Терафлю экстра с лимонным вкусом

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ТЕРАФЛЮ экстра со вкусом лимона (TherAFlu® EXTRA with lemon flavour)

Состав:

действующие вещества: 1 пакет содержит парацетамол 650 мг, фенрамин малеат 20 мг, фенилэфрина гидрохлорид 0 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, кислота лимонная безводная, ароматизатор лимонный, натрия цитрат, кальция фосфат, мальтодекстрин, калия ацесульфам, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель желтый D&C № 10 (Е 104), краситель желтый FD&C № 6 (Е 110).

Лекарственная форма. Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: белый сыпучий порошок с желтыми включениями, без твердых частиц, допускается наличие мягких комочков; раствор: мутный раствор желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептиков.

Код АТХ N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированный препарат для лечения симптомов гриппа и простуды.

Парацетамол оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабо выраженное противовоспалительное действие, преимущественно опосредованное ингибированием синтеза простагландинов в центральной нервной системе. Он не влияет на функцию тромбоцитов и гемостаз. Отсутствие периферического подавления простагландинов обусловливает важные свойства препарата, такие как поддержание защитных простагландинов в желудочно-кишечном тракте. Поэтому парацетамол можно применять пациентам, у которых периферическое подавление простагландинов является нежелательным (например, пациентам с анамнезом желудочно-кишечного кровотечения или пожилым пациентам).

Фенилэфрина гидрохлорид — симпатомиметический амин, который преимущественно действует непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. При применении в терапевтических дозах для устранения заложенности носа препарат не оказывает существенного стимулирующего влияния на бета-адренергические рецепторы сердца и существенного влияния на центральную нервную систему. Он является общепризнанным назальным деконгестантом и действует путем вазоконстрикции, уменьшая отек и гиперемию слизистой оболочки носа.

Фенирамина малеат — блокатор Н1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие, уменьшает выраженность местных экссудативных проявлений, слезотечение, ринорею, зуд в глазах и носу. Уменьшение общих аллергических симптомов связано с заболеваниями дыхательных путей, что вызывает умеренный седативный эффект. Также обладает анти-мускариновым действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь парацетамол быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–60 минут.

Парацетамол распределяется в большинстве тканей организма. Он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. При применении обычных терапевтических доз связывание парацетамола с белками плазмы крови незначительно, однако при повышении концентрации степень связывания увеличивается.

Парацетамол преимущественно метаболизируется в печени двумя путями: глюкуронидацией и сульфацией. Выводится с мочой преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5 % дозы парацетамола выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.

Максимальная концентрация фенирамина малеата в плазме крови достигается через 1–2,5 часа; период полувыведения составляет 16–19 часов. 70–83 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде или в форме метаболитов.

Фенилэфрина гидрохлорид неравномерно всасывается в желудочно-кишечном тракте и подвергается пресистемному метаболизму с помощью моноаминоксидазы (МАО) в кишечнике и печени; таким образом, при пероральном приеме фенилэфрин имеет сниженную биодоступность. Выводится с мочой почти полностью, в виде сульфатного конъюгата. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 45 минут – 2 часа, а период полувыведения из плазмы крови составляет 2–3 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов гриппа и простуды, включая лихорадку и озноб, головную боль, насморк, заложенность носа и околоносовых пазух, чихание и боли в теле.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства. Тяжелое течение сердечно-сосудистых заболеваний, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия, гипертиреоз, феохромоцитома, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые формы сахарного диабета, алкоголизм, острый панкреатит, гипертрофия предстательной железы с задержкой мочи, обструкция шейки мочевого пузыря, пилородуоденальная обструкция, бронхиальная астма, эпилепсия, заболевания крови (включая выраженную анемию, лейкопению), тромбоз, тромбофлебит, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, нарушения сна. Не применять во время лечения ингибиторами МАО и в течение 2 недель после прекращения такого лечения.

Противопоказано одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, бета-блокаторами, другими симпатомиметиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лекарственные взаимодействия каждого отдельного компонента препарата хорошо известны. Нет оснований предполагать, что применение этих компонентов в комбинации может повлиять на профиль взаимодействия препаратов.

Парацетамол.

При регулярном длительном применении парацетамола может усиливаться антикоагуляционный эффект варфарина или других производных кумарина, а также увеличиваться риск возникновения кровотечений. При эпизодическом применении парацетамола такой эффект не выражен.

Гепатотоксичные препараты могут увеличить вероятность кумуляции парацетамола и передозировки. Риск развития гепатотоксических эффектов парацетамола может возрастать у пациентов, получающих лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени, такие как барбитураты и противосудорожные препараты (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин), а также противотуберкулезные средства — рифампицин и изониазид.

Метоклопрамид увеличивает скорость всасывания парацетамола и вызывает повышение его максимальных уровней в плазме крови. Аналогичным образом домперидон может увеличивать скорость абсорбции парацетамола.

Парацетамол может удлинять период полувыведения хлорамфеникола.

Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина с ослаблением его эффекта вследствие возможной индукции его метаболизма в печени.

Абсорбция парацетамола может уменьшаться при одновременном применении с холестирамином, однако снижение абсорбции является незначительным, если холестирамин применять через 1 час.

Регулярное применение парацетамола одновременно с зидовудином может приводить к развитию нейтропении и повышению риска поражения печени. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.

Пробенецид влияет на метаболизм парацетамола. Для пациентов, одновременно принимающих пробенецид, дозу парацетамола следует уменьшить. Гепатотоксичность парацетамола может усиливаться в результате длительного или чрезмерного употребления алкоголя.

Парацетамол может влиять на результаты тестов по определению уровней мочевой кислоты фосфорно-вольфрамовокислым методом.

Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциировался с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Фенерамин малеат.

Антигистаминные средства первого поколения, такие как фенерамин малеат, могут усиливать угнетающее действие на центральную нервную систему некоторых других препаратов (например, ингибиторов моноаминоксидазы, трициклических антидепрессантов, снотворных и успокаивающих средств, нейролептиков, алкоголя, антипаркинсонических средств, барбитуратов, анестетиков, транквилизаторов и наркотических анальгетиков).

Фенерамин усиливает антихолинергическое действие атропина, спазмолитиков, других антигистаминных препаратов, средств против болезни Паркинсона и фенотиазиновых нейролептиков. Фенерамин малеат может также ингибировать действие антикоагулянтов.

Фенилэфрина гидрохлорид.

Применение препарата противопоказано пациентам во время терапии ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и пациентам, которые применяли ИМАО в течение последних 2 недель. Фенилэфрин может потенцировать действие ингибиторов МАО и провоцировать гипертензивный криз.

Одновременное применение фенилэфрина с другими симпатомиметиками или трициклическими антидепрессантами (например, амитриптилином) может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Фенилэфрин может снижать эффективность бета-блокаторов и других антигипертензивных препаратов (например, дебризохина, гуанетидина, резерпина, метилдопы). Может увеличиваться риск развития артериальной гипертензии и других побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Одновременное применение фенилэфрина с дигоксином и сердечными гликозидами может приводить к увеличению риска нарушения сердечного ритма или сердечного приступа.

Одновременное применение фенилэфрина с алкалоидами спорыньи (эрготамином и метисергидом) может приводить к увеличению риска развития эрготизма.

Особенности применения.

Лекарственное средство применять с осторожностью в случае:

• нарушения функции почек и/или печени;
• острого гепатита;
• гемолитической анемии;
• хронического недоедания и обезвоживания;
• сердечно-сосудистых заболеваний;
• сахарного диабета;
• гипертрофии предстательной железы, поскольку пациенты могут быть склонны к развитию задержки мочеиспускания;
• стенозирующей язвенной болезни желудка.

Поскольку данное лекарственное средство содержит парацетамол, следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, содержащих парацетамол, из-за риска тяжелого поражения печени в случае передозировки. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, которая может потребовать трансплантации печени или привести к летальному исходу. Не рекомендуется применять лекарственное средство одновременно с сосудосуживающими средствами. Не превышать указанные дозы.

При применении препарата следует избегать употребления алкогольных напитков, поскольку этиловый спирт при одновременном применении с парацетамолом может вызывать нарушения функции печени. Парацетамол следует применять с осторожностью у пациентов с болезнью Рейно, заболеваниями сердца (в т.ч. аритмией, брадикардией), заболеваниями щитовидной железы, глаукомой, хроническими заболеваниями легких, а также у пациентов, принимающих лекарственные средства, влияющие на печень, и у пожилых лиц. Пациентам пожилого возраста с нарушением сознания следует избегать приема лекарственного средства. Известен риск преждевременного закрытия артериального протока у плода при применении парацетамола во время беременности.

Пациентам следует проконсультироваться с врачом:

• если у них есть проблемы с дыханием, такие как астма, эмфизема или хронический бронхит;
• если симптомы не улучшаются в течение 5 дней или если симптомы сопровождаются высокой температурой, ознобом, продолжающимся более 3 дней, высыпаниями или длительной головной болью;
• относительно возможности применения препарата при нарушениях функции почек и печени.

Эти явления могут быть симптомами более серьезного заболевания.

Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания глюкозы в крови.

Лекарственное средство содержит фенилэфрин, который может вызвать приступы стенокардии.

Случаи печеночной дисфункции/недостаточности были зарегистрированы у пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например у пациентов, страдающих тяжелым недоеданием, анорексией, имеющих низкий индекс массы тела или страдающих хронической алкогольной зависимостью.

У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) как следствии пироглутаминовой ацидемии у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые лечились парацетамолом в терапевтических дозах в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина.

При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска.

1 пакет лекарственного средства содержит 12,6 г сахарозы, что необходимо учитывать пациентам с сахарным диабетом. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или дефицит сахарозы-изомальтазы, не следует принимать данный препарат.

Лекарственное средство содержит краситель FD&C желтый № 6 (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. 1 пакет препарата содержит 42,2 мг натрия. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением количества натрия, следует учитывать содержание натрия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях врачу после регистрации лекарственного средства является важным. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения препарата.

Применение в период беременности или лактации.

Применение лекарственного средства не рекомендуется в период беременности или лактации, поскольку безопасность его применения в таких случаях не изучалась.

Беременность.

Анализ большого количества данных по беременным не выявил врожденной или фето-/неонатальной токсичности. Хотя результаты эпидемиологических исследований по внутриутробному развитию нервной системы у детей под влиянием парацетамола недостаточно убедительны. При клинической необходимости парацетамол может применяться во время беременности в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с минимальной частотой.

На сегодняшний день отсутствуют адекватные данные исследований репродуктивной функции или данные по эмбрио-/фетотоксичности при применении фенирамина.

На данный момент имеются лишь ограниченные данные по применению фенилэфрина гидрохлорида у беременных. Сужение сосудов матки и ухудшение маточного кровотока, ассоциированные с применением фенилэфрина, могут привести к гипоксии плода. Следует избегать применения фенилэфрина гидрохлорида в период беременности.

Лактация.

Парацетамол экскретируется в грудное молоко, но в количестве, не имеющем клинической значимости. Доступные опубликованные данные не дают оснований рекомендовать отказ от грудного вскармливания во время терапии препаратом.

Недостаточно информации о выделении фенирамина в грудное молоко и количестве препарата, которое может попасть в организм ребенка.

Нет данных о выделении фенилэфрина в грудное молоко. Применение фенилэфрина следует избегать женщинам, кормящим грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Лекарственное средство может вызывать сонливость у некоторых пациентов (особенно фенирамин), что может существенно влиять на способность управлять транспортом или механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, требующими концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет назначают по 1 пакетику каждые 4–6 часов (при необходимости для облегчения симптомов), но не более 4 пакетиков в сутки. Разовая доза не должна превышать 1 пакетик. Не рекомендуется применять препарат более 7 дней без консультации врача. Минимальный интервал между приёмами — 4 часа. Содержимое 1 пакетика следует растворить в стакане кипячёной горячей воды (но не кипятка) и принимать горячим. Необходимо применять наименьшую дозу, достаточную для достижения эффективности, в течение кратчайшего возможного времени.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушением функции печени необходимо снизить дозу или увеличить интервал между приёмами препарата.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети. Детям в возрасте до 12 лет препарат не применять.

Передозировка.

При передозировке препарата симптомы, обусловленные парацетамолом, будут наиболее выраженными.

Симптомы, обусловленные парацетамолом: гепатотоксический эффект, в тяжёлых случаях развивается некроз печени. Передозировка парацетамола, в том числе высокой общей дозой, полученной в течение длительного периода, может вызвать анальгетическую нефропатию с необратимыми нарушениями функции печени. Повреждение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска: регулярное чрезмерное употребление этанола, глутатионовая кахексия (в т.ч. расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, кахексия) — применение 5 г или более парацетамола может привести к повреждению печени.

Существует опасность отравления, особенно у пациентов пожилого возраста, у детей младшего возраста, у пациентов с заболеваниями печени, при хроническом недоедании и у пациентов, получающих индукторы печеночных ферментов (длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенилтоином, примидоном, рифампицином, зверобоем). При тяжёлом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, комы и летального исхода.

При длительном применении препарата в высоких дозах со стороны кроветворной системы может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме высоких доз со стороны центральной нервной системы — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).

Симптомы передозировки парацетамола, проявляющиеся в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота и отсутствие аппетита. Первоначальным признаком поражения печени может быть боль в животе, которая не всегда проявляется в первые 24–48 часов, а может возникать позже, в течение периода до 4–6 дней после приёма препарата. Повреждение печени, как правило, развивается максимум через 72–96 часов после приёма препарата. Возможны отклонения в сторону нарушения метаболизма глюкозы (гипогликемия) и метаболический ацидоз, кровотечения. Острая почечная недостаточность с острым тубулярным некрозом может развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени и проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией. Сообщалось о случаях развития сердечных аритмий и острого панкреатита.

Лечение: при передозировке парацетамола необходима неотложная медицинская помощь, даже если симптомы передозировки не проявились. Назначение N-ацетилцистеина внутривенно или перорально в качестве антидота парацетамола на ранней стадии. Промывание желудка и/или пероральный приём метионина могут быть эффективны в течение как минимум 48 часов после передозировки. Могут быть полезны приём активированного угля и мониторинг дыхания и кровообращения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Симптомы, обусловленные фенирамином малеатом и фенилэфрином гидрохлоридом.

Симптомы, обусловленные взаимным потенцированием парасимпатолитического эффекта антигистаминного средства и симпатомиметического эффекта фенилэфрина гидрохлорида, включают сонливость, за которой может развиваться возбуждение (особенно у детей) или угнетение центральной нервной системы, нарушение зрения, сыпь, тошноту, рвоту, стойкую головную боль, гипергидроз, нервозность, головокружение, тремор, бессонницу, гиперрефлексию, раздражительность, беспокойство, нарушения кровообращения, артериальную гипертензию и брадикардию. При передозировке фенилэфрина в тяжёлых случаях возможны нарушение сознания, аритмии, кома, судороги. Сообщалось о случаях развития атропиноподобного «психоза» на фоне передозировки фенирамина. Атропиноподобные симптомы могут включать: мидриаз, фотофобию, сухость кожи и слизистых, гипертермию, атонию кишечника.

Лечение. Специфического антидота для лечения передозировки антигистаминных средств не существует. Следует оказать пациенту обычную неотложную помощь, включая приём активированного угля, солевого слабительного и стандартные меры поддержания кардиореспираторной системы. Запрещается применять стимуляторы; для лечения артериальной гипотензии можно использовать сосудосуживающие средства.

Для устранения гипертензивных эффектов можно применять блокатор α-рецепторов (фентоламин) для внутривенного введения. При возникновении судорог можно применить диазепам.

Побочные реакции.

Побочные реакции, указанные ниже, распределены по частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), синяки или кровотечения.

Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность, отёк Квинке; частота неизвестна – анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Психические расстройства: редко – нервозность, бессонница, спутанность сознания, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации, тревожность, чувство страха, раздражительность, нарушения сна, галлюцинации, депрессивные состояния.

Со стороны нервной системы: часто – сонливость; редко – головокружение, головная боль, парестезии, шум в ушах, тремор.

Со стороны органов зрения: мидриаз, острая закрытоугольная глаукома (чаще у пациентов с глаукомой), нарушения аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, усиленное сердцебиение, артериальная гипертензия.

Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота; редко – сухость во рту, запор, боль и дискомфорт в животе, диарея, изжога, снижение аппетита, гиперсаливация; частота неизвестна – метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком.

Со стороны дыхательной системы: очень редко – бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени, повышение уровней печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – дизурия, нефротоксичность, почечная колика; очень редко – задержка мочеиспускания (вероятнее у пациентов с гипертрофией предстательной железы).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, экзема, пурпура, аллергический дерматит.

Общие расстройства: редко – общая слабость, недомогание.

В отличие от антигистаминных препаратов второго поколения, применение фенірамина не ассоциируется с удлинением интервала QTc и сердечной аритмией.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

По 1 пакету без упаковывания во вторичную упаковку или по 10 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Халеон Алкала С.А. / Haleon Alcala S.A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

улица Айавир, км. 2.500, Алкала-де-Энарес, Мадрид, 28806, Испания /

carretera Ajalvir, km. 2.500, Alcalá de Henares, Madrid, 28806, Spain.