Tio-lipon-Novofarm

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leczniczego leku TIO-LIPON-NOVOFARM (TIO-LIPON-NOVOFARM)

Sk³ad:

substancja czynna: kwas tioktowy (α-liponowy);

1 ml roztworu zawiera 30 mg kwasu tioktowego (α-liponowego);

substancje pomocnicze: meglumina, makrogol 300, woda do wstrzykiwañ.

Postaæ leku. Roztwór do infuzji.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przezroczysty ¿ó³ty lub zielonkawo-¿ó³ty roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki oddzia³uj¹ce na uk³ad trawienny i procesy metaboliczne. Kod ATC A16AX01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Kwas tioktowy (α-liponowy) to substancja syntetyzowana w organizmie, pełniąca rolę koenzymu w oksydacyjnym dekarboksylowaniu α-kwasów ketonowych; odgrywa ważną rolę w procesie wytwarzania energii w komórce. Sprzyja zmniejszaniu poziomu glukozy we krwi oraz zwiększaniu ilości glikogenu w wątrobie. Niedobór lub zaburzenia metabolizmu kwasu tioktowego (α-liponowego) wskutek zatrucia lub nadmiernego gromadzenia się niektórych produktów rozpadu (np. ciał ketonowych) prowadzą do zaburzeń glikolizy beztlenowej. Kwas tioktowy (α-liponowy) może występować w dwóch postaciach fizjologicznie aktywnych (utleniona i zredukowana), którym właściwe są działanie antytoksyczne i antyoksydacyjne.

Kwas tioktowy (α-liponowy) wpływa na metabolizm cholesterolu, uczestniczy w regulacji metabolizmu lipidów i węglowodanów, poprawia funkcję wątroby (dzięki działaniu hepatoprotekcyjnemu, antyoksydacyjnemu i dezintoksykacyjnemu). Kwas tioktowy (α-liponowy) pod względem właściwości farmakologicznych przypomina witaminy grupy B.

Farmakokinetyka.

Kwas tioktowy (α-liponowy) ulega znacznym zmianom przy pierwszym przejściu przez wątrobę. Obserwuje się duże różnice międzypojedyncze w dostępności ogólnoustrojowej kwasu tioktowego (α-liponowego). Wydalany jest głównie przez nerki w postaci metabolitów. Tworzenie metabolitów zachodzi w wyniku utleniania łańcucha bocznego i koniugacji. Okres półwydalenia kwasu tioktowego (α-liponowego) z osocza krwi wynosi 10–20 minut.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Parestezje w przebiegu cukrzycowej neuropatii obwodowej.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na kwas tioktowy (α-liponowy) lub do innych składników leku.
• Niewydolność serca i oddechowa.
• Ostra faza zawału mięśnia sercowego.
• Ostry zaburzenie krążenia mózgowego.
• Przewlekły alkoholizm oraz inne stany mogące prowadzić do kwasicy mleczanowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas tioktowy (α-liponowy) reaguje z jonowymi kompleksami metali (np. z cisplatyną), dlatego lek może osłabiać działanie cisplatyny.

Z cząsteczkami cukrów kwas tioktowy (α-liponowy) tworzy trudno rozpuszczalne związki kompleksowe.

Kwas tioktowy (α-liponowy) jest chelatorem metali, dlatego nie należy go stosować razem z metalami (np. lekami żelaza, magnezu).

Etanol zmniejsza skuteczność terapeutyczną kwasu tioktowego (α-liponowego).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania.

Podczas stosowania leku należy używać światłochłonnych czarnych worków, które zakładane są na fiolkę podczas wstrzykiwania środka dożylnego.

Nie należy wykorzystywać pozostałej zawartości leku.

Głównym czynnikiem skutecznego leczenia polineuropatii cukrzycowej jest optymalna korekta poziomu cukru we krwi chorego.

Podczas leczenia chorych na cukrzycę, szczególnie na początku terapii, konieczna jest częsta kontrola poziomu glukozy we krwi. W niektórych przypadkach może być konieczna korekta dawek leków przeciw cukrzycy w celu zapobiegania hipoglikemii.

Podczas stosowania leku dożylnej istnieje ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, w tym wstrząsu anafilaktycznego, dlatego należy sprawdzić pacjentów pod kątem występowania takich reakcji. W przypadku pojawienia się objawów takich jak świąd, nudności, osłabienie należy natychmiast przerwać podawanie leku i podjąć niezbędne działania terapeutyczne.

U pojedynczych pacjentów z niedekompensowaną lub niewystarczająco kontrolowaną cukrzycą oraz pogorszeniem ogólnego stanu zdrowia mogą rozwijać się ciężkie reakcje anafilaktyczne związane ze stosowaniem leku.

Podczas leczenia polineuropatii, dzięki procesom regeneracyjnym, możliwe jest krótkotrwałe nasilenie wrażliwości, towarzyszone parestezjami z uczuciem „pełzania mrówek”.

Ograniczeniem do wstrzykiwania kwasu tioktowego (α-liponowego) dożylnie jest wiek starszy (ponad 75 lat).

Pacjenci z określonym genotypem antygenu białych krwinek człowieka (częściej występującym u narodowości japońskiej, koreańskiej i kaukaskiej) są bardziej skłonni do rozwoju insulinowego zespołu autoimmunologicznego (zaburzenia hormonalne regulujące poziom glukozy we krwi z wyraźnym obniżeniem poziomu cukru we krwi) podczas leczenia kwasem tioktowym (α-liponowym).

Ostrzeżenie: pacjentom przyjmującym kwas tioktowy (α-liponowy) należy zdecydowanie zrezygnować z alkoholu, ponieważ działanie etanolu obniża skuteczność terapeutyczną kwasu tioktowego (α-liponowego).

Regularne spożywanie alkoholu jest istotnym czynnikiem ryzyka rozwoju i postępu objawów klinicznych neuropatii i może negatywnie wpływać na proces leczenia lekiem. Dlatego pacjentom z polineuropatią cukrzycową zazwyczaj zaleca się, jeśli to możliwe, zrezygnować ze spożywania alkoholu. Ograniczenia dotyczące spożycia alkoholu dotyczą również okresów między cyklami leczenia.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Nie ma wystarczających danych na temat stosowania leku w okresie ciąży lub karmienia piersią, dlatego nie należy go stosować w tych okresach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Podczas stosowania leku należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Lek podaje się w postaci dożylnej kroplowej infuzji w dawce 600 mg na dobę.

W tym celu 20 ml roztworu (odpowiadające 600 mg kwasu tioktowego (α-liponowego)) należy rozcieńczyć w 50–250 ml 0,9 % roztworu chlorku sodu. Podawanie dożylne należy przeprowadzać powoli – czas trwania infuzji powinien wynosić co najmniej 30 minut.

Przygotowany roztwór do infuzji należy natychmiast zastosować, stosując worki czarne chroniące przed światłem.

Na początku cyklu leczenia lek stosuje się dożylnie przez 1–2 tygodnie. Następnie można przejść na terapię utrzymawczą lekami zawierającymi kwas tioktowy (α-liponowy) w formie do doustnego stosowania w dawce 600 mg na dobę.

Dzieci.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone, dlatego nie należy go przepisywać tej grupie wiekowej pacjentów.

Przecenienie.

Objawy: możliwe nudności, wymioty i ból głowy. Przy stosowaniu bardzo wysokich dawek od 10 do 40 g kwasu tioktowego (α-liponowego) w połączeniu z alkoholem obserwuje się ciężkie zatrucie, które może prowadzić do śmiertelnego skutku. Obraz kliniczny zatrucia na początku przejawia się pobudzeniem psychoruchowym lub zaburzeniami świadomości, a następnie rozwija się z napadami padaczki uogólnionej i rozwojem kwasicy mleczanowej. Skutkami zatrucia mogą być hipoglikemia, wstrząs, rabdomioliza, hemoliza, ostra martwica mięśni szkieletowych, rozsiane wewnątrznaczyniowe krzepnięcie krwi, zahamowanie szpiku kostnego oraz niewydolność wielonarządowa.

Leczenie. W przypadku podejrzenia znacznego zatrucia (> 80 mg/kg masy ciała kwasu tioktowego (α-liponowego)) wskazana jest natychmiastowa hospitalizacja i podjęcie ogólnie przyjętych działań (np. wywołanie sztucznych wymiotów, przemywanie żołądka, zastosowanie węgla aktywnego). Leczenie napadów padaczki uogólnionej, kwasicy mleczanowej i innych zagrożonych dla życia skutków zatrucia należy dostosować do nowoczesnych zasad intensywnej terapii i prowadzić objawowo. Do chwili obecnej brak danych dotyczących celowości stosowania hemodializy, metod hemoperfuzji lub hemofiltraции w ramach wymuszonego wydalania kwasu tioktowego (α-liponowego).

Reakcje niepożądane.

Ze strony układu nerwowego: w pojedynczych przypadkach obserwowano zmiany lub zaburzenia wrażliwości smakowej, ból głowy, zawroty głowy, nadmierne pocenie się, duszność, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zawroty głowy, drgawki, zaburzenia wzroku i podwójne widzenie. W większości przypadków wszystkie wymienione objawy ustępują spontanicznie.

Ze strony układu pokarmowego: w pojedynczych przypadkach po szybkim dożylnej podaniu leku obserwowano nudności, wymioty, biegunkę, ból brzucha, które ustępowały spontanicznie.

Ze strony układu krwiotwórczego: w pojedynczych przypadkach obserwowano wybroczyny (petechie) na błonach śluzowych/skórze, zaburzenia funkcji płytek krwi, hipokoagulację, wypryski krwotoczne (purpura), zatorowość żył.

Zaburzenia metaboliczne: wskutek poprawionego wchłaniania glukozy w niektórych przypadkach może obniżać się poziom cukru we krwi, co może prowadzić do wystąpienia objawów przypominających hipoglikemię, takich jak zawroty głowy, nadmierne pocenie się, ból głowy, zaburzenia wzroku.

Ze strony układu immunologicznego: w pojedynczych przypadkach obserwowano wysypkę skórną, pokrzywkę, swędzenie, egzemę, a także reakcje układowe aż do rozwoju szoku anafilaktycznego, insulinozależny zespół autoimmunologiczny.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: przy szybkim dożylnej podaniu mogą występować ból w okolicy serca, tachykardia, które ustępują spontanicznie.

Inne. W pojedynczych przypadkach zgłaszano reakcje w miejscu podania oraz osłabienie.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Ze względu na wrażliwość kwasu tioktowego (α-liponowego) na działanie światła, fiolki należy przechowywać w tekturowej paczce aż do momentu bezpośredniego użycia.

Niezgodność. Roztwór kwasu tioktowego (α-liponowego) jest niezgodny z roztworem glukozy, roztworem Ringera oraz z roztworami, które mogą reagować z grupami SH lub wiązaniami disiarczkowymi.

Opakowanie. Po 10 ml lub 20 ml w fiolce; po 5 fiol w opakowaniu konturowym blisterowym; po 1 lub 2 opakowania konturowych blisterowych w paczce z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością firma „Novofarm-Biosynteza”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca wykonywania działalności.

Ukraina, 11700, obwód żytomierski, rejon zwiahelski, miasto Zwiahel, ul. Żytomierska 38.