Tiocetam®

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku Tiocetam® (THIOSETAM)

Sk³ad:

substancje czynne: 1 ml roztworu zawiera: soli morfolinowej kwasu tiotroinowego w przeliczeniu na 100 % substancji - 25 mg, co odpowiada 16,6 mg kwasu tiotroinowego; piracetamu - 100 mg;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwañ.

Postaæ farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwañ.

G³ówne w³aœciwoœci fizykochemiczne: przezroczysta ciecz bezbarwna lub o lekko zó³tawym odcieniu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki psychostymuluj¹ce i leki nootropowe.

Kod ATC N06B X.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Tiocetam® należy do grupy środków cerebroaktywnych, wykazuje działanie nootropowe, przeciwpochłonowe, antyoksydacyjne oraz membranostabilizujące.

Efekt farmakologiczny leku wynika z oddziaływania wzajemnie potęgującego się kwasu tiotanowego i piracetamu.

Tiocetam® przyspiesza wykorzystanie glukozy w reakcjach utleniania beztlenowego i tlenowego, normalizuje procesy bioenergetyczne, stabilizuje metabolizm w tkankach mózgu oraz zwiększa odporność organizmu na hipoksję.

Lek hamuje szlaki powstawania aktywnych form tlenu, reaktywuje enzymatyczny układ antyoksydacyjny, szczególnie dysmutazę ponadtlenkową, hamuje procesy wolnorodnikowe w tkankach mózgu w przebiegu niedokrwienia, poprawia właściwości reologiczne krwi dzięki aktywacji układu fibrynolitycznego, stabilizuje oraz odpowiednio zmniejsza strefy martwicy i niedokrwienia.

Tiocetam® zwiększa intensywność pracy metabolicznej szlaku GABA i stężenie GABA w tkankach ulegających niedokrwieniu.

Tiocetam® poprawia integratywną i poznawczą czynność mózgu, sprzyja procesowi uczenia się, likwiduje amnezję, zwiększa wskaźniki pamięci krótko- i długotrwałej. Tiocetam® likwiduje skutki stresu (uczucie lęku, fobie, depresję, zaburzenia snu), zmniejsza opóźnienia w rozwoju fizycznym i umysłowym u dzieci przedwcześnie urodzonych.

Farmakokinetyka.

Nie badano.

Właściwości kliniczne.

Wskazania. Leczenie udaru niedokrwiennego i jego następstw, takich jak zaburzenia mowy, zaburzenia psychiczne i somatyczne, obniżona aktywność, zaburzenia sfer emocjonalnych; leczenie (w okresie rekonwalescencji) encefalopatii naczyniowej, toksycznej i urazowej; łagodzenie zespołu abstynencyjnego przy zatruciu alkoholem, encefalopatia cukrzycowa.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na piracetam lub kwas tiotetamowy;
• ostra niewydolność nerek w stadium końcowym;
• choroba Huntingtona;
• ostre zaburzenia krążenia mózgowego typu hemoragicznego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Tiocetam® nie można stosować z lekami o kwasowym pH.

Ze względu na zawartość piracetamu możliwe są następujące interakcje:

Hormony tarczycy. W połączeniu z hormonami tarczycy może wystąpić zwiększona drażliwość, dezorientacja oraz zaburzenia snu.

Acenokumarol. U chorych z ciężkim przebiegiem nawracającego zakrzepicy stosowanie piracetamu w wysokich dawkach (9,6 g/dobę) nie wpływało na dawkowanie acenokumarolu w celu osiągnięcia czasu protrombinowego 2,5–3,5, jednak przy jednoczesnym stosowaniu zaobserwowano istotne obniżenie poziomu agregacji płytek krwi, poziomu fibrynogenu, czynników von Willebranda (aktywność koagulacyjna (VIII:C); kofaktor rytoceytyny (VIII:vW:Rco) oraz białko w osoczu krwi (VIII:vW:Ag)), lepkości krwi i osocza.

Interakcje farmakokinetyczne. Prawdopodobieństwo zmiany farmakodynamiki piracetamu pod wpływem innych leków jest niskie, ponieważ 90 % leku wydala się w niezmienionej postaci z moczem.

W badaniach in vitro piracetam nie hamował izoform cytochromu P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 4A9/11 w stężeniach 142, 426, 1422 μg/ml. W stężeniu 1422 μg/ml zaobserwowano niewielkie hamowanie CYP2A6 (21 %) i CYP3A4/5 (11 %). Jednak stężenie Ki tych dwóch izoform CYP jest wystarczająco wysokie, aby wykluczyć istotne oddziaływanie przy stężeniach przekraczających 1422 μg/ml. Dlatego interakcje metaboliczne z lekami podlegającymi biotransformacji przez te enzymy są mało prawdopodobne.

Leki przeciwpadaczkowe. Stosowanie piracetamu w dawce 20 mg/dobę przez 4 tygodnie lub dłużej nie zmieniało krzywej stężenia i maksymalnego stężenia leków przeciwpadaczkowych w surowicy krwi (karbamazepina, fenytoina, fenylobutyrazon, walepan sodu) u chorych na padaczkę.

Alkohol. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu nie wpływało na stężenie piracetamu w surowicy krwi, a stężenie alkoholu w surowicy krwi nie zmieniało się po przyjęciu 1,6 g piracetamu.

Szczególne wskazania.

Z ostrożnością należy przepisywać lek chorym z przewlekłą niewydolnością nerek.

Z ostrożnością należy stosować lek osobom w podeszłym wieku z chorobami układu sercowo-naczyniowego, ponieważ opisane powyżej działania niepożądane występują częściej w tej grupie chorych.

Reakcje alergiczne występują częściej u osób skłonnych do alergii.

Ze względu na to, że piracetam obniża agregację płytek krwi, należy z ostrożnością przepisywać lek chorym z zaburzeniami hemostazy, stanami, które mogą towarzyszyć krwawienia (wrzody przewodu pokarmowego), podczas dużych zabiegów chirurgicznych (w tym zabiegów stomatologicznych), chorym z objawami ciężkiego krwawienia lub z wywiadem udaru krzaczego; pacjentom stosującym leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe, w tym niskie dawki kwasu acetylosalicylowego.

Przy długotrwałej terapii u chorych w podeszłym wieku zaleca się regularną kontrolę wskaźników czynności nerek.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie należy stosować.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Do chwili obecnej nie ma takich doniesień. Jednak należy zachować ostrożność przy stosowaniu Tiocetam® osobom kierującym pojazdami silnikowymi lub pracującym z niebezpiecznymi maszynami, biorąc pod uwagę możliwe działania niepożądane ze strony układu nerwowego.

Sposób stosowania i dawki.

W przypadku udaru niedokrwiennego oraz leczenia jego następstw należy podawać 20–30 ml leku, uprzednio rozcieńczonego w 100–150 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu (Natrium chloridum), dożylnie kroplowo, 1 raz na dobę. Leczenie trwa 2 tygodnie.

W leczeniu encefalopatii oraz w wyłączaniu zespołu abstynencyjnego przy zatruciu alkoholowym podaje się 5 ml leku do wewnątrzmięśniowo, 1 raz na dobę przez 10–15 dni.

W encefalopatii cukrzycowej – 5 ml do wewnątrzmięśniowo, 1 raz na dobę przez 10 dni, a następnie podaje się po 1 tabletce Tiocetam® Forte lub po 2 tabletki Tiocetam® 3 razy na dobę przez 45 dni, 30 minut przed posiłkiem.

Dzieci. Nie stosować.

Przedawkowanie.

Objawy: nasilenie objawów działania niepożądanego leku.

W takich przypadkach należy przerwać stosowanie leku i zastosować leczenie objawowe.

Reakcje niepożądane.

Podczas stosowania klinicznego leku Tiocetam®, roztwór do wstrzykiwań, mogą występować reakcje niepożądane:

ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: ból głowy, osłabienie ogólne;

ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty;

ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, szok anafilaktyczny;

ze strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego;

ze strony układu przedsionkowego: zawroty głowy;

stan ogólny i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: zaczerwienienie skóry i świąd w miejscu wstrzyknięcia.

U pacjentów możliwe są reakcje niepożądane spowodowane poszczególnymi składnikami leku:

• piryacetamem:

ze strony krwi i układu chłonnego: zaburzenia krwotoczne;

ze strony układu odpornościowego: nadwrażliwość, reakcje anafilaktycznopodobne;

zaburzenia psychiczne: pobudzenie, depresja, podwyższona pobudliwość, niepokój, dezorientacja, halucynacje;

ze strony układu nerwowego: hiperkinezja, senność, ataksja, zaburzenia równowagi, nasilenie napadów padaczki, ból głowy, bezsenność, drżenie;

ze strony narządów słuchu i błędnika: zawroty głowy;

ze strony układu pokarmowego: ból brzucha, ból w górnej części brzucha, biegunka, nudności, wymioty;

ze strony skóry i tkanek podskórnych: obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, wysypka, pokrzywka, świąd;

ze strony układu rozrodczego i karmienia piersią: zwiększenie aktywności seksualnej;

zaburzenia naczyniowe: hipotensja, zakrzepowe zapalenie żył;

zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: osłabienie, ból w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, przyrost masy ciała.

• kwasem tiotowym:

u pacjentów, głównie starszych, szczególnie na tle stosowania innych leków, opisano przypadki:

reakcji alergicznych: zaczerwienienie skóry, gorączka;

ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: zawroty głowy, szum w uszach;

ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, podwyższenie ciśnienia tętniczego;

ze strony przewodu pokarmowego: suchość w ustach, wzdęcia brzucha;

ze strony układu oddechowego: duszność, napady duszenia.

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność. Nie stwierdzono.

Opakowanie. 5 ml w ampułce, 5 ampułek w blistrze pokrytym folią, 2 blistry w pudełku.

10 ml w ampułce, 5 ampułek w blistrze pokrytym folią, 2 blistry w pudełku.

10 ml w ampułce, 10 ampułek w pudełku.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. PPHU „Halychfarm”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 79024, Lwów, ul. Opryśkowska 6/8.