Tiocetam®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO TIIOCETAM® (THIOSETAAM)

Composizione:

Principi attivi: 1 ml di soluzione contiene il sale morfolinico dell'acido tiazotico, calcolato come sostanza al 100% - 25 mg, equivalente a 16,6 mg di acido tiazotico; piracetam - 100 mg;

Sostanza eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore o con una leggera sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri stimolanti psichici e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Tiocetam® appartiene al gruppo dei farmaci cerebroattivi, con proprietà nootrope, antiischemiche, antiossidanti e membrane-stabilizzanti.

L'effetto farmacologico del farmaco è determinato dall'azione sinergica dell'acido tiocetico e del piracetam.

Tiocetam® accelera l'utilizzo del glucosio nelle reazioni di ossidazione aerobica e anaerobica, normalizza i processi bioenergetici, stabilizza il metabolismo nei tessuti cerebrali e aumenta la resistenza dell'organismo all'ipossia.

Il farmaco inibisce le vie di formazione delle specie reattive dell'ossigeno, riattiva il sistema enzimatico antiossidante, in particolare la superossido dismutasi, inibisce i processi a radicali liberi nei tessuti cerebrali in caso di ischemia, migliora le proprietà reologiche del sangue grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico, stabilizza e riduce di conseguenza le aree di necrosi e ischemia.

Tiocetam® aumenta l'intensità di funzionamento del metabolico shunt GABA e la concentrazione di GABA nei tessuti ischemizzati.

Tiocetam® migliora l'attività integrativa e cognitiva del cervello, favorisce il processo di apprendimento, elimina l'amnesia, aumenta le capacità di memoria a breve e a lungo termine. Tiocetam® elimina le conseguenze dello stress (sensazioni di ansia, fobie, depressione, disturbi del sonno), riduce il ritardo dello sviluppo fisico e mentale nei neonati prematuri.

Farmacocinetica.

Non studiata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento dell'ictus ischemico e delle sue conseguenze, come disturbi del linguaggio, alterazioni psichiche e somatiche, riduzione dell'attività, alterazioni della sfera emotiva; trattamento (nel periodo di recupero) dell'encefalopatia vascolare, tossica e traumatica; eliminazione del sindrome astinenza nell'intossicazione da alcol, encefalopatia diabetica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al piracetam o all'acido tiazotico;
• stadio terminale di insufficienza renale;
• corea di Huntington;
• ictus acuto di tipo emorragico.

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Tiocetam® non deve essere somministrato con farmaci che hanno un pH acido.

A causa della presenza di piracetam nella composizione, sono possibili le seguenti interazioni:

Ormoni tiroidei. In combinazione con ormoni tiroidei, può verificarsi aumento dell'irritabilità, disorientamento e disturbi del sonno.

Acenocumarolo. In pazienti con trombosi ricorrente grave, l'uso di piracetam in dosi elevate (9,6 g/giorno) non ha influenzato il dosaggio dell'acenocumarolo necessario per raggiungere un tempo di protrombina pari a 2,5-3,5; tuttavia, con l'uso concomitante, si è osservata una significativa riduzione dell'aggregazione piastrinica, dei livelli di fibrinogeno, dei fattori di von Willebrand (attività coagulante (VIII:C); cofattore della ristocetina (VIII:vW:Rco) e proteina plasmatica (VIII:vW:Ag)), nonché della viscosità del sangue e del plasma.

Interazioni farmacocinetiche. La possibilità di modifiche della farmacodinamica del piracetam sotto l'influenza di altri farmaci è bassa, poiché il 90 % del farmaco viene escreto inalterato nelle urine.

Negli studi in vitro, il piracetam non inibisce le isoforme del citocromo P450 CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11 alle concentrazioni di 142, 426 e 1422 mcg/ml. Alla concentrazione di 1422 mcg/ml si è osservata una lieve inibizione di CYP2A6 (21 %) e CYP3A4/5 (11 %). Tuttavia, il valore di Ki per queste due isoforme CYP è sufficientemente elevato da rendere improbabile un'interazione metabolica con farmaci sottoposti a biotrasformazione tramite questi enzimi.

Farmaci antiepilettici. L'uso di piracetam alla dose di 20 mg/giorno per 4 settimane o più non ha modificato la curva della concentrazione né la concentrazione massima dei farmaci antiepilettici nel siero (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, valproato di sodio) in pazienti con epilessia.

Alcol. L'assunzione concomitante con alcol non ha influenzato la concentrazione di piracetam nel siero, e la concentrazione di alcol nel siero non è cambiata dopo l'assunzione di 1,6 g di piracetam.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza renale cronica.

Con cautela il medicinale deve essere utilizzato negli anziani con patologia cardiovascolare, poiché negli stessi si osservano più frequentemente le reazioni avverse sopra indicate.

Le reazioni allergiche si verificano più spesso in soggetti predisposti all’allergia.

Poiché il piracetam riduce l’aggregazione piastrinica, è necessario somministrare il medicinale con cautela ai pazienti con alterazioni dell’emostasi, condizioni che possono essere accompagnate da emorragie (ulcere del tratto gastrointestinale), in caso di interventi chirurgici maggiori (compresi gli interventi odontoiatrici), nei pazienti con sintomi di emorragia grave o con anamnesi di ictus emorragico; nei pazienti che assumono anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, comprese le basse dosi di acido acetilsalicilico.

Nel trattamento prolungato nei pazienti di età avanzata si raccomanda un controllo periodico dei parametri di funzionalità renale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non deve essere utilizzato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Attualmente non ci sono segnalazioni in merito. Tuttavia, si raccomanda cautela nell’uso di Tiocetam® nei soggetti che guidano autoveicoli o operano con macchinari pericolosi, considerando le possibili reazioni indesiderate a carico del sistema nervoso.

Modalità e dosi di somministrazione.

In caso di ictus ischemico e per il trattamento delle sue conseguenze, somministrare 20-30 ml di medicinale, precedentemente diluito in 100-150 ml di soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro, per infusione endovenosa una volta al giorno. La durata del trattamento è di 2 settimane.

Per il trattamento dell'encefalopatia e della sindrome da astinenza in caso di intossicazione alcolica, somministrare 5 ml di medicinale per via intramuscolare una volta al giorno per 10-15 giorni.

In caso di encefalopatia diabetica, somministrare 5 ml per via intramuscolare una volta al giorno per 10 giorni, seguiti dalla somministrazione di 1 compressa di Tiocetam® Forte oppure di 2 compresse di Tiocetam® 3 volte al giorno per 45 giorni, 30 minuti prima dei pasti.

Bambini. Non utilizzare.

Sovradosaggio.

Sintomi: potenziamento degli effetti collaterali del medicinale.

In tali casi si interrompe il trattamento con il medicinale e si instaura una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Nell'uso clinico del medicinale Tiocetam®, soluzione iniettabile, possono verificarsi casi di reazioni avverse:

apparato nervoso centrale e periferico: cefalea, debolezza generale;

apparato gastrointestinale: nausea, vomito;

sistema immunitario: reazioni allergiche, comprese eruzioni cutanee, prurito, orticaria, angioedema, shock anafilattico;

sistema cardiovascolare: abbassamento della pressione arteriosa;

apparato vestibolare: vertigini;

disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: iperemia cutanea e prurito nel sito di iniezione.

Nei pazienti è possibile lo sviluppo di reazioni avverse legate ai singoli componenti del medicinale:

• piracetam:

emolinfatico: disturbi emorragici;

sistema immunitario: ipersensibilità, reazioni anafilattoidi;

disturbi psichici: irritabilità, depressione, aumento dell'eccitabilità, ansia, confusione mentale, allucinazioni;

sistema nervoso: ipercinesia, sonnolenza, atassia, alterazione dell'equilibrio, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, cefalea, insonnia, tremori;

organi dell'udito e labirinto: vertigini;

apparato digerente: dolore addominale, dolore nella parte superiore dell'addome, diarrea, nausea, vomito;

pelle e tessuti sottocutanei: angioedema, dermatiti, eruzioni cutanee, orticaria, prurito;

sistema riproduttivo e allattamento: aumento dell'attività sessuale;

disturbi vascolari: ipotensione, tromboflebite;

disturbi generali e alterazioni nel sito di somministrazione: astenia, dolore nel sito di iniezione, brividi, aumento di peso corporeo.

• acido tiazotico:

in pazienti, prevalentemente anziani, specialmente in associazione con l'assunzione di altri farmaci, sono stati descritti casi di:

reazioni allergiche: iperemia cutanea, febbre;

apparato nervoso centrale e periferico: vertigini, acufeni;

apparato cardiovascolare: tachicardia, aumento della pressione arteriosa;

apparato gastrointestinale: secchezza orale, meteorismo;

apparato respiratorio: dispnea, attacchi di asma.

Scadenza. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non stabilita.

Confezione. 5 ml in flaconcino, 5 flaconcini in una confezione blister rivestita di pellicola, 2 confezioni blister nella confezione esterna.

10 ml in flaconcino, 5 flaconcini in una confezione blister rivestita di pellicola, 2 confezioni blister nella confezione esterna.

10 ml in flaconcino, 10 flaconcini in una scatola.

Categoria di distribuzione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. P.A.T. «Galychpharm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 79024, città di Leopoli, via Opryshkivska, 6/8.