Tio-Lipon-Novopharm Turbo

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIO-LIPON-NOVOFARM TURBO (TIO-LIPON-NOVOFARM TURBO)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico;

1 ml de solución contiene 12 mg de ácido tióctico (ácido α-lipoico);

Excipientes: meglumina, macrogol 300, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades fisicoquímicas principales: solución de color amarillento o amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ácido tióctico (α-lipoico) es una sustancia que se sintetiza en el organismo y cumple la función de coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos; desempeña un papel importante en el proceso de producción de energía en la célula. Favorece la reducción del nivel de azúcar en sangre y el aumento de la cantidad de glucógeno en el hígado. La carencia o alteración del metabolismo del ácido tióctico (α-lipoico) debido a intoxicaciones o acumulación excesiva de ciertos productos de descomposición (por ejemplo, cuerpos cetónicos) conduce a alteraciones en la glucólisis aeróbica. El ácido tióctico (α-lipoico) puede existir en dos formas fisiológicamente activas (oxidada y reducida), que poseen efectos antitóxicos y antioxidantes. El ácido tióctico (α-lipoico) influye en el metabolismo del colesterol, participa en la regulación de los metabolismo de lípidos e hidratos de carbono, mejora la función hepática (debido a sus efectos hepatoprotectores, antioxidantes y de desintoxicación). El ácido tióctico (α-lipoico) es similar, en cuanto a propiedades farmacológicas, a las vitaminas del grupo B.

Farmacocinética.

El ácido tióctico (α-lipoico) sufre cambios significativos durante el paso primario a través del hígado. Se observan variaciones interindividuales considerables en la biodisponibilidad sistémica del ácido tióctico (α-lipoico). Es excretado principalmente por los riñones en forma de metabolitos. La formación de metabolitos ocurre como resultado de la oxidación de la cadena lateral y de conjugación. El período de semivida del ácido tióctico (α-lipoico) en el suero sanguíneo es de 10 a 20 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alteraciones de la sensibilidad en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la ácido tióctico (ácido α-lipoico) o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Insuficiencia cardíaca o respiratoria, fase aguda de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo, deshidratación, alcoholismo crónico y otros estados que puedan provocar acidosis láctica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ácido tióctico (α-lipoico) interacciona in vitro con complejos metálicos iónicos (por ejemplo, con cisplatino), por lo que se han notificado casos de reducción del efecto del cisplatino cuando se administra simultáneamente con este medicamento.

El ácido tióctico (α-lipoico) forma compuestos complejos poco solubles con moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de fructosa).

El ácido tióctico (α-lipoico) actúa como quelante de metales, por lo que no debe administrarse conjuntamente con metales (preparados de hierro, magnesio).

El ácido tióctico (α-lipoico) puede potenciar el efecto hipoglucemiante de la insulina y otros medicamentos antidiabéticos; por ello, se recomienda el control regular de los niveles de glucosa en sangre, especialmente al inicio del tratamiento con ácido tióctico (α-lipoico). En algunos casos, puede ser necesario reducir la dosis de insulina y/o del medicamento antidiabético oral para prevenir la aparición de síntomas de hipoglucemia.

Advertencia: el consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo importante para el desarrollo y progresión de la sintomatología neuropática, y por tanto puede interferir con la eficacia del tratamiento. Por ello, a los pacientes con polineuropatía diabética se les recomienda generalmente abstenerse del consumo de alcohol. Esta restricción también incluye los periodos entre ciclos de tratamiento.

Características de aplicación.

Al utilizar el medicamento, se deben emplear bolsas protectoras contra la luz, negras, que se colocan encima del frasco durante la administración intravenosa del medicamento.

No utilizar el sobrante del medicamento.

El factor principal para un tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de azúcar en sangre del paciente.

Al administrar el medicamento por vía parenteral existe riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo shock anafiláctico; por ello, se debe examinar a los pacientes para detectar tales reacciones. Si aparecen signos como picazón, náuseas o malestar general, se debe interrumpir inmediatamente la administración del fármaco y tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En pacientes aislados con diabetes mellitus descompensada o inadecuadamente controlada y con empeoramiento del estado general de salud, puede desarrollarse reacciones anafilácticas graves relacionadas con la administración del medicamento.

Durante el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus, especialmente al inicio del tratamiento, es necesario realizar un control frecuente de la glucemia. En algunos casos, puede ser necesario ajustar las dosis de los agentes antidiabéticos para prevenir la hipoglucemia.

Durante el tratamiento de la polineuropatía, gracias a los procesos regenerativos, puede producirse temporalmente un aumento de la sensibilidad, acompañado de parestesias con sensación de "hormigueo".

Una limitación específica para la administración intravenosa de ácido tióctico (ácido α-lipoico) es la edad avanzada (más de 75 años).

Durante el tratamiento con ácido tióctico (ácido α-lipoico) se han notificado casos de desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (SIA). Los pacientes con ciertos genotipos de antígenos leucocitarios humanos HLA (antígenos leucocitarios humanos), como HLA-DRB1*04:06 y HLA-DRB1*04:03, tienen mayor predisposición al desarrollo del síndrome de insulina autoinmune (trastorno hormonal que regula la glucosa en sangre, con marcada reducción del nivel de azúcar en sangre) durante el tratamiento con ácido tióctico (ácido α-lipoico). El alelo HLA-DRB1 * 04:03 (predisposición al SIA, razón de odds: 1,6) es más frecuente en personas de raza caucásica (más en Europa del Sur que en Europa del Norte); el alelo HLA-DRB1 * 04:06 (predisposición al SIA, razón de odds: 56,6) se encuentra principalmente en pacientes de Japón y Corea. En caso de diagnosticar hipoglucemia espontánea en pacientes que reciben ácido tióctico (ácido α-lipoico), se debe considerar la posibilidad de desarrollo del síndrome de insulina autoinmune.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe experiencia suficiente sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo que no debe administrarse en estos periodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

Durante el uso del medicamento, se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o al realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra directamente del frasco (es decir, sin diluyente) en forma de infusión intravenosa gota a gota en adultos a una dosis de 600 mg por día (contenido de 1 frasco) durante al menos 30 minutos.

Debido a que el ácido tióctico (α-lipoico) es sensible a la luz, los frascos deben mantenerse en su envase de cartón hasta el momento inmediato de su uso.

Al comienzo del tratamiento, el medicamento se administra por vía intravenosa. La duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas.

Para la terapia posterior se utilizan formas orales de medicamentos con ácido tióctico (α-lipoico) en una dosis de 300-600 mg por día.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido establecidas, por lo tanto no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Al administrar dosis muy altas, entre 10 y 40 g de ácido tióctico (α-lipoico) en combinación con alcohol, puede observarse una intoxicación grave que puede tener consecuencias letales. El cuadro clínico de intoxicación inicialmente se manifiesta con excitación psicomotriz o alteración de la conciencia, y posteriormente evoluciona con crisis de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación pueden incluir hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Ante la sospecha de una intoxicación significativa (> 80 mg/kg de peso corporal de ácido tióctico (α-lipoico)) está indicada la hospitalización inmediata y la realización de medidas habituales (por ejemplo, inducción de vómitos, lavado gástrico, administración de carbón activado). El tratamiento de las crisis de convulsiones generalizadas, la acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que amenazan la vida debe basarse en los principios actuales de terapia intensiva y debe ser sintomático. Hasta la fecha no existen datos sobre la conveniencia de utilizar hemodiálisis, métodos de hemoperfusión o hemofiltración para la eliminación forzada del ácido tióctico (α-lipoico).

Reacciones adversas.

Clasificación de la frecuencia de aparición de reacciones adversas: muy frecuentes: ≥ 1/10; frecuentes: ≥ 1/100 — < 1/10; poco frecuentes: ≥ 1/1000 — < 1/100; raras: ≥ 1/10000 — < 1/1000; muy raras: < 1/10000; frecuencia desconocida: no puede determinarse con los datos disponibles.

Del sistema inmunitario.

Frecuencia desconocida: síndrome autoinmune por insulina (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

Pueden presentarse reacciones alérgicas cutáneas como erupciones, urticaria, prurito, eccema, así como reacciones sistémicas que incluso pueden evolucionar hasta el shock.

Del sistema nervioso central.

Muy raras: alteración o trastorno del gusto, cefalea, sofocos, sudoración excesiva, mareo, alteraciones visuales. Tras la administración intravenosa de ácido tióctico (ácido α-lipoico) se han observado casos de convulsiones y visión doble. En la mayoría de los casos, todos estos síntomas desaparecen espontáneamente.

Frecuencia desconocida: pérdida de conciencia, crisis.

Del tracto gastrointestinal.

En casos aislados, tras la administración intravenosa rápida del medicamento, se han observado náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal, que desaparecen espontáneamente.

Del sistema hepatobiliar.

Frecuencia desconocida: hepatitis colestásica.

Del sistema hematopoyético.

En casos aislados se han observado petequias y hemorragias en las mucosas/piel, hipocoagulación y tromboflebitis.

Muy raras: erupciones hemorrágicas (púrpura), alteraciones de la función plaquetaria.

Alteraciones metabólicas.

Muy raras: debido a la mejorada asimilación de la glucosa, puede disminuir el nivel de azúcar en sangre, lo que podría provocar síntomas similares a los de la hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y trastornos visuales.

Del sistema cardiovascular.

Tras la administración intravenosa rápida, pueden presentarse dolor en la zona del corazón y taquicardia, que desaparecen espontáneamente.

Reacciones adversas de carácter general y reacciones en el lugar de administración.

Frecuentes: tras la administración intravenosa rápida, pueden presentarse aumento de la presión intracraneal y síndrome de dificultad respiratoria (respiratory distress syndrome), que desaparecen espontáneamente.

Muy raras: en casos aislados se han notificado reacciones en el lugar de administración y debilidad.

Notificación de reacciones adversas potenciales.

La notificación de reacciones adversas potenciales tras la comercialización del medicamento es importante. Permite continuar evaluando la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales del sector sanitario deben informar sobre cualquier reacción adversa potencial a través del sistema nacional de farmacovigilancia.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) interacciona in vitro con complejos metálicos iónicos (por ejemplo, con cisplatino).

El ácido tióctico forma compuestos complejos poco solubles con moléculas de azúcar (por ejemplo, con solución de fructosa).

El medicamento es incompatible con soluciones de glucosa, solución de Ringer, así como con soluciones que reaccionan con grupos SH o enlaces disulfuro.

En caso necesario, solo se puede utilizar solución salina como disolvente para la administración de la solución del medicamento.

Envase.

50 ml en frascos; 1 frasco o 10 frascos por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. Empresa con responsabilidad limitada «Novofarm-Biosintez».

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyagel, ciudad de Zvyagel, calle Zhytomyrska, 38.