Тио-липон-новофарм турбо

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ТИО-ЛИПОН-НОВОФАРМ ТУРБО (TIO-LIPON-NOVOFARM TURBO)

Состав:

действующее вещество: thioctic acid;

1 мл раствора содержит 12 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: раствор желтоватого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТС А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — это вещество, синтезируемое в организме, которое выполняет роль кофермента в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), обладающих антидотной и антиоксидантной активностью. Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регуляции липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (благодаря гепатопротекторному, антиоксидантному и детоксикационному действию). Тиоктовая (α-липоевая) кислота по фармакологическим свойствам схожа с витаминами группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Отмечаются существенные индивидуальные колебания системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из сыворотки крови составляет 10–20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Нарушения чувствительности при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства. Сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, дегидратация, хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому имелись сообщения о снижении эффекта цисплатина при одновременном применении с этим лекарственным средством.

С молекулами сахара (например, с раствором фруктозы) тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с металлами (препаратами железа, магния).

Тиоктовая (α-липоевая) кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и других противодиабетических средств, поэтому показан регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения тиоктовой (α-липоевой) кислотой. В отдельных случаях может возникнуть необходимость в снижении дозы инсулина и/или перорального противодиабетического средства, чтобы предотвратить появление симптомов гипогликемии.

Предупреждение: регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и, таким образом, может препятствовать эффективности лечения. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные черные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при введении лекарственного средства внутривенно.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует проверять на наличие таких реакций. При появлении таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые лечебные меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или недостаточно контролируемым сахарным диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиваться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале терапии, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо скорректировать дозы противодиабетических средств для предотвращения гипогликемии.

Во время лечения полинейропатии благодаря регенеративным процессам возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определенным ограничением внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

При лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с определенным генотипом лейкоцитарного антигена человека HLA (человеческие лейкоцитарные антигены), таким как HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03, более склонны к развитию аутоиммунного инсулинового синдрома (нарушение гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой. Аллель HLA-DRB1 * 04: 03 (склонность к АИС, отношение шансов: 1,6) чаще встречается у лиц европеоидной расы (в Южной Европе чаще, чем в Северной Европе); аллель HLA-DRB1 * 04:06 (склонность к АИС, отношение шансов: 56,6) выявляется преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. При диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, которым применяют тиоктовую (α-липоевую) кислоту, следует учитывать возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Нет достаточного опыта применения препарата в период беременности или грудного вскармливания, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводят непосредственно из флакона (то есть без растворителя) в виде внутривенной капельной инфузии взрослым в дозе 600 мг в сутки (содержимое 1 флакона) в течение не менее 30 мин.

В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к действию света, флаконы следует хранить в картонной упаковке до непосредственного их применения.

В начале курса лечения препарат вводят внутривенно. Курс лечения — 2–4 недели.

Для дальнейшей терапии используют пероральные формы препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе 300–600 мг в сутки.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства детям не установлены, поэтому его не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжелая интоксикация, которая может иметь летальный исход. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактоацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминованное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и множественная органная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (α-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, индукция рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактоацидоза и других последствий интоксикации, угрожающих жизни больного, следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. На данный момент отсутствуют данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Побочные реакции.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 — < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 — < 1/100; редко: ≥ 1/10000 — < 1/1000; очень редко: < 1/10000; частота неизвестна: на основании имеющихся данных определить частоту невозможно.

Со стороны иммунной системы.

Частота неизвестна: инсулиновый аутоиммунный синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Могут возникать аллергические реакции на коже в виде сыпи, крапивницы, зуда, экземы, а также системные реакции вплоть до развития шока.

Со стороны центральной нервной системы.

Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, головокружение, нарушение зрения. После внутривенного введения тиоктовой (α-липоевой) кислоты наблюдались судороги и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Частота неизвестна: потеря сознания, приступы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

В отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Частота неизвестна: холестатический гепатит.

Со стороны системы кроветворения.

В отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, гипокоагуляция, тромбофлебит.

Очень редко: геморрагические высыпания (пурпура), нарушение функции тромбоцитов.

Метаболические нарушения.

Очень редко: вследствие улучшенного усвоения глюкозы может снижаться уровень сахара в крови, в связи с чем возможны симптомы, схожие с гипогликемией, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

При быстром внутривенном введении возможны боли в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Побочные реакции общего характера и реакции в месте введения.

Часто: после быстрого внутривенного введения возможны повышение внутричерепного давления, респираторный дистресс-синдром, которые проходят самостоятельно.

Очень редко: в отдельных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Сообщение о возможных нежелательных реакциях.

Сообщение о возможных нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства играет важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска применения лекарственного средства. Работники в области здравоохранения должны сообщать о любых возможных нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует in vitro с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином).

Тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения с молекулами сахара (например, с раствором фруктозы).

Лекарственное средство несовместимо с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, вступающими в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

При необходимости только солевой раствор можно использовать в качестве растворителя для введения раствора лекарственного средства.

Упаковка.

По 50 мл во флаконах; по 1 флакону или 10 флаконов в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.