Tio-Lipon–Novopharm

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TIO-LIPON-NOVOFARM (TIO-LIPON-NOVOFARM)

Composición:

Principio activo: ácido tióctico (ácido α-lipoico);

1 ml de solución contiene 30 mg de ácido tióctico (ácido α-lipoico);

Sustancias auxiliares: meglumina, macrogol 300, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución para perfusión.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente de color amarillo o amarillo verdoso.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes que actúan sobre el sistema digestivo y sobre los procesos metabólicos. Código ATC A16AX01.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia

El ácido tióctico (α-lipoico) es una sustancia que se sintetiza en el organismo y actúa como coenzima en la descarboxilación oxidativa de las α-cetoácidos; desempeña un papel importante en el proceso de producción de energía celular. Favorece la reducción del nivel de glucosa en sangre y el aumento de la cantidad de glucógeno en el hígado. La carencia o alteración del metabolismo del ácido tióctico (α-lipoico) debido a intoxicaciones o acumulación excesiva de ciertos productos de degradación (por ejemplo, cuerpos cetónicos) conduce a alteraciones en la glucólisis aeróbica. El ácido tióctico (α-lipoico) puede existir en dos formas fisiológicamente activas (oxidada y reducida), que poseen acción antitóxica y antioxidante.

El ácido tióctico (α-lipoico) influye en el metabolismo del colesterol, participa en la regulación de los metabolismo lipídico y glucídico, mejora la función hepática (debido a sus efectos hepatoprotectores, antioxidantes y desintoxicantes). El ácido tióctico (α-lipoico) es similar, en cuanto a propiedades farmacológicas, a las vitaminas del grupo B.

Farmacocinética

El ácido tióctico (α-lipoico) experimenta cambios significativos en el paso hepático de primer recorrido. Se observan considerables variaciones interindividuales en la biodisponibilidad sistémica del ácido tióctico (α-lipoico). Se elimina principalmente por riñón en forma de metabolitos. La formación de metabolitos se produce como resultado de la oxidación de la cadena lateral y de conjugación. El período de semivida de eliminación del ácido tióctico (α-lipoico) del suero sanguíneo es de 10-20 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Parestesias en la polineuropatía diabética.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a ácido tióctico (ácido α-lipoico) o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Insuficiencia cardíaca y respiratoria.
• Fase aguda del infarto de miocardio.
• Accidente cerebrovascular agudo.
• Alcoholismo crónico y otros estados que puedan provocar acidosis láctica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) reacciona con complejos metálicos iónicos (por ejemplo, con cisplatino), por lo tanto, el medicamento puede reducir el efecto del cisplatino.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) forma compuestos complejos poco solubles con las moléculas de azúcar.

El ácido tióctico (ácido α-lipoico) actúa como quelante de metales, por lo tanto, no debe administrarse junto con metales (por ejemplo, preparados de hierro, magnesio).

El etanol disminuye la eficacia terapéutica del ácido tióctico (ácido α-lipoico).

Características de uso.

Al utilizar el medicamento, se deben emplear bolsas protectoras contra la luz, de color negro, que se colocan encima del frasco durante la administración endovenosa del medicamento.

No utilizar el medicamento sobrante.

El factor principal para un tratamiento eficaz de la polineuropatía diabética es la corrección óptima del nivel de azúcar en sangre del paciente.

En el tratamiento de pacientes con diabetes mellitus, especialmente al inicio del tratamiento, es necesario realizar un control frecuente de la glucosa en sangre. En algunos casos, puede ser necesario ajustar las dosis de los medicamentos antidiabéticos para prevenir la hipoglucemia.

Debido a la administración parenteral del medicamento existe riesgo de reacciones alérgicas, incluyendo shock anafiláctico; por ello, los pacientes deben ser vigilados para detectar tales reacciones. En caso de presentarse signos como picazón, náuseas o malestar general, se debe interrumpir inmediatamente la administración del medicamento y tomar las medidas terapéuticas necesarias.

En pacientes aislados con diabetes descompensada o inadecuadamente controlada y con empeoramiento del estado general de salud, puede desarrollarse reacciones anafilácticas graves relacionadas con la administración del medicamento.

Durante el tratamiento de la polineuropatía, gracias a los procesos regenerativos, puede presentarse un aumento temporal de la sensibilidad, acompañado de parestesia con sensación de "hormigueo".

Una limitación específica para la administración endovenosa de ácido tióctico (ácido α-lipoico) es la edad avanzada (más de 75 años).

Los pacientes con un determinado genotipo del antígeno leucocitario humano (más frecuente en poblaciones japonesa, coreana y caucásica) tienen mayor predisposición al desarrollo del síndrome autoinmune a la insulina (trastorno hormonal que regula la glucosa en sangre con marcada disminución de los niveles de azúcar en sangre) durante el tratamiento con ácido tióctico (ácido α-lipoico).

Advertencia: Los pacientes que toman preparaciones de ácido tióctico (ácido α-lipoico) deben abstenerse del consumo de alcohol, ya que el etanol reduce la actividad terapéutica del ácido tióctico (ácido α-lipoico).

El consumo regular de alcohol constituye un factor de riesgo significativo para el desarrollo y progresión de la sintomatología clínica de neuropatía, y puede afectar negativamente el proceso de tratamiento con este medicamento. Por ello, generalmente se recomienda a los pacientes con polineuropatía diabética abstenerse del consumo de alcohol si es posible. Esta restricción respecto al consumo de alcohol también se aplica durante los períodos de descanso entre ciclos de tratamiento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existe suficiente experiencia sobre el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, por lo que no debe administrarse durante estos períodos.

Capacidad para afectar la rapidez de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración del medicamento, se debe tener precaución al conducir vehículos de motor o realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran un alto grado de concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra mediante infusión intravenosa gota a gota en una dosis de 600 mg por día.

Para ello, se deben diluir 20 ml de solución (equivalentes a 600 mg de ácido tióctico (α-lipoico)) en 50-250 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 %. La administración intravenosa debe realizarse lentamente, con una duración de la infusión de al menos 30 minutos.

La solución preparada para infusión debe utilizarse inmediatamente, empleando bolsas opacas protectoras contra la luz.

Al comienzo del tratamiento, el medicamento debe administrarse por vía intravenosa durante 1-2 semanas. Posteriormente, se puede pasar a una terapia de mantenimiento con formas farmacéuticas de ácido tióctico (α-lipoico) para administración oral, en una dosis de 600 mg por día.

Niños.

La eficacia y seguridad del medicamento en niños no han sido establecidas, por lo tanto, no debe administrarse a esta categoría de pacientes.

Sobredosis.

Síntomas: pueden presentarse náuseas, vómitos y cefalea. Al administrar dosis muy elevadas, de entre 10 y 40 g de ácido tióctico (α-lipoico) en combinación con alcohol, puede producirse una intoxicación grave que podría provocar un resultado letal. La presentación clínica de la intoxicación comienza con excitación psicomotora o alteración de la conciencia y evoluciona posteriormente con crisis de convulsiones generalizadas y desarrollo de acidosis láctica. Las consecuencias de la intoxicación pueden incluir hipoglucemia, shock, rabdomiólisis, hemólisis, necrosis aguda del músculo esquelético, coagulación intravascular diseminada, supresión de la médula ósea e insuficiencia multiorgánica.

Tratamiento. Ante la sospecha de una intoxicación significativa (> 80 mg/kg de peso corporal de ácido tióctico (α-lipoico)), está indicada la hospitalización inmediata y la realización de medidas habituales (por ejemplo, provocación de vómitos, lavado gástrico, uso de carbón activado). El tratamiento de las crisis convulsivas, la acidosis láctica y otras consecuencias de la intoxicación que amenazan la vida debe basarse en principios modernos de terapia intensiva y debe ser sintomático. Hasta la fecha, no existen datos sobre la conveniencia del empleo de hemodiálisis, hemoperfusión o hemofiltración como métodos de eliminación forzada del ácido tióctico (α-lipoico).

Reacciones adversas.

Del sistema nervioso central: en casos aislados se han observado alteraciones o trastornos del gusto, cefalea, sofocos, sudoración excesiva, dificultad respiratoria, aumento de la presión intracraneal, mareo, convulsiones, trastornos visuales y visión doble. En la mayoría de los casos, todos estos síntomas desaparecen espontáneamente.

Del tracto gastrointestinal: en casos aislados, tras la administración intravenosa rápida del medicamento, se han observado náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal, que desaparecieron espontáneamente.

Del sistema sanguíneo: en casos aislados se han observado hemorragias petequiales en las mucosas/piel, alteraciones de la función plaquetaria, hipocoagulabilidad, erupciones hemorrágicas (púrpura) y tromboflebitis.

Alteraciones metabólicas: debido a la mejora en la captación de glucosa, en algunos casos puede disminuir el nivel de azúcar en sangre, lo que puede provocar síntomas similares a los de la hipoglucemia, tales como mareo, sudoración excesiva, cefalea y trastornos visuales.

Del sistema inmunológico: en casos aislados se han observado erupciones cutáneas, urticaria, prurito, eccema, así como reacciones sistémicas que pueden llegar hasta el shock anafiláctico y el síndrome autoinmune por insulina.

Del sistema cardiovascular: tras la administración intravenosa rápida pueden presentarse dolor en el área del corazón y taquicardia, que desaparecen espontáneamente.

Otros: en casos aislados se han notificado reacciones en el lugar de inyección y debilidad.

Período de validez: 3 años.

Condiciones de conservación: conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener en un lugar fuera del alcance de los niños.

Dado que el ácido tióctico (α-lipoico) es sensible a la luz, los frascos deben conservarse en la caja de cartón hasta el momento inmediato de su uso.

Incompatibilidades: la solución de ácido tióctico (α-lipoico) es incompatible con la solución de glucosa, la solución de Ringer y con aquellas soluciones que puedan reaccionar con los grupos SH o con enlaces disulfuro.

Envase: 10 ml o 20 ml por frasco; 5 frascos por envase blíster; 1 o 2 envases blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación: bajo receta médica.

Fabricante: Empresa con responsabilidad limitada "Novofarm-Biosintezis".

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial:
Ucrania, 11700, región de Zhytomyr, distrito de Zvyahel, ciudad de Zvyahel, calle Zhytomyrska, 38.