las consecuencias del estrés (sensación de ansiedad, fobias, depresión, alteraciones del sueño) y disminuye el retraso en el desarrollo físico e intelectual de los niños prematuros.

Farmacocinética.

No ha sido estudiada.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento del accidente cerebrovascular isquémico y sus consecuencias, tales como trastornos del habla, alteraciones psíquicas y somáticas, disminución de la actividad, alteraciones en el ámbito emocional; tratamiento (en el período de recuperación) de encefalopatía vascular, tóxica y traumática; eliminación del síndrome de abstinencia en la intoxicación alcohólica, encefalopatía diabética.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al piracetam o al ácido tiazótico;
• fase terminal de insuficiencia renal;
• corea de Huntington;
• accidente cerebrovascular agudo de tipo hemorrágico.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Tioacetam® no debe administrarse junto con medicamentos que tengan un pH ácido.

Debido a la presencia de piracetam en la composición, pueden producirse los siguientes tipos de interacciones:

Hormonas tiroideas. Al combinarse con hormonas tiroideas, puede producirse mayor irritabilidad, desorientación y alteraciones del sueño.

Acecumarol. En pacientes con trombosis recurrente de evolución grave, la administración de piracetam en dosis altas (9,6 g/día) no influyó en la dosificación de acecumarol necesaria para alcanzar un tiempo de protrombina de 2,5-3,5; sin embargo, al administrarse simultáneamente, se observó una reducción significativa en los niveles de agregación plaquetaria, fibrinógeno, factores de von Willebrand (actividad coagulante (VIII:C); cofactor de ristocetina (VIII:vW:Rco) y proteína en plasma (VIII:vW:Ag)), así como en la viscosidad sanguínea y plasmática.

Interacciones farmacocinéticas. La posibilidad de cambios en la farmacodinámica del piracetam debidos a otros fármacos es baja, ya que el 90 % del fármaco se excreta sin cambios en la orina.

En estudios in vitro, el piracetam no inhibió las isoformas del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 4A9/11 a concentraciones de 142, 426 y 1422 mcg/ml. A la concentración de 1422 mcg/ml, se observó una ligera inhibición de CYP2A6 (21 %) y CYP3A4/5 (11 %). No obstante, el valor Ki de estas dos isoformas CYP es suficientemente alto como para exceder los 1422 mcg/ml. Por lo tanto, es poco probable una interacción metabólica con fármacos que se sometan a biotransformación por medio de estas enzimas.

Medicamentos antiepilépticos. La administración de piracetam en una dosis de 20 mg/día durante 4 semanas o más no modificó la curva de niveles de concentración ni la concentración máxima de medicamentos antiepilépticos en suero sanguíneo (carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, valproato sódico) en pacientes con epilepsia.

Alcohol. La administración conjunta con alcohol no afectó el nivel de concentración de piracetam en suero sanguíneo, y la concentración de alcohol en suero sanguíneo no se modificó tras la ingestión de 1,6 g de piracetam.

Características de aplicación.

Administrar el medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica.

Debe administrarse con precaución en personas de edad avanzada con patología cardiovascular, ya que en este grupo de pacientes las reacciones adversas mencionadas anteriormente se presentan con mayor frecuencia.

Las reacciones alérgicas son más frecuentes en personas con predisposición alérgica.

Dado que el piracetam reduce la agregación plaquetaria, debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos de la hemostasia, estados que puedan acompañarse de hemorragias (úlceras del tracto gastrointestinal), durante grandes intervenciones quirúrgicas (incluyendo procedimientos odontológicos), en pacientes con síntomas de hemorragia grave o con antecedentes de accidente cerebrovascular hemorrágico; así como en pacientes que toman anticoagulantes, antiagregantes plaquetarios, incluyendo dosis bajas de ácido acetilsalicílico.

Durante tratamientos prolongados en pacientes de edad avanzada, se recomienda un control regular de los parámetros de la función renal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No debe utilizarse.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Actualmente no hay informes al respecto. Sin embargo, se debe tener precaución al administrar Tiocetam® a personas que conduzcan vehículos o trabajen con mecanismos peligrosos, considerando las posibles reacciones adversas sobre el sistema nervioso.

Vía de administración y dosis.

En caso de accidente cerebrovascular isquémico y para el tratamiento de sus consecuencias, administrar 20-30 ml del medicamento, previamente diluidos en 100-150 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %, por vía intravenosa en forma de perfusión una vez al día. La duración del tratamiento es de 2 semanas.

Para el tratamiento de la encefalopatía y la eliminación del síndrome de abstinencia en la intoxicación alcohólica, administrar 5 ml del medicamento por vía intramuscular una vez al día durante 10-15 días.

En la encefalopatía diabética, administrar 5 ml por vía intramuscular una vez al día durante 10 días, seguido de la administración de 1 comprimido de Tiocetam® Forte o 2 comprimidos de Tiocetam® tres veces al día durante 45 días, 30 minutos antes de las comidas.

Niños. No se utiliza.

Sobredosis.

Síntomas: intensificación de los efectos adversos del medicamento.

En tales casos, se interrumpe la administración del medicamento y se prescribe tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Durante la aplicación clínica del medicamento Tiocetam®, solución inyectable, pueden presentarse casos de reacciones adversas:

Por el sistema nervioso central y periférico: dolor de cabeza, debilidad general.

Por el tracto digestivo: náuseas, vómitos.

Por el sistema inmunológico: reacciones alérgicas, incluyendo erupciones cutáneas, picor, urticaria, angioedema, shock anafiláctico.

Por el sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial.

Por el sistema vestibular: mareo.

Alteraciones generales y en el lugar de administración: hiperemia de la piel y picor en el lugar de inyección.

En pacientes pueden presentarse reacciones adversas provocadas por componentes individuales del medicamento:

• Piracetam:

Por la sangre y sistema linfático: trastornos hemorrágicos.

Por el sistema inmunológico: hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.

Trastornos psíquicos: nerviosismo, depresión, excitabilidad aumentada, ansiedad, confusión mental, alucinaciones.

Por el sistema nervioso: hiperquinesia, somnolencia, ataxia, alteración del equilibrio, aumento de la frecuencia de crisis epilépticas, dolor de cabeza, insomnio, temblores.

Por los órganos auditivos y del laberinto: vértigo.

Por el sistema digestivo: dolor abdominal, dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas, vómitos.

Por la piel y tejidos subcutáneos: angioedema, dermatitis, erupciones cutáneas, urticaria, picor.

Por el sistema reproductivo y lactancia: aumento de la actividad sexual.

Trastornos vasculares: hipotensión, tromboflebitis.

Alteraciones generales y en el lugar de administración: astenia, dolor en el lugar de inyección, escalofríos, aumento de peso.

• Ácido tiacético:

En pacientes, principalmente de edad avanzada, especialmente con el uso concomitante de otros medicamentos, se han descrito casos de:

Reacciones alérgicas: hiperemia de la piel, fiebre.

Por el sistema nervioso central y periférico: vértigo, acúfenos.

Por el sistema cardiovascular: taquicardia, aumento de la presión arterial.

Por el tracto gastrointestinal: sequedad de boca, distensión abdominal.

Por el sistema respiratorio: disnea, ataques de asma.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No establecidas.

Envase. 5 ml en ampolla, 5 ampollas en envase blíster recubierto con película, 2 envases blíster por caja.

10 ml en ampolla, 5 ampollas en envase blíster recubierto con película, 2 envases blíster por caja.

10 ml en ampolla, 10 ampollas en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. PAT «Galychfarm».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.
Ucrania, 79024, Lviv, calle Opryshkivska, 6/8.