Tio-Lipon-Novofarm Turbo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO TIO-LIPON-NOVOFARM TURBO (TIO-LIPON-NOVOFARM TURBO)

Composizione:

principio attivo: thioctic acid;

1 ml di soluzione contiene 12 mg di acido tiottico (α-lipoico);

eccipienti: meglumina, macrogol 300, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione di colore giallo o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Sostanze che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'acido tiottico (α-lipoico) è una sostanza prodotta nell'organismo e svolge il ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi; gioca un ruolo importante nel processo di produzione dell'energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di zucchero nel sangue e l'aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell'acido tiottico (α-lipoico) a causa di intossicazioni o dell'eccessivo accumulo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio i corpi chetonici) porta a un alterato glicolisi aerobica. L'acido tiottico (α-lipoico) può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), entrambe dotate di azione antitossica e antiossidante. L'acido tiottico (α-lipoico) influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismo lipidico e glucidico, migliora la funzione epatica (grazie all'azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). L'acido tiottico (α-lipoico) è simile, per proprietà farmacologiche, alle vitamine del gruppo B.

Farmacocinetica.

L'acido tiottico (α-lipoico) subisce significative modificazioni nel passaggio epatico primario. Si osservano ampie variazioni interindividuali nella biodisponibilità sistemica dell'acido tiottico (α-lipoico). Viene escreto principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene attraverso l'ossidazione della catena laterale e la coniugazione. Il tempo di emivita dell'acido tiottico (α-lipoico) nel plasma sanguigno è di 10−20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi della sensibilità nella polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiottico (α-lipoico) o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Insufficienza cardiaca e respiratoria, fase acuta dell'infarto miocardico, ictus acuto, disidratazione, alcolismo cronico e altre condizioni che possono causare acidosi lattica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'acido tiottico (α-lipoico) interagisce in vitro con complessi ionici metallici (ad esempio con il cisplatino); pertanto sono stati segnalati casi di riduzione dell'effetto del cisplatino in caso di somministrazione contemporanea con questo medicinale.

L'acido tiottico (α-lipoico) forma con gli zuccheri (ad esempio con soluzione di fruttosio) composti complessi poco solubili.

L'acido tiottico (α-lipoico) è un chelante dei metalli; pertanto non deve essere somministrato contemporaneamente a metalli (preparati a base di ferro, magnesio).

L'acido tiottico (α-lipoico) può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e di altri agenti antidiabetici; è pertanto raccomandato un regolare monitoraggio della glicemia, specialmente all'inizio del trattamento con acido tiottico (α-lipoico). In alcuni casi può rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina e/o dell'agente antidiabetico orale per prevenire la comparsa di sintomi da ipoglicemia.

Avvertenza: l'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della sintomatologia neuropatica e può quindi interferire con l'efficacia del trattamento. Ai pazienti con polineuropatia diabetica si raccomanda pertanto di astenersi dall'assunzione di alcol. Tale restrizione vale anche per i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche d'uso.

Durante l'uso del medicinale si devono utilizzare sacchetti protettivi neri contro la luce, da indossare sopra il flacone durante la somministrazione endovenosa del medicinale.

Non utilizzare il residuo del medicinale.

Il fattore principale per un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è la correzione ottimale del livello di zucchero nel sangue del paziente.

Nel caso di somministrazione parenterale del medicinale esiste il rischio di reazioni allergiche, compreso lo shock anafilattico; pertanto i pazienti devono essere controllati per la presenza di tali reazioni. In caso di comparsa di sintomi come prurito, nausea, malessere, è necessario interrompere immediatamente la somministrazione del farmaco e adottare le misure terapeutiche necessarie.

In singoli pazienti con diabete mellito scompensato o inadeguatamente controllato e con peggioramento delle condizioni generali di salute, possono svilupparsi gravi reazioni anafilattiche associate all'uso del medicinale.

Nei pazienti affetti da diabete mellito, specialmente all'inizio del trattamento, è necessario un controllo frequente del livello di glucosio nel sangue. In alcuni casi può essere necessario correggere le dosi dei farmaci antidiabetici per prevenire l'ipoglicemia.

Durante il trattamento della polineuropatia, grazie ai processi di rigenerazione, è possibile un temporaneo aumento della sensibilità accompagnato da parestesia con sensazione di "formicolio".

Un certo limite all'infusione endovenosa di preparati di acido tiottico (α-lipoico) è rappresentato dall'età avanzata (oltre i 75 anni).

Durante il trattamento con acido tiottico (α-lipoico) sono stati riportati casi di sviluppo del sindrome da insulina autoimmune (AIS). I pazienti con un certo genotipo dell'antigene leucocitario umano HLA (Human Leukocyte Antigen), come HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03, sono più predisposti allo sviluppo del sindrome da insulina autoimmune (disturbo ormonale che regola il glucosio nel sangue, con marcato abbassamento del livello di zucchero nel sangue) durante il trattamento con acido tiottico (α-lipoico). L'allele HLA-DRB1 * 04:03 (predisposizione all'AIS, rapporto di rischio: 1,6) è più frequente nelle persone di razza caucasica (più comune nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale); l'allele HLA-DRB1 * 04:06 (predisposizione all'AIS, rapporto di rischio: 56,6) si riscontra principalmente in pazienti provenienti dal Giappone e dalla Corea. Nel caso di diagnosi di ipoglicemia spontanea in pazienti trattati con acido tiottico (α-lipoico), si deve considerare la possibile comparsa del sindrome da insulina autoimmune.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è esperienza sufficiente riguardo all'uso del farmaco durante la gravidanza o l'allattamento; pertanto non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario adottare precauzioni nella guida di autoveicoli e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione di attenzione e una rapida reazione psicomotoria.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale viene somministrato direttamente dalla fiala (cioè senza solvente) come infusione endovenosa gocciolare agli adulti in dose di 600 mg al giorno (contenuto di 1 fiala) per almeno 30 minuti.

Poiché l'acido tiottico (α-lipoico) è sensibile all'azione della luce, le fiale devono essere conservate nella confezione di cartone fino al momento della loro utilizzazione.

All'inizio del trattamento, il medicinale viene somministrato per via endovenosa. La durata del trattamento è di 2−4 settimane.

Per la terapia successiva si utilizzano forme orali di medicinali contenenti acido tiottico (α-lipoico) in dosi di 300−600 mg al giorno.

Pediatria.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. Quando vengono somministrate dosi molto elevate, da 10 a 40 g di acido tiottico (α-lipoico) in associazione con alcol, si può verificare un'intossicazione grave, potenzialmente letale. Il quadro clinico dell'avvelenamento si presenta inizialmente con eccitazione psicomotoria o alterazione della coscienza e successivamente evolve con crisi di convulsioni generalizzate e sviluppo di acidosi lattica. Le conseguenze dell'intossicazione possono includere ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, coagulazione intravasale disseminata, depressione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di intossicazione significativa (> 80 mg/kg di peso corporeo di acido tiottico (α-lipoico)) è indicata l'immediata ospedalizzazione e l'applicazione di misure generali (ad esempio induzione del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle crisi convulsive generalizzate, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze dell'intossicazione potenzialmente letali deve essere basato sui principi moderni della terapia intensiva e deve essere di tipo sintomatico. Attualmente non ci sono dati sulla validità dell'emodialisi, dell'emoperfusione o dell'emofiltrazione come metodi per l'eliminazione forzata dell'acido tiottico (α-lipoico).

Effetti indesiderati.

Classificazione della frequenza di insorgenza degli effetti indesiderati: molto comune: ≥ 1/10; comune: ≥ 1/100 — < 1/10; non comune: ≥ 1/1000 — < 1/100; raro: ≥ 1/10000 — < 1/1000; molto raro: < 1/10000; frequenza non nota: sulla base dei dati disponibili non è possibile determinare la frequenza.

Dal sistema immunitario.

Frequenza non nota: sindrome autoimmunitaria da insulina (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»).

Possono verificarsi reazioni allergiche cutanee come eruzioni cutanee, orticaria, prurito, eczema, nonché reazioni sistemiche fino allo sviluppo di shock.

Dal sistema nervoso centrale.

Molto raro: alterazione o disturbo del senso del gusto, cefalea, vampate di calore, sudorazione eccessiva, capogiri, disturbi della vista. Dopo somministrazione endovenosa di acido tiottico (α-lipoico) sono stati osservati convulsioni e visione doppia. Nella maggior parte dei casi, tutti questi sintomi si risolvono spontaneamente.

Frequenza non nota: perdita di coscienza, crisi.

Dal tratto gastrointestinale.

In singoli casi, dopo rapida somministrazione endovenosa del medicinale, sono stati osservati nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, che si risolvono spontaneamente.

Dal sistema epatobiliare.

Frequenza non nota: epatite colostatica.

Dal sistema ematopoietico.

In singoli casi sono stati osservati petecchie sulle mucose/la pelle, ipocoagulazione, tromboflebite.

Molto raro: eruzioni emorragiche (porpora), alterazioni della funzione piastrinica.

Disturbi metabolici.

Molto raro: a seguito del migliorato assorbimento del glucosio può verificarsi un abbassamento del livello di zucchero nel sangue, con possibile comparsa di sintomi simili all’ipoglicemia, come capogiri, sudorazione eccessiva, cefalea, disturbi visivi.

Dal sistema cardiovascolare.

Dopo rapida somministrazione endovenosa possono verificarsi dolore toracico, tachicardia, che si risolvono spontaneamente.

Effetti indesiderati generali e reazioni nel sito di somministrazione.

Comune: dopo rapida somministrazione endovenosa possono verificarsi aumento della pressione intracranica, sindrome da distress respiratorio, che si risolvono spontaneamente.

Molto raro: in singoli casi sono state riportate reazioni nel sito di somministrazione e debolezza.

Segnalazione di possibili effetti indesiderati.

La segnalazione di possibili effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale svolge un ruolo importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto tra benefici e rischi dell’uso del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi possibile effetto indesiderato attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

L’acido tiottico (α-lipoico) interagisce in vitro con complessi ionici metallici (ad esempio con il cisplatino).

L’acido tiottico forma composti complessi difficilmente solubili con molecole di zucchero (ad esempio con soluzione di fruttosio).

Il medicinale è incompatibile con soluzioni di glucosio, soluzione di Ringer, nonché con soluzioni che reagiscono con i gruppi SH o con i legami disolfuro.

Se necessario, come solvente per la somministrazione della soluzione del medicinale può essere utilizzata solo soluzione salina.

Confezionamento.

50 ml in flaconi; 1 flacone o 10 flaconi in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società a responsabilità limitata «Novofarm-Biosintez».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ucraina, 11700, Regione di Zhytomyr, distretto di Zvyahel, città di Zvyahel, via Zhytomyrska, 38.