Tio-Lipon-Novofarm Turbo

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU Tio-Lipon-Novofarm Turbo

Skład:

substancja czynna: kwas tioktowy;

1 ml roztworu zawiera 12 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wlewu.

Główne właściwości fizykochemiczne: roztwór o barwie żółtawej lub zielonkawo-żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki wpływające na układ pokarmowy i procesy metaboliczne. Kod ATC A16AX01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy (α-liponowy) to substancja syntetyzowana w organizmie, pełniącą rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-ketokwasów; odgrywa ważną rolę w procesie wytwarzania energii w komórce. Sprzyja zmniejszeniu poziomu cukru we krwi oraz zwiększeniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia metabolizmu kwasu tioktowego (α-liponowego) w wyniku zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy beztlenowej. Kwas tioktowy (α-liponowy) może występować w dwóch postaciach fizjologicznie aktywnych (utlenionej i zredukowanej), które charakteryzują się działaniem antytoksycznym i antyoksydacyjnym. Kwas tioktowy (α-liponowy) wpływa na metabolizm cholesterolu, bierze udział w regulacji metabolizmu lipidowego i węglowodanowego, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Kwas tioktowy (α-liponowy) pod względem właściwości farmakologicznych jest zbliżony do witamin grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas tioktowy (α-liponowy) podlega znacznym zmianom przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypacjentowe w dostępności ogólnoustrojowej kwasu tioktowego (α-liponowego). Wydala się z moczem głównie w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utleniania łańcucha bocznego i koniugacji. Okres półwylowania kwasu tioktowego (α-liponowego) z osocza wynosi 10–20 minut.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zaburzenia wrażliwości związane z neuropatią cukrzycową.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy (α-liponowy) lub inne składniki leku. Niewydolność serca i oddechowa, faza ostra zawału mięśnia sercowego, ostra niedokrwienność mózgu, odwodnienie organizmu, przewlekły alkoholizm oraz inne stany mogące prowadzić do kwasicy mlekowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy (α-liponowy) in vitro oddziałuje z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną), wskutek czego opisywano zmniejszenie skuteczności cisplatyny przy jednoczesnym stosowaniu z tym lekiem.

Z cząsteczkami cukrów (np. z roztworem fruktozy) kwas tioktowy (α-liponowy) tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe.

Kwas tioktowy (α-liponowy) działa jako chelator metali, dlatego nie należy go stosować razem z metalami (preparatami żelaza, magnezu).

Kwas tioktowy (α-liponowy) może nasilać działanie hipoglikemizujące insuliny i innych środków przeciwcukrzycowych, dlatego zalecany jest regularny monitoring poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym). W pojedynczych przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki insuliny i/lub doustnego środka przeciwcukrzycowego, aby zapobiec wystąpieniu objawów hipoglikemii.

Ostrzeżenie: regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka rozwoju i postępu objawów neuropatii, a tym samym może utrudniać osiągnięcie skuteczności leczenia. Dlatego pacjentom z neuropatią cukrzycową ogólnie zaleca się unikanie spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożycia alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Podczas stosowania leku należy używać worków przeciwsłonecznych (czarnych), które nakłada się na fiolkę podczas wstrzykiwania środka dożylnego.

Nie należy wykorzystywać pozostałego środku leczniczego.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia neuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas stosowania środka drogą dożyciową istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy sprawdzać pacjentów pod kątem występowania takich reakcji. W przypadku pojawienia się objawów takich jak świąd, nudności, uczucie niedobytu, należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania lecznicze.

U pojedynczych pacjentów z dekompensowaną lub niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą rozwinąć się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku.

Podczas leczenia chorych na cukrzycę, szczególnie na początku terapii, konieczna jest częsta kontrola poziomu glukozy we krwi. W niektórych przypadkach może być konieczna korekta dawek środków przeciw cukrzycy w celu zapobiegania hipoglikemii.

Podczas leczenia neuropatii w wyniku procesów regeneracyjnych możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami z uczuciem „pełzających mrówek”.

Ograniczeniem do wstrzykiwania dożylnego leków zawierających kwas tioktowy (α-liponowy) jest wiek starszy (ponad 75 lat).

Podczas leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym) odnotowano przypadki rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny (AIS). Pacjenci z określonym genotypem antygenu ludzkich leukocytów HLA (Human Leukocyte Antigen), takim jak HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03, są bardziej narażeni na rozwój autoimmunologicznego zespołu insuliny (zaburzenia hormonalne regulujące poziom glukozy we krwi, z wyraźnym obniżeniem poziomu cukru we krwi) podczas leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym). Allel HLA-DRB1 * 04:03 (predispozycja do AIS, stosunek szans: 1,6) występuje częściej u osób rasy europejskiej (częściej w Europie Południowej niż Północnej); allel HLA-DRB1 * 04:06 (predispozycja do AIS, stosunek szans: 56,6) występuje głównie u pacjentów z Japonii i Korei. W przypadku diagnozowania samoistnej hipoglikemii u pacjentów leczonych kwasem tioktowym (α-liponowym) należy wziąć pod uwagę możliwość rozwoju autoimmunologicznego zespołu insuliny.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania leku w czasie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go przepisywać w tych okresach.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność przy kierowaniu pojazdami oraz podczas wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lekarstwo podaje się bezpośrednio z fiolki (tj. bez rozcieńczalnika) w postaci kroplówki dożylniej dorosłym w dawce 600 mg na dobę (zawartość 1 fiolki) przez co najmniej 30 minut.

Ponieważ kwas tioktowy (α-liponowy) jest wrażliwy na działanie światła, fiolki należy przechowywać w tekturowym opakowaniu aż do bezpośredniego zastosowania.

Na początku leczenia lek podaje się dożylnie. Kurs leczenia trwa 2–4 tygodnie.

W celu dalszej terapii stosuje się doustne formy leków zawierających kwas tioktowy (α-liponowy) w dawce 300–600 mg na dobę.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego nie należy go stosować tej grupie wiekowej pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy: możliwe są nudności, wymioty i ból głowy. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek kwasu tioktowego (α-liponowego) w ilości od 10 do 40 g w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może mieć śmiertelny skutek. Obraz kliniczny zatrucia początkowo przejawia się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniami świadomości, a następnie rozwija się w postaci napadów ogólnych drgawek oraz rozwoju kwasicy mlekowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, wstrząs, rabdomioliza, hemoliza, ostra martwica mięśni szkieletowych, rozsiane wewnątrznaczyniowe krzepnięcie krwi, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządowa.

Leczenie. W przypadku podejrzenia znacznego zatrucia (> 80 mg/kg masy ciała kwasu tioktowego (α-liponowego)) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. wywołanie wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywowanego). Leczenie napadów ogólnych drgawek, kwasicy mlekowej oraz innych zagrożonych dla życia skutków zatrucia powinno opierać się na współczesnych zasadach intensywnej terapii i prowadzone być objawowo. Dotychczas brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltracji w ramach wymuszonego usuwania kwasu tioktowego (α-liponowego).

Reakcje niepożądane.

Klasyfikacja częstości występowania reakcji niepożądanych: bardzo często: ≥ 1/10; często: ≥ 1/100 — < 1/10; rzadko: ≥ 1/1000 — < 1/100; bardzo rzadko: ≥ 1/10000 — < 1/1000; bardzo rzadko: < 1/10000; częstość nieznana: na podstawie dostępnych danych niemożliwe jest określenie częstości.

Ze strony układu odpornościowego.

Częstość nieznana: zespół autoimmunologiczny insuliny (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Może dochodzić do wystąpienia alergiczych reakcji skórnych w postaci wysypek, pokrzywki, swędzenia, egzemy, a także reakcji ogólnoustrojowych aż do rozwoju szoku.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego.

Bardzo rzadko: zmiana lub zaburzenia wrażliwości smakowej, ból głowy, naparzanie gorąca, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, zaburzenia wzroku. Po wstrzyknięciu dożylnym kwasu tioktowego (α-liponowego) obserwowano napady drgawkowe i podwójne widzenie. W większości przypadków wszystkie objawy ustępują samorzutnie.

Częstość nieznana: utrata przytomności, napady.

Ze strony przewodu pokarmowego.

W pojedynczych przypadkach przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym zaobserwowano nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, które ustępują samorzutnie.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego.

Częstość nieznana: cholesteryczny zapalenienie wątroby.

Ze strony układu krwiotwórczego.

W pojedynczych przypadkach obserwowano wybroczyny (petechie) na błonach śluzowych/skórze, hipokoagulację, zatorowość żylną.

Bardzo rzadko: wypryski krwotoczne (purpura), zaburzenia funkcji płytek krwi.

Zaburzenia metaboliczne.

Bardzo rzadko: w wyniku poprawionego wchłaniania glukozy może obniżyć się poziom cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia objawów podobnych do hipoglikemii, takich jak zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Przy szybkim wstrzyknięciu dożylnym możliwe są ból w okolicy serca, tachykardia, które ustępują samorzutnie.

Reakcje niepożądane ogólnoustrojowe i reakcje w miejscu podania.

Często: po szybkim wstrzyknięciu dożylnym możliwe są podwyższenie ciśnienia śródczaszkowego, zespół ostrej niewydolności oddechowej (respiratory distress syndrome), które ustępują samorzutnie.

Bardzo rzadko: w pojedynczych przypadkach zgłaszano reakcje w miejscu podania oraz osłabienie.

Zgłaszanie możliwych reakcji niepożądanych.

Zgłaszanie możliwych reakcji niepożądanych po rejestracji leku odgrywa ważną rolę. Umożliwia to kontynuowanie obserwacji stosunku korzyści do ryzyka stosowania leku. Pracownicy opieki zdrowia powinni zgłaszać wszelkie możliwe reakcje niepożądane poprzez krajowy system farmakogroźby.

Okres przydatności do użycia. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać we włościwej opakowaniu przy temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Kwas tioktowy (α-liponowy) oddziałuje in vitro z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną).

Kwas tioktowy tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe z cząsteczkami cukru (np. z roztworem fruktozy).

Lek jest niezgodny z roztworami glukozy, roztworem Ringera, a także z roztworami, które reagują z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

W razie potrzeby jako rozpuszczalnik do podania roztworu leku można stosować wyłącznie roztwór soli fizjologicznej.

Opakowanie.

Po 50 ml w fiolkach; po 1 fiolce lub 10 fiolkach w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością firma „Novofarm-Biosynteza”.

Miejsce położenia producenta oraz jego adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.