Tio-Lipon–Novopharm

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO TIO-LIPON–NOVOFARM

Composizione:

Principio attivo: acido tiottico (acido α-lipoidico);

1 ml di soluzione contiene 30 mg di acido tiottico (acido α-lipoico);

Eccipienti: meglumina, macrogolo 300, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione limpida di colore giallo o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacodinamiche.

La acido tiottico (α-lipoico) è una sostanza prodotta nell'organismo e svolge il ruolo di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocidi; svolge un ruolo importante nel processo di produzione di energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di zucchero nel sangue e l'aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell'acido tiottico (α-lipoico) a seguito di intossicazioni o dell'eccessivo accumulo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio, corpi chetonici) porta a un disturbo della glicolisi aerobica. L'acido tiottico (α-lipoico) può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), che presentano attività antitossica e antiossidante.

L'acido tiottico (α-lipoico) influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismo lipidico e glucidico, migliora la funzione epatica (grazie all'azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). L'acido tiottico (α-lipoico) è simile per proprietà farmacologiche alle vitamine del gruppo B.

Proprietà farmacocinetiche.

L'acido tiottico (α-lipoico) subisce significativi cambiamenti nel passaggio epatico primario. Si osservano ampie variazioni interindividuali nella disponibilità sistemica dell'acido tiottico (α-lipoico). Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene in seguito all'ossidazione della catena laterale e alla coniugazione. Il tempo di dimezzamento dell'acido tiottico (α-lipoico) dal plasma è di 10-20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Parestesie nella polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all'acido tiottico (α-lipoico) o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Insufficienza cardiaca e respiratoria.
• Fase acuta dell'infarto miocardico.
• Ictus acuto.
• Alcolismo cronico e altre condizioni che possono causare l'acidosi lattica.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido tiottico (α-lipoico) reagisce con i composti ionici metallici (ad esempio, il cisplatino); pertanto, il medicinale può ridurre l'effetto del cisplatino.

Con le molecole dello zucchero, l'acido tiottico (α-lipoico) forma composti complessi poco solubili.

L'acido tiottico (α-lipoico) è un chelante dei metalli; per questo motivo non deve essere somministrato contemporaneamente a metalli (ad esempio, preparati a base di ferro, magnesio).

L'etanolo riduce l'efficacia terapeutica dell'acido tiottico (α-lipoico).

Caratteristiche di utilizzo.

Durante l'uso del medicinale è necessario utilizzare sacchetti protettivi contro la luce, neri, da applicare sopra la fiala durante la somministrazione endovenosa del medicinale.

Non utilizzare il residuo del medicinale.

Il fattore principale di un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è la corretta ottimizzazione del livello di zucchero nel sangue del paziente.

Nel trattamento di pazienti con diabete mellito, specialmente all'inizio della terapia, è necessario effettuare frequenti controlli della glicemia. In alcuni casi può essere necessario aggiustare le dosi dei farmaci antidiabetici per prevenire l'ipoglicemia.

Nel caso di somministrazione parenterale del medicinale esiste il rischio di reazioni allergiche, compreso lo shock anafilattico; pertanto i pazienti devono essere controllati per la presenza di tali reazioni. In caso di comparsa di sintomi come prurito, nausea, malessere generale, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta e devono essere adottate le misure terapeutiche necessarie.

In singoli pazienti con diabete scompensato o inadeguatamente controllato e con peggioramento delle condizioni di salute generali, possono svilupparsi gravi reazioni anafilattiche associate all'uso del medicinale.

Durante il trattamento della polineuropatia, grazie ai processi di rigenerazione, è possibile un temporaneo aumento della sensibilità, accompagnato da parestesia con sensazione di "formicolio".

Un certo limite all'infusione endovenosa di preparati di acido tiottico (α-lipoico) è rappresentato dall'età avanzata (oltre i 75 anni).

I pazienti con un particolare genotipo dell'antigene leucocitario umano (più frequente in popolazioni come quelle giapponese, coreana e caucasica) sono più predisposti allo sviluppo del sindrome autoimmunitario da insulina (disturbo degli ormoni che regolano il glucosio nel sangue con marcato abbassamento della glicemia) durante il trattamento con acido tiottico (α-lipoico).

Avvertenza: ai pazienti che assumono preparati di acido tiottico (α-lipoico) si raccomanda di astenersi dal consumo di alcol, poiché l'etanolo riduce l'attività terapeutica dell'acido tiottico (α-lipoico).

L'assunzione regolare di alcol rappresenta un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il peggioramento della sintomatologia clinica della neuropatia e può influire negativamente sul processo terapeutico. Pertanto, ai pazienti con polineuropatia diabetica si raccomanda generalmente, se possibile, di astenersi dal consumo di alcol. Tale raccomandazione riguarda anche i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è esperienza sufficiente sull'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento; pertanto non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare o nell'usare macchinari.

Durante l'uso del medicinale è necessario prestare cautela nella guida di veicoli a motore e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale deve essere somministrato per infusione endovenosa in dose di 600 mg al giorno.

A tale scopo, 20 ml di soluzione (corrispondenti a 600 mg di acido tiottico (α-lipoico)) devono essere diluiti in 50-250 ml di soluzione allo 0,9 % di cloruro di sodio. La somministrazione endovenosa deve essere effettuata lentamente – la durata dell'infusione deve essere di almeno 30 minuti.

La soluzione per infusione così preparata deve essere utilizzata immediatamente, proteggendola dalla luce mediante appositi sacchetti oscuranti.

All'inizio del trattamento, il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa per 1-2 settimane. Successivamente, è possibile passare a una terapia di mantenimento con formulazioni farmaceutiche di acido tiottico (α-lipoico) per uso orale, alla dose di 600 mg al giorno.

Popolazione pediatrica.

L'efficacia e la sicurezza del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto, non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: possono manifestarsi nausea, vomito e cefalea. L'assunzione di dosi molto elevate, da 10 a 40 g di acido tiottico (α-lipoico), in associazione con alcol, può provocare un'intossicazione grave, potenzialmente letale. Il quadro clinico dell'intossicazione si manifesta inizialmente con eccitazione psicomotoria o alterazione della coscienza, e successivamente si caratterizza per crisi di convulsioni generalizzate e sviluppo di acidosi lattica. Le conseguenze dell'intossicazione possono includere ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, coagulazione intravasale disseminata, soppressione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di intossicazione significativa (> 80 mg/kg di peso corporeo di acido tiottico (α-lipoico)), è indicata l'immediata ospedalizzazione e l'adozione di misure generali standard (ad esempio, induzione artificiale del vomito, lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo). Il trattamento delle crisi convulsive generalizzate, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze dell'intossicazione potenzialmente letali deve essere basato sui principi moderni della terapia intensiva e deve essere di tipo sintomatico. Al momento non esistono dati sulla validità dell'uso dell'emodialisi, dell'emoperfusione o dell'emofiltrazione al fine di accelerare l'eliminazione dell'acido tiottico (α-lipoico).

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso centrale: in singoli casi sono stati osservati alterazione o disturbi del gusto, cefalea, vampate di calore, sudorazione aumentata, dispnea, aumento della pressione intracranica, capogiri, convulsioni, disturbi della vista e visione doppia. Nella maggior parte dei casi tutti questi sintomi regrediscono spontaneamente.

Disturbi del sistema gastrointestinale: in singoli casi, dopo somministrazione endovenosa rapida del medicinale, sono stati osservati nausea, vomito, diarrea e dolore addominale, che regrediscono spontaneamente.

Disturbi del sistema emopoietico: in singoli casi sono stati osservati emorragie petecchiali sulla mucosa/cute, alterazioni della funzionalità piastrinica, ipocoagulazione, eruzioni emorragiche (porpora), tromboflebite.

Disturbi metabolici: a causa del migliorato assorbimento del glucosio, in alcuni casi può verificarsi una riduzione del livello di zucchero nel sangue, con possibile comparsa di sintomi simili a quelli dell'ipoglicemia, come capogiri, sudorazione aumentata, cefalea e disturbi visivi.

Disturbi del sistema immunitario: in casi isolati sono state osservate eruzioni cutanee, orticaria, prurito, eczema, nonché reazioni sistemiche fino allo sviluppo di shock anafilattico e sindrome autoimmunitaria da insulina.

Disturbi del sistema cardiovascolare: in caso di somministrazione endovenosa rapida possono manifestarsi dolore toracico, tachicardia, che regrediscono spontaneamente.

Altri: in casi isolati sono state riportate reazioni nel sito di iniezione e debolezza.

Durata della validità: 3 anni.

Condizioni di conservazione: conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Poiché l’acido tiottico (α-lipoico) è sensibile alla luce, i flaconi devono essere conservati nella confezione di cartone fino al momento dell’uso.

Incompatibilità: La soluzione di acido tiottico (α-lipoico) è incompatibile con la soluzione di glucosio, con la soluzione di Ringer e con soluzioni in grado di reagire con i gruppi SH o con i legami disolfuro.

Confezionamento: 10 ml o 20 ml in un flacone; 5 flaconi in una confezione blister; 1 o 2 confezioni blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio: su prescrizione medica.

Produttore: Società con responsabilità limitata «Novofarm-Biosintez».

Indirizzo del produttore e sede operativa:

Ucraina, 11700, Oblast’ di Zhytomyr, distretto di Zvyagel’, città di Zvyagel’, via Zhytomyrska, 38.