Тио-липон–новофарм

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТИО-ЛИПОН-НОВОФАРМ (TIO-LIPON-NOVOFARM)

Состав:

действующее вещество: тиоктовая (α-липоевая) кислота;

1 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 30 мг;

вспомогательные вещества: меглюмин, макрогол 300, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный желтый или желтовато-зеленоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Код АТХ А16А Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — это вещество, синтезируемое в организме и выполняющее роль кофермента при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот; играет важную роль в процессе образования энергии в клетке. Способствует снижению уровня сахара в крови и увеличению количества гликогена в печени. Недостаток или нарушение обмена тиоктовой (α-липоевой) кислоты вследствие интоксикаций или избыточного накопления некоторых продуктов распада (например, кетоновых тел) приводит к нарушению аэробного гликолиза. Тиоктовая (α-липоевая) кислота может существовать в двух физиологически активных формах (окисленной и восстановленной), обладающих антиоксидантным и антитоксическим действием.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота влияет на обмен холестерина, участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, улучшает функцию печени (вследствие гепатопротекторного, антиоксидантного и детоксикационного действия). Тиоктовая (α-липоевая) кислота по фармакологическим свойствам схожа с витаминами группы В.

Фармакокинетика.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота подвергается значительным изменениям при первичном прохождении через печень. Отмечаются значительные межиндивидуальные колебания системной доступности тиоктовой (α-липоевой) кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгации. Период полувыведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты из плазмы крови составляет 10–20 минут.

Клинические характеристики.

Показания.

Парестезии при диабетической полинейропатии.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте или к другим компонентам лекарственного средства.
• Сердечная и дыхательная недостаточность.
• Острая фаза инфаркта миокарда.
• Острое нарушение мозгового кровообращения.
• Хронический алкоголизм и другие состояния, которые могут приводить к лактоацидозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому лекарственное средство может снижать эффект цисплатина.

С молекулами сахара тиоктовая (α-липоевая) кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота является хелатором металлов, поэтому её нельзя применять одновременно с металлами (например, препаратами железа, магния).

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Особенности применения.

При применении лекарственного средства следует использовать светозащитные черные пакеты, которые надеваются сверху на флакон при внутривенном введении препарата.

Остаток лекарственного средства не использовать.

Главным фактором эффективного лечения диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного.

При лечении больных сахарным диабетом, особенно в начале терапии, необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В некоторых случаях требуется коррекция доз антидиабетических средств с целью предотвращения гипогликемии.

При парентеральном применении лекарственного средства существует риск возникновения аллергических реакций, включая анафилактический шок, поэтому пациентов следует обследовать на наличие таких реакций. При появлении таких признаков, как зуд, тошнота, недомогание, необходимо немедленно прекратить введение препарата и принять необходимые терапевтические меры.

У отдельных пациентов с декомпенсированным или недостаточно контролируемым диабетом и ухудшением общего состояния здоровья могут развиваться тяжелые анафилактические реакции, связанные с применением лекарственного средства.

Во время лечения полинейропатии, благодаря регенеративным процессам, возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождающееся парестезией с ощущением «ползания мурашек».

Определёнными ограничениями внутривенного введения препаратов тиоктовой (α-липоевой) кислоты является пожилой возраст (старше 75 лет).

Больные с определённым генотипом антигена лейкоцитов человека (который чаще встречается у таких национальностей, как японская, корейская и кавказская) более склонны к развитию инсулинового аутоиммунного синдрома (нарушение гормонов, регулирующих глюкозу в крови, с выраженным снижением уровня сахара в крови) при лечении тиоктовой (α-липоевой) кислотой.

Предупреждение: пациентам, принимающим препараты тиоктовой (α-липоевой) кислоты, следует воздержаться от употребления алкоголя, поскольку под действием этанола снижается терапевтическая активность тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может негативно влиять на процесс лечения препаратом. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатией, как правило, рекомендуется по возможности воздержаться от употребления алкоголя. Ограничение употребления алкоголя распространяется также на периоды между курсами лечения.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Недостаточно данных о клиническом опыте применения лекарственного средства в период беременности или грудного вскармливания, поэтому его не следует назначать в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время применения лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводят в виде внутривенной капельной инфузии в дозе 600 мг в сутки.

Для этого 20 мл раствора (что соответствует 600 мг тиоктовой (α-липоевой) кислоты) следует развести в 50–250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Внутривенное введение проводят медленно — продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут.

Приготовленный для инфузии раствор следует немедленно использовать, применяя светозащитные чёрные пакеты.

В начале курса лечения лекарственное средство применяют внутривенно в течение 1–2 недель. Далее возможно перейти на поддерживающую терапию лекарственными формами тиоктовой (α-липоевой) кислоты для перорального приёма в дозе 600 мг в сутки.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства у детей не установлены, поэтому его не следует назначать данной возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: возможны тошнота, рвота и головная боль. При применении очень высоких доз от 10 до 40 г тиоктовой (α-липоевой) кислоты в сочетании с алкоголем наблюдается тяжёлая интоксикация, которая может привести к летальному исходу. Клиническая картина отравления вначале проявляется психомоторным возбуждением или нарушением сознания и в дальнейшем протекает с приступами генерализованных судорог и развитием лактацидоза. Последствиями интоксикации могут быть гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, острый некроз скелетных мышц, диссеминированное внутрисосудистое свёртывание крови, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При подозрении на значительную интоксикацию (> 80 мг/кг массы тела тиоктовой (α-липоевой) кислоты) показана немедленная госпитализация и проведение общепринятых мероприятий (например, искусственная рвота, промывание желудка, применение активированного угля). Лечение приступов генерализованных судорог, лактацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует ориентировать на современные принципы интенсивной терапии и проводить симптоматически. На данный момент отсутствуют данные о целесообразности применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированного выведения тиоктовой (α-липоевой) кислоты.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: в отдельных случаях наблюдались изменение или нарушение вкусовых ощущений, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, затруднённое дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушения зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления исчезают самостоятельно.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях при быстром внутривенном введении препарата наблюдались тошнота, рвота, диарея, боль в животе, которые проходили самостоятельно.

Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки/кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагические высыпания (пурпура), тромбофлебит.

Метаболические нарушения: вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови, вследствие чего возможны симптомы, сходные с гипогликемией, такие как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, нарушения зрения.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях наблюдались кожные высыпания, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции вплоть до развития анафилактического шока, инсулиновый аутоиммунный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при быстром внутривенном введении могут наблюдаться боль в области сердца, тахикардия, которые проходят самостоятельно.

Прочие. В единичных случаях сообщалось о реакциях в месте введения и слабости.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

В связи с тем, что тиоктовая (α-липоевая) кислота чувствительна к воздействию света, флаконы следует хранить в картонной пачке до непосредственного их применения.

Несовместимость. Раствор тиоктовой (α-липоевой) кислоты несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера и с растворами, которые могут вступать в реакцию с SH-группами или дисульфидными связями.

Упаковка. По 10 мл или 20 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл., Звягельский р-н, город Звягель, ул. Житомирская, дом 38.